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Mecanismo da histamina

A histamina é uma substância activa encontrada em uma grande escala de organismos vivos que jogue um maior protagonismo na reacção alérgica, em vasos sanguíneos de dilatação e em aumentar a permeabilidade de paredes da embarcação. Igualmente actua como um mensageiro do neurotransmissor ou do produto químico que leve sinais de um nervo a outro, assim como execute diversas outras funções importantes em vários tecidos corporais.

A histamina é classificada como uma amina porque é baseada na estrutura da amônia e formada com o decarboxylation do histidine do ácido aminado. A histamina é um autacoid, que os meios ele actuem similarmente a uma hormona local, perto de seu local da síntese. É produzida como parte da resposta imune local aos corpos de invasão e provoca a inflamação.

A histamina exerce seus efeitos ligando aos receptors da histamina superfícies nas pilhas'. Há quatro tipos de receptor da histamina: H1, H2, H3 e H4. O emperramento da histamina a estes receptors estimula-os para produzir respostas funcionais e estes são descritos com maiores detalhes abaixo:

  • O receptor da histamina H1 joga um papel importante na resposta alérgica e é distribuído extensamente durante todo o sistema nervoso periférico, particularmente o músculo liso, onde sua activação causa o vasoconstriction. A activação do receptor H1 igualmente causa a dilatação do vaso sanguíneo, a permeabilidade aumentada da embarcação, a estimulação dos nervos sensoriais nas vias aéreas e o bronchoconstriction. Além, a activação deste receptor promove o chemotaxis dos eosinophils, que podem conduzir à congestão nasal, a espirrar e a rhinorrhea. Ativado uma vez no córtice cerebral, o receptor H1 pode inibir os canais do potássio nas membranas de pilha neuronal, despolarizando os neurônios e aumentando a excitação neuronal.
  • O receptor H2 é encontrado nas pilhas parietal dentro do estômago, coração e a uma extensão limitada, em pilhas imunes e no músculo liso vascular. A activação do receptor H2 estimula o vasodilation e a liberação dos ácidos gástricas exigidos para a digestão. As respostas físicas ao receptor H2 incluem uma diminuição no chemotaxis e a activação dos neutrófilo e os basófilo, estimulação de pilhas de T do supressor, proliferação do linfócito e actividade da pilha de assassino natural. A activação combinada dos receptors H1 e H2 contribui ao rhinorrhea e ao inchamento das vias aéreas nasais.
  • O receptor da histamina H3 é um autoreceptor presynaptic encontrado nas pilhas de nervo que contêm a histamina. É distribuído extensamente durante todo o sistema nervoso central, com a grande expressão encontrada no córtice, no núcleo caudate, no thalamus, no hipotálamo, no tubérculo olfactivo e no hipocampo. A distribuição diversa do receptor H3 durante todo o córtice sugere que este receptor possa modular muitos neurotransmissor tais como a dopamina, o GABA, o acetylcholine e o norepinephrine nos sistemas nervosos centrais e periféricos.
  • O receptor da histamina H4 é encontrado principalmente em pilhas imunes e em tecidos que incluem leucócito periféricas do sangue, o baço, a medula e o thymus. Igualmente encontra-se nos dois pontos, no pulmão, no fígado e no epicanto. A estimulação deste receptor igualmente negocia o chemotaxis dos eosinophils e o adehsion dos upregulates das moléculas.

Antistamínicos

Anithistamines é drogas usadas para obstruir a actividade das histamina, impedindo a capacidade da histamina para ligar aos receptors da histamina. Estes agentes são referidos conseqüentemente como antagonistas da histamina. Os antistamínicos tradicionais que são usados para tratar os receptors do bloco H1 da alergia, quando os antagonistas H2 inibirem a secreção ácida gástrica para ajudar a tratar úlceras pépticas. O receptor H4 é um alvo potencial para tratar condições alérgicas e inflamatórios tais como a asma e o rhinitis alérgico. A capacidade do receptor H3 para modular vários neurotransmissor faz a este receptor um alvo terapêutico novo no relevo dos sintomas causados por diversas circunstâncias que incluem desordens de movimento, obesidade, esquizofrenia, testes padrões anormais do sono/vigília e ADHD.

Fontes

  1. web.unife.it/.../Antihistamine.pdf
  2. www2.courses.vcu.edu/.../Lichtman%20Antihistamines.PDF
  3. www.uic.edu/.../HISTAMINE%20AND%20ANTIHISTAMINE%20DRUGS2011.pdf
  4. http://www.scielo.br/pdf/abd/v85n2/en_10.pdf
  5. http://www.auburn.edu/~deruija/hist_antihis.pdf
  6. http://www.medicinenet.com/script/main/art.asp?articlekey=3765
  7. http://www.britannica.com/science/histamine
  8. http://www.drugbank.ca/drugs/DB00667
  9. http://www.ebi.ac.uk/interpro/entry/IPR000921
  10. http://www.ebi.ac.uk/interpro/entry/IPR000503?q=histamine%20H2%20receptor
  11. http://www.ebi.ac.uk/interpro/entry/IPR003980?q=histamine%20H2%20receptor
  12. http://www.ebi.ac.uk/interpro/entry/IPR008102?q=histamine%20H2%20receptor

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Last Updated: Jun 25, 2019

Sally Robertson

Written by

Sally Robertson

Sally has a Bachelor's Degree in Biomedical Sciences (B.Sc.). She is a specialist in reviewing and summarising the latest findings across all areas of medicine covered in major, high-impact, world-leading international medical journals, international press conferences and bulletins from governmental agencies and regulatory bodies. At News-Medical, Sally generates daily news features, life science articles and interview coverage.

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