Pharmacologie d'Olanzapine

Olanzapine (2-methyl-4- (4-methyl-1-piperazinyl) - [1,5] benzodiazépine 10H-thieno [2,3-b]) est neuroleptique de seconde génération (aussi un « atypique ") appelé lié à la clozapine. Il a une pharmacologie complexe, agissant l'un sur l'autre avec les récepteurs dopaminergiques D1 et D2, les récepteurs à la sérotonine multiples, les récepteurs d'histamine, ainsi que les récepteurs cholinergiques muscariniques.

Olanzapine bloque des récepteurs à la sérotonine plus fortement que des récepteurs dopaminergiques, qui est un mécanisme proposé pour des effets sur des sympt40mes négatifs dans la schizophrénie. L'effet anticholinergique dû au blocage muscarinique et abaissent l'affinité pour des récepteurs dopaminergiques peut représenter l'incidence diminuée des sympt40mes extrapyramidal vus avec du ce médicament. L'effet aux niveaux de prolactine est minimal.

Pharmacocinétique du médicament

La pharmacocinétique de l'olanzapine est linéaire et dose-proportionnelle dans la marge approuvée de dosage. La moyenne demi vie du dans les personnes en bonne santé est de 33 heures, s'échelonnant de 21 à 54 heures. Le moyen jeu apparent de plasma est de 26 litres dans une heure. Les fumeurs et les hommes ont un jeu plus élevé d'olanzapine si comparés aux non-fumeurs et aux femmes, et l'âge peut également jouer un rôle (l'élimination de l'olanzapine peut être plus lente dans les personnes âgées).

Le médicament est bien absorbé après l'administration par voie orale (non influencée par la nourriture) avec les niveaux maximaux de plasma se produisant après 5-8 heures. Les niveaux de plasma ont une corrélation avec l'effet thérapeutique, bien que le début des effets antipsychotiques puisse être vu après 1-2 semaines de demande de règlement.

Olanzapine est hautement lié aux protéines, principalement à l'albumine (90%) et à α1-acid-glycoprotein (77%). Les interactions pharmacodynamiques peuvent se produire entre l'olanzapine et l'alcool, mais également l'olanzapine et l'imipramine, qui impliquent que les patients devraient éviter de faire fonctionner le matériel risqué ou de conduire un véhicule tout en remarquant les effets à court terme de ces combinaisons.

Métabolisme d'olanzapine

Olanzapine est un composé liphophile, ainsi il signifie qu'il doit être métabolisé aux molécules solubles dans l'eau avant son excrétion par l'intermédiaire de l'urine ou de la bile. Le métabolisme de l'olanzapine est généralement divisé en réactions de la phase I et de la phase II, les deux enzymes spécifiques concernantes.

Dans les réactions pendant une phase I, la structure moléculaire primaire est modifiée par des réactions telles que la réduction, l'oxydation ou l'hydrolyse. Bien que certaines métabolites de la phase I soient suffisamment polaires pour l'excrétion directe en urine ou bile, les réactions de la phase I peuvent également faciliter davantage de métabolisme des molécules (phase II). Les systèmes les plus importants d'enzymes dans cette phase sont le superfamily du cytochrome (CYP) P450 et monooxygenase de flavin-contenir (OFM).

Des molécules primaires sont conjuguées aux Co-substrats comme l'acide, les acides aminés, le glutathion ou le sulfate glucuronique dans le métabolisme de la phase II. On peut observer le glucuronidation direct d'un groupe fonctionnel sur la molécule de parent dans le cas de l'olanzapine, ayant pour résultat les molécules inactives. Le superfamily des enzymes du glycosyltranferase de diphosphate d'uridine (UGT) est important dans cette opération.

Sources

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3569766/
  2. shodhganga.inflibnet.ac.in/bitstream/10603/8272/12/12_chapter%204.pdf
  3. www.duo.uio.no/.../dravhandling-haslemo.pdf?sequence=1
  4. psychopharmacologyinstitute.com/.../
  5. LA de Labbate, fève M, Rosenbaum JF, Arana gw. Manuel de pharmacothérapie psychiatrique. Lippincott Williams et Wilkins, 2012 ; Pp. 5-53.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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