Farmacologia di Olanzapine

Olanzapine (2-methyl-4- (4-methyl-1-piperazinyl) - [1,5] benzodiazepina 10H-thieno [2,3-b]) è un agente antipsicotico della seconda generazione (anche chiamata “atipica ") relativo a clozapina. Ha una farmacologia complessa, interagendo con i ricevitori della dopamina D1 e D2, i ricevitori multipli della serotonina, i ricevitori dell'istamina come pure i ricevitori colinergici muscarinic.

Olanzapine blocca i ricevitori della serotonina più forte dei ricevitori della dopamina, che è un meccanismo proposto per gli effetti sui sintomi negativi nella schizofrenia. L'effetto anticolinergico dovuto la didascalia muscarinic e l'affinità più bassa per i ricevitori della dopamina può rappresentare l'incidenza in diminuzione dei sintomi extrapiramidali veduti con questa droga. L'effetto sui livelli della prolactina è minimo.

Farmacocinesi della droga

Le farmacocinesi del olanzapine è lineari e dose-proporzionali all'interno dell'intervallo approvato di dosaggio. L'emivita media del in persone in buona salute è di 33 ore, varianti da 21 a 54 ore. Lo spazio evidente medio del plasma è di 26 litri in un'ora. I fumatori e gli uomini hanno un'più alta distanza del olanzapine una volta confrontati ai non-fumatori ed alle donne e l'età può anche svolgere un ruolo (eliminazione del olanzapine può essere più lenta negli anziani).

La droga è assorbita bene dopo la somministrazione per via orale (non influenzata da alimento) con i livelli di punta del plasma che accadono dopo 5-8 ore. I livelli del plasma hanno una correlazione con effetto terapeutico, sebbene l'inizio degli effetti antipsicotici possa essere veduto dopo 1-2 settimane del trattamento.

Olanzapine è altamente legato alle proteine, principalmente all'albumina (90%) e a α1-acid-glycoprotein (77%). Le interazioni farmacodinamiche possono accadere fra il olanzapine e l'alcool, ma anche il olanzapine e l'imipramina, che implicano che i pazienti dovrebbero evitare fare funzionare la strumentazione pericolosa o condurre un veicolo mentre avvertano gli effetti a breve termine di queste combinazioni.

Metabolismo del olanzapine

Olanzapine è un composto lipofilico, in modo da significa che deve essere metabolizzato alle molecole solubili in acqua prima della sua escrezione via urina o la bile. Il metabolismo del olanzapine è diviso generalmente nelle reazioni di fase I e di fase II, entrambi gli enzimi specifici di coinvoluzione.

Nelle reazioni durante la fase I, la struttura molecolare primaria è modificata dalle reazioni quali riduzione, l'ossidazione o l'idrolisi. Sebbene determinati metaboliti di fase I siano sufficiente polari per escrezione diretta in urina o bile, le reazioni di fase I possono anche facilitare ulteriore metabolismo delle molecole (fase II). I sistemi più importanti degli enzimi in questa fase sono la superfamiglia del citocromo (CYP) P450 e monooxygenase flavin-contenere (OFM).

Le molecole primarie sono coniugate ai co-substrati come acido, amminoacidi, glutatione o solfato glucuronico nel metabolismo di fase II. Il glucuronidation diretto di un gruppo funzionale sulla molecola del genitore può essere osservato nel caso del olanzapine, con conseguente molecole inattive. La superfamiglia degli enzimi di glycosyltranferase del difosfato dell'uridina (UGT) è importante a questo punto.

Sorgenti

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3569766/
  2. http://shodhganga.inflibnet.ac.in/bitstream/10603/8272/12/12_chapter%204.pdf
  3. https://www.duo.uio.no/bitstream/handle/10852/34394/dravhandling-haslemo.pdf?sequence=1
  4. http://psychopharmacologyinstitute.com/antipsychotics/olanzapine/olanzapine-pharmacokinetics/
  5. LA di Labbate, Fava m., Rosenbaum JF, Arana GW. Manuale della terapia farmacologica psichiatrica. Lippincott Williams & Wilkins, 2012; pp. 5-53.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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