Farmacologia de Olanzapine

Olanzapine (2-methyl-4- (4-methyl-1-piperazinyl) - [2,3-b] [1,5] benzodiazepina 10H-thieno) é um segundo agente antipsicósico da geração (igualmente chamada “atípica ") relativo ao clozapine. Tem uma farmacologia complexa, interagindo com os receptors da dopamina D1 e D2, os receptors múltiplos da serotonina, os receptors da histamina, assim como os receptors cholinergic muscarinic.

Olanzapine obstrui os receptors da serotonina mais fortemente do que os receptors da dopamina, que é um mecanismo propor para efeitos em sintomas negativos na esquizofrenia. O efeito Anticholinergic devido à obstrução muscarinic e abaixa a afinidade para os receptors da dopamina pode esclarecer a incidência diminuída dos sintomas extrapiramidais considerados com esta droga. O efeito em níveis do prolactin é mínimo.

Farmacocinética da droga

As farmacocinética do olanzapine são lineares e dose-proporcionais dentro da escala aprovada da dosagem. A meia-vida média do em indivíduos saudáveis é 33 horas, variando de 21 a 54 horas. O afastamento aparente médio do plasma é 26 litros em uma hora. Os fumadores e os homens têm um afastamento mais alto do olanzapine quando comparados aos não fumadores e às mulheres, e a idade pode igualmente jogar um papel (a eliminação do olanzapine pode ser mais lenta nas pessoas idosas).

A droga é absorvida bem após a administração oral (não influenciada pelo alimento) com os níveis máximos do plasma que ocorrem após 5-8 horas. Os níveis do plasma têm uma correlação com efeito terapêutico, embora o início de efeitos antipsicósicos possa ser considerado após 1-2 semanas do tratamento.

Olanzapine é altamente limite da proteína, predominante à albumina (90%) e ao α1-acid-glycoprotein (77%). As interacções Pharmacodynamic podem ocorrer entre o olanzapine e o álcool, mas igualmente o olanzapine e o imipramine, que implicam que os pacientes devem evitar operar o equipamento perigoso ou conduzir um veículo ao experimentar os efeitos a curto prazo destas combinações.

Metabolismo do olanzapine

Olanzapine é um composto lipofílico, assim que significa que precisa de ser metabolizado às moléculas solúveis em água antes de sua excreção através da urina ou da bilis. O metabolismo do olanzapine é dividido geralmente na fase mim e reacções da fase II, ambas as enzimas específicas de envolvimento.

Nas reacções durante uma fase eu, a estrutura molecular preliminar sou alterado por reacções tais como a redução, a oxidação ou a hidrólise. Embora certo fase eu metabolitos sou suficientemente polar para a excreção directa na urina ou na bilis, fase onde mim as reacções podem igualmente facilitar um metabolismo mais adicional das moléculas (fase II). Os sistemas os mais importantes da enzima nesta fase são a superfamília do citocromo (CYP) P450 e monooxygenase da flavin-contenção (FMO).

As moléculas preliminares são conjugadas às co-carcaças como o ácido, ácidos aminados, a glutatione ou o sulfato glucuronic no metabolismo da fase II. O glucuronidation directo de um grupo funcional na molécula do pai pode ser observado no caso do olanzapine, tendo por resultado moléculas inactivas. A superfamília de enzimas do glycosyltranferase do diphosphate do uridine (UGT) é importante nesta etapa.

Fontes

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3569766/
  2. http://shodhganga.inflibnet.ac.in/bitstream/10603/8272/12/12_chapter%204.pdf
  3. https://www.duo.uio.no/bitstream/handle/10852/34394/dravhandling-haslemo.pdf?sequence=1
  4. http://psychopharmacologyinstitute.com/antipsychotics/olanzapine/olanzapine-pharmacokinetics/
  5. LA de Labbate, Fava M, Rosenbaum JF, Arana GW. Manual do farmacoterapia psiquiátrica. Lippincott Williams & Wilkins, 2012; pp. 5-53.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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