Farmacología de Olanzapine

Olanzapine (2-methyl-4- (4-methyl-1-piperazinyl) - [1,5] benzodiacepina 10H-thieno [2,3-b]) es un segundo agente antipsicótico de la generación (también llamada “anormal ") relacionado con el clozapine. Tiene una farmacología compleja, obrando recíprocamente con los receptores de la dopamina D1 y D2, los receptores múltiples de la serotonina, los receptores de la histamina, así como los receptores colinérgicos muscarinic.

Olanzapine ciega los receptores de la serotonina más fuertemente que los receptores de la dopamina, que es un mecanismo propuesto para los efectos sobre síntomas negativos en esquizofrenia. El efecto anticolinérgico debido a cegar muscarinic y baja la afinidad para los receptores de la dopamina puede explicar la incidencia disminuida de los síntomas extrapiramidales considerados con esta droga. El efecto sobre niveles de la prolactina es mínimo.

Farmacinética de la droga

La farmacinética del olanzapine es lineal y dosis-proporcional dentro del alcance aprobado de la dosificación. La semivida media del en individuos sanos es 33 horas, colocando a partir del 21 a 54 horas. La tolerancia evidente media del plasma es 26 litros sobre una hora. Los fumadores y los hombres tienen una tolerancia más alta del olanzapine cuando están comparados a los no fumadores y a las mujeres, y la edad puede también desempeñar un papel (la eliminación del olanzapine puede ser más lenta en ancianos).

La droga se absorbe bien después de la administración oral (no influenciada por la comida) con los niveles máximos del plasma que ocurren después de 5-8 horas. Los niveles del plasma tienen una correlación con efecto terapéutico, aunque el inicio de efectos antipsicóticos se pueda considerar después de 1-2 semanas del tratamiento.

Olanzapine es altamente salto de la proteína, predominante a la albúmina (el 90%) y a α1-acid-glycoprotein (el 77%). Las acciones recíprocas farmacodinámicas pueden ocurrir entre el olanzapine y el alcohol, pero también el olanzapine y el imipramine, que implican que los pacientes deben evitar operar el equipo peligroso o impulsar un vehículo mientras que experimentan los efectos a corto plazo de estas combinaciones.

Metabolismo del olanzapine

Olanzapine es una composición lipofílica, así que significa que necesita ser metabolizado a las moléculas solubles en agua antes de su excreción vía la orina o la bilis. El metabolismo del olanzapine se divide generalmente en las reacciones de la fase I y de la fase II, ambas enzimas específicas de participación.

En reacciones durante una fase I, la estructura molecular primaria es modificada por reacciones tales como reducción, oxidación o hidrólisis. Aunque ciertos metabilitos de la fase I sean suficientemente polares para la excreción directa en orina o bilis, las reacciones de la fase I pueden también facilitar el metabolismo adicional de las moléculas (fase II). Los sistemas más importantes de la enzima de esta fase son la superfamilia del citocromo (CYP) P450 y monooxygenase el flavin-contener (FMO).

Las moléculas primarias se conjugan a los co-substratos como el ácido, los aminoácidos, el glutatión o el sulfato glucurónico en metabolismo de la fase II. El glucuronidation directo de un grupo funcional en la molécula del padre se puede observar en el caso de olanzapine, dando por resultado las moléculas inactivas. La superfamilia de las enzimas del glycosyltranferase del difosfato de la uridina (UGT) es importante en este paso.

Fuentes

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3569766/
  2. http://shodhganga.inflibnet.ac.in/bitstream/10603/8272/12/12_chapter%204.pdf
  3. https://www.duo.uio.no/bitstream/handle/10852/34394/dravhandling-haslemo.pdf?sequence=1
  4. http://psychopharmacologyinstitute.com/antipsychotics/olanzapine/olanzapine-pharmacokinetics/
  5. LA de Labbate, Fava M, Rosenbaum JF, Arana GW. Prontuario de la medicación psiquiátrica. Lippincott Williams y Wilkins, 2012; págs. 5-53.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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