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Pharmacologie d'Opioid

Les Opioids sont des substances naturelles qui exercent plusieurs effets sur le système nerveux central qui sont principalement assistés par des récepteurs d'opioid.

Récepteurs d'Opioid

Il y a trois classes importantes des récepteurs d'opioid et ceux-ci sont indiqués par les lettres grecques :

  • récepteur de μ ou récepteurs de la MU

    Il y a trois sous-types de ce récepteur (μ1, μ2 et μ3). Le présent dans le tronc cérébral et le thalamus du cerveau, ces récepteurs sont impliqué dans le soulagement de la douleur, la dépression respiratoire, la sédation, l'euphorie, la constipation et la dépendance matérielle. Le Mu2 est également associé à démanger, à desserrage de prolactine et à anorexie.

  • récepteur de κ ou récepteur de kappa

    Le présent dans régions du cerveau limbic et autres diencéphaliques, tronc cérébral et moelle épinière, ces récepteurs sont impliqué dans le soulagement de la douleur, la sédation, la perte d'haleine et la dépendance.

  • récepteur ou triangle de δ

    Ce type de récepteur est présent dans le cerveau et agit d'induire des effets psychiatriques.

Environ 17 types de récepteurs d'opioid ont été rapportés en littérature scientifique. D'autres types moins importants comprennent le ε (epsilon), le ι (iota), le λ (lambda) et les récepteurs de ζ (Zeta). Ces récepteurs tous ont une affinité élevée pour les isomères de laevo des opioids. Un autre type de récepteurs est le récepteur opioid récepteur comme 1, qui a la propriété comme un récepteur d'opioid de fournir le soulagement de la douleur.

Mécanisme de l'action des opioids

Les effets principaux des opioids résultent de leur grippement aux récepteurs d'opioid et ces effets varient selon à quel type de récepteur un opioid grippe. Il y a trois méthodes de base dans lesquelles un récepteur d'opioid est activé :

  • Agoniste - une molécule d'agoniste rend le plein effet de l'activation des récepteurs assisté. Par exemple, la morphine active le récepteur μ1 et mène au soulagement de la douleur. De même, la morphine agit sur le récepteur μ2 d'entraîner la dépression de l'entraînement respiratoire ainsi que dépendance ou dépendance. En outre, la sédation ou la somnolence provoquée par la morphine est assistée par l'intermédiaire du récepteur de κ. La morphine a une affinité plus élevée pour le récepteur de μ tandis que le ketazocine grippe favorablement aux récepteurs de κ.
  • Antagoniste - contrairement à un agoniste, une molécule d'antagoniste oppose l'action des opioids. Les exemples des antagonistes d'opioid comprennent la naloxone et la naltrexone.
  • Agonistes partiels - ces molécules produisent un effet moins que maximal quand elles grippent à l'opioid des récepteurs.

Pharmacocinétique des opioids dans le fuselage

Des Opioids sont absorbés oralement ainsi que par d'autres voies de l'administration. Ils sont alors métabolisés par des enzymes actuelles dans le fuselage, métabolites d'opioid. Ce métabolisme se produit principalement dans le foie. Le régime du métabolisme d'opioid dépend des facteurs tels que l'âge, le genre, le régime, d'autres utilisation de médicament, conditions de la maladie et le renivellement génétique. Le métabolisme est habituellement par l'intermédiaire de glucuronidation ou du système P450 (CYP). Les molécules et leurs métabolites sont habituellement excrétées par les reins.

Médicament Pouvoir relatif Fraction de Nomionized Grippement de protéine Solubilité de lipide
« Morphine » « 1" ++ ++ +
Merperidine 0,1 + +++ ++
Hydromorphone 10      
Alfentanyl 10 - 25 ++++ ++++ +++
Fentanyle 75 - 125 + +++ ++++
Remifentanyl 250 +++ +++ ++
Sufentanyl 500-1000 ++ ++++ ++++
    + très bas, ++ inférieur, haut de +++, ++++ très élevé    

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Last Updated: Feb 27, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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