Farmacologia dell'opioide

Gli opioidi sono sostanze naturali che hanno parecchi effetti sul sistema nervoso centrale che pricipalmente sono mediati dai ricevitori dell'opioide.

Ricevitori dell'opioide

Ci sono tre classi importanti di ricevitori dell'opioide e questi sono denotati dalle lettere greche:

  • ricevitore del μ o ricevitori della MU

    Ci sono tre sottotipi di questo ricevitore (μ1, μ2 e μ3). Il presente nel tronco cerebrale e nel talamo del cervello, questi ricevitori è compreso nel sollievo di dolore, nella depressione respiratoria, nella sedazione, nell'euforia, nella costipazione e nella dipendenza fisica. Il Mu2 egualmente è associato con itching, la versione della prolactina e l'anoressia.

  • ricevitore del κ o ricevitore delle kappe

    Il presente in aree limbiche ed altre diencephalic del cervello, del tronco cerebrale e del midollo spinale, questi ricevitori è compreso nel sollievo di dolore, nella sedazione, nella perdita di respiro e nella dipendenza.

  • ricevitore o delta del δ

    Questo tipo di ricevitore è presente nel cervello ed agisce per indurre gli effetti psichiatrici.

Intorno 17 tipi di ricevitori dell'opioide sono stati riferiti in letteratura scientifica. Altri tipi meno importanti includono il ε (epsilon), il ι (iota), il λ (lambda) ed i ricevitori del ζ (zeta). Questi ricevitori tutti hanno un'alta affinità per gli isomeri di laevo degli opioidi. Un altro tipo di ricevitori è il ricevitore del tipo di opioide 1, che ha i beni del tipo di ricevitore dell'opioide di fornitura del sollievo di dolore.

Meccanismo di atto degli opioidi

Gli effetti principali degli opioidi derivano dalla loro associazione ai ricevitori dell'opioide e questi effetti variano secondo quale tipo di ricevitore un opioide lega. Ci sono tre modi di base in cui un ricevitore dell'opioide è attivato:

  • Agonista - una molecola dell'agonista induce l'effetto completo dell'attivazione del ricevitore ad essere mediata. Per esempio, la morfina attiva il ricevitore μ1 e piombo a sollievo di dolore. Similmente, la morfina agisce sul ricevitore μ2 per causare la depressione dell'unità respiratoria come pure dipendenza o dipendenza. Ancora, la sedazione o la sonnolenza causata da morfina è mediata tramite ricevitore del κ. La morfina ha un'più alta affinità per il ricevitore del μ mentre il ketazocine lega favorevolmente ai ricevitori del κ.
  • Antagonista - contrariamente ad un agonista, una molecola dell'antagonista si oppone all'atto degli opioidi. Gli esempi degli antagonisti dell'opioide includono il naloxone e il naltrexone.
  • Agonisti parziali - queste molecole producono un effetto meno massimo quando legano all'opioide i ricevitori.

Farmacocinesi degli opioidi nell'organismo

Gli opioidi sono assorbiti oralmente come pure da altre vie di somministrazione. Poi sono metabolizzati dagli enzimi presenti nell'organismo, metaboliti dell'opioide. Questo metabolismo pricipalmente si presenta nel fegato. La tariffa del metabolismo dell'opioide dipende dai fattori quali l'età, il genere, la dieta, altri uso del farmaco, stati di malattia e trucco genetico. Il metabolismo è solitamente via il glucuronidation o il sistema P450 (CYP). Le molecole ed i loro metaboliti sono espelsi solitamente dai reni.

Droga Potenza relativa Frazione di Nomionized Associazione della proteina Solubilità del lipido
“Morfina„ “1" ++ ++ +
Merperidine 0,1 + +++ ++
Hydromorphone 10      
Alfentanyl 10 - 25 ++++ ++++ +++
Fentanil 75 - 125 + +++ ++++
Remifentanyl 250 +++ +++ ++
Sufentanyl 500-1000 ++ ++++ ++++
    + molto in basso, ++ basso, +++ alto, ++++ molto su    

Sorgenti

  1. http://www.painphysicianjournal.com/2008/march/2008;11;S133-S153.pdf
  2. http://www.britishpainsociety.org/book_opioid_patient.pdf
  3. http://www.uic.edu/classes/pcol/pcol331/dentalpharmhandouts2006/lecture51.pdf
  4. http://www.knowledge.scot.nhs.uk/pain/wikis/pain-education-group---pain-notes/opioids.aspx

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Dr. Ananya Mandal

Written by

Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

Citations

Please use one of the following formats to cite this article in your essay, paper or report:

  • APA

    Mandal, Ananya. (2019, February 27). Farmacologia dell'opioide. News-Medical. Retrieved on May 25, 2020 from https://www.news-medical.net/health/Opioid-Pharmacology.aspx.

  • MLA

    Mandal, Ananya. "Farmacologia dell'opioide". News-Medical. 25 May 2020. <https://www.news-medical.net/health/Opioid-Pharmacology.aspx>.

  • Chicago

    Mandal, Ananya. "Farmacologia dell'opioide". News-Medical. https://www.news-medical.net/health/Opioid-Pharmacology.aspx. (accessed May 25, 2020).

  • Harvard

    Mandal, Ananya. 2019. Farmacologia dell'opioide. News-Medical, viewed 25 May 2020, https://www.news-medical.net/health/Opioid-Pharmacology.aspx.

Comments

The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News Medical.