Farmacología del opiáceo

Los opiáceos son las substancias naturales que tienen varios efectos sobre el sistema nervioso central que sean mediados principal por los receptores del opiáceo.

Receptores del opiáceo

Hay tres clases importantes de los receptores del opiáceo y éstos son denotados por las cartas griegas:

  • receptor del μ o receptores de MU

    Hay tres subtipos de este receptor (μ1, μ2 y μ3). El presente en el médula oblonga y el tálamo del cerebro, estos receptores está implicado en alivio del dolor, la depresión respiratoria, la sedación, la euforia, el estreñimiento y la dependencia física. Asocian al Mu2 también a picar, a la baja de la prolactina y a la anorexia.

  • receptor del κ o receptor de la kappa

    El presente en áreas límbicas y las otras diencefálicas del cerebro, del médula oblonga y de la médula espinal, estos receptores está implicado en alivio del dolor, la sedación, la baja de la respiración y la dependencia.

  • receptor o delta del δ

    Este tipo de receptor está presente en el cerebro y actúa para inducir efectos psiquiátricos.

Alrededor 17 tipos de receptores del opiáceo se han denunciado en literatura científica. Otros tipos menos importantes incluyen el ε (épsilon), el ι (iota), el λ (lambda) y los receptores del ζ (zeta). Estos receptores todos tienen una alta afinidad para los isómeros del laevo de opiáceos. Otro tipo de receptores es opiáceo-receptor-como el receptor 1, que tiene el opiáceo receptor-como la propiedad de ofrecer alivio del dolor.

Mecanismo de la acción de opiáceos

Los efectos principales de opiáceos resultan de su atascamiento a los receptores del opiáceo y estos efectos varían dependiendo de qué tipo de receptor ata un opiáceo. Hay tres maneras básicas de las cuales se activa un receptor del opiáceo:

  • Agonista - una molécula del agonista hace el efecto completo de la activación del receptor ser mediada. Por ejemplo, la morfina activa el receptor μ1 y lleva al alivio del dolor. Semejantemente, la morfina actúa en el receptor μ2 para causar la depresión de la impulsión respiratoria así como apego o dependencia. Además, la sedación o la somnolencia causada por la morfina se media vía el receptor del κ. La morfina tiene una afinidad más alta para el receptor del μ mientras que el ketazocine ata favorable a los receptores del κ.
  • Antagonista - en contraste con un agonista, una molécula del antagonista opone la acción de opiáceos. Los ejemplos de los antagonistas del opiáceo incluyen naloxone y naltrexone.
  • Agonistas parciales - estas moléculas producen un efecto menos que máximo cuando atan al opiáceo los receptores.

Farmacinética de opiáceos en la carrocería

Los opiáceos son absorbidos oral así como por otras rutas de la administración. Las enzimas presentes en la carrocería, metabilitos los entonces metabolizan del opiáceo. Este metabolismo ocurre principal en el hígado. El índice de metabolismo del opiáceo es relacionado en factores tales como edad, género, dieta, otro uso de la medicación, estados de la enfermedad y maquillaje genético. El metabolismo está generalmente vía el glucuronidation o el sistema P450 (CYP). Las moléculas y sus metabilitos son excretados generalmente por los riñones.

Droga Potencia relativa Fracción de Nomionized Atascamiento de la proteína Solubilidad del lípido
“Morfina” “1" ++ ++ +
Merperidine 0,1 + +++ ++
Hydromorphone 10      
Alfentanyl 10 - 25 ++++ ++++ +++
Fentanilo 75 - 125 + +++ ++++
Remifentanyl 250 +++ +++ ++
Sufentanyl 500-1000 ++ ++++ ++++
    + muy bajo, ++ inferior, +++ alto, ++++ muy arriba    

Fuentes

  1. http://www.painphysicianjournal.com/2008/march/2008;11;S133-S153.pdf
  2. http://www.britishpainsociety.org/book_opioid_patient.pdf
  3. http://www.uic.edu/classes/pcol/pcol331/dentalpharmhandouts2006/lecture51.pdf
  4. http://www.knowledge.scot.nhs.uk/pain/wikis/pain-education-group---pain-notes/opioids.aspx

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Last Updated: Feb 27, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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