Systèmes de distribution réglés de médicament de pression osmotique

Un système de distribution oral osmotique de médicament est un qui dépend des mécanismes des variations de pression osmotique pour régler la distribution du médicament ou de l'agent actif. C'est un pas en avant en s'assurant réglé, la niche, et la distribution précise du médicament. Il lui effectue l'indépendant des facteurs d'intestin, étant réglé seulement par la nature de la formulation.

Ceci, consécutivement, détermine sa solubilité, la pression osmotique exercée par les composantes de faisceau, la taille de l'orifice par lequel la distribution se produit, et le type de membrane semi-perméable utilisé. Ceux-ci peuvent être raffinés pour fournir toutes sortes de médicaments aux régimes désirés systémiquement ainsi qu'à l'emplacement d'organe-détail.

la distribution régime Régime des médicaments est habituellement préférée. Elle évite des doses répétées à intervalles réguliers, ainsi que réalise la concentration efficace minimum du médicament en quelque sorte qui est supporté sur un préréglage et un laps de temps prolongé, plutôt que vidant tout le médicament en même temps d'une mode excessive. Avec les systèmes de distribution conventionnels de médicament, la biodisponibilité de médicament peut changer bien de manière significative selon les propriétés du médicament, des facteurs gastro-intestinaux locaux comprenant le pH et la présence de la diverse autres nourriture ou des substances non-alimentaires dans l'intestin, et la présence d'autres substances de non-médicament dans la formulation. La distribution réglée améliore la conformité patiente et par conséquent l'efficacité de la demande de règlement.

Histoire

Le principe osmotique a été appliqué la première fois à cette utilisation par Rose et le Nelson en 1955 utilisant une pompe implantable. Presque 20 ans après, Theeuwes a raffiné le concept pour introduire la pompe osmotique élémentaire, brevetant un certain nombre de tels produits.

Le développement ultérieur continue à ce jour, quand la tablette osmotique de pompe est procurable, se composant d'une tablette au faisceau, avec une membrane semi-perméable ayant juste un orifice. Au début, le produit était si irritant au gastrique et aux muqueuses intestinales qu'il a dû être retiré. Mais plus tard, un autre système avec la porosité réglée a été développé. Actuellement, la pompe osmotique de porosité réglée (CPOP) et la pompe osmotique va-et-vient (PPOP) sont les plus populaires, étant conçu pour éviter l'exposition orientée aux médicaments très irritants et pour améliorer la distribution des médicaments faiblement solubles, respectivement.

Composantes des systèmes osmotiques de médicament

Les systèmes de distribution osmotiques de médicament sont devenus certains des systèmes de distribution pharmaceutiques nouveaux les plus préférés. Les composantes d'un tel système comprennent :

  • Le médicament de faisceau - la plupart des médicaments utilisés dans ce type de système ont une demi vie courte, sont très efficaces, et l'exigent d'être employée au-dessus de longues durées.
  • L'agent osmotiquement actif - les agents osmotiques utilisés pour ces systèmes de distribution de médicament sont ioniques en nature, se composant d'hydrates de carbone, de sels des acides minéraux ou organiques, ou de polymères hydrophiles. Ceux-ci aident à réaliser des pressions osmotiques très élevées de 30-500 atmosphères, ayant pour résultat des débits élevés pour l'eau en travers de la membrane.
  • Excipients - ceux-ci peuvent contenir les agents wicking, solubilisant des agents, et des agents porogènes, notamment, pour améliorer la diffusion de médicament.
  • Une membrane semi-perméable vêtant la formulation - de telles membranes se composent habituellement d'esters de cellulose, particulièrement acétate de cellulose.

Quel est osmose ?

Un système osmotique est un lequel la substance principale abaisse un gradient de concentration en corps dissous en travers d'une membrane semi-perméable. Une telle membrane permet à l'eau de se bouger par ses pores librement, mais pas au corps dissous. L'eau est entraînée en travers de la membrane par la différence dans la concentration en corps dissous de chaque côté.

L'efficacité de ce type de système et de ses possibilités d'application à une grande variété de médicaments a mené aux brevets étant publiés pour des plusieurs centaines de tels systèmes de médicament.

Avantages

Le système de distribution osmotique de médicament a beaucoup d'avantages. Le desserrage de médicament suit la cinétique nulle de commande après le temps de latence initial et le desserrage ne varie pas avec la concentration en médicament. Il est relâché aux niveaux continuels mettant à jour les niveaux sûrs d'une façon supportée et la conformité au niveau thérapeutique réalise une réduction des effets inverses dus au médicament.

En outre, il est possible de retarder la distribution ou donner le médicament dans des doses pulsées et le médicament est relâché indépendamment des conditions d'intestin comprenant la motilité d'intestin. La biodisponibilité est augmentée tandis que la dose relâchée demeure prévisible du patient au patient. La fréquence du dosage est réduite et la conformité patiente est augmentée et il est plus sûr administrer les médicaments très efficaces de cette manière à cause de la prévisibilité de la dose relâchée. En conclusion, les tests in vitro correspondent bien aux résultats in vivo du contrôle.

Désavantages

Un système de distribution nouveau hautement efficace de médicament montrera quelques aspects négatifs aussi bien, dont les principales difficultés comprennent le plus grand coût de tels systèmes et le besoin du modèle méticuleux du film de couche d'éviter toutes les défectuosités qui mèneraient à l'évasion du médicament dans des doses excessives. En outre, quelques types exigent de la taille précise de trou dans la membrane de réaliser l'effet souhaité et le desserrage de médicament peut être en quelque sorte affecté par la nourriture dans l'intestin.

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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