Delivery system controllati della droga di pressione osmotica

Un delivery system orale osmotico della droga è uno che dipende dai meccanismi delle variazioni di pressione osmotica per regolamentare la consegna della droga o dell'agente attivo. Ciò è un passo avanti nell'assicurazione gestita, in stalla e nella consegna precisa della droga. Lo rende indipendente dai fattori dell'intestino, essendo regolamentando soltanto dalla natura della formulazione.

Ciò, a sua volta, determina la sua solubilità, la pressione osmotica esercitata dalle componenti di memoria, la dimensione dell'orifizio tramite cui la consegna si presenta ed il tipo di membrana semipermeabile usato. Questi possono essere raffinati per consegnare sistematicamente tutti i tipi di droghe alle tariffe desiderate sia come pure alle posizioni organo-specifiche.

la consegna tariffa Tariffa delle droghe è preferita solitamente. Evita le dosi ripetute ad intervalli regolari come pure raggiunge l'efficace concentrazione minima della droga in un modo che è sostenuto su un preregolamento e un periodo prolungato, piuttosto che scaricando tutta la droga allo stesso tempo ad un modo incontrollato. Con i delivery system convenzionali della droga, la biodisponibilità della droga può cambiare abbastanza significativamente secondo i beni della droga, i fattori gastrointestinali locali compreso il pH e la presenza di vario alimento o di sostanze non alimentari nell'intestino e la presenza di altre sostanze della non droga nella formulazione. La consegna controllata migliora le compliance e quindi l'efficacia del trattamento.

Cronologia

Il principio osmotico in primo luogo si è applicato a questo uso da Rosa e dal Nelson nel 1955 facendo uso di una pompa impiantabile. Quasi 20 anni più successivamente, Theeuwes ha raffinato il concetto per presentare la pompa osmotica elementare, brevettante una serie di tali prodotti.

Ulteriore sviluppo continua a questo giorno, quando la compressa osmotica della pompa è disponibile, consistente di una compressa alla memoria, con una membrana semipermeabile che ha appena un orifizio. Inizialmente, il prodotto era così irritante alle mucose gastriche ed intestinali che ha dovuto essere ritirato. Ma più successivamente, un altro sistema con porosità controllata è stato messo a punto. Attualmente, la pompa osmotica di porosità controllata (CPOP) e la pompa osmotica in opposizione (PPOP) sono il più popolare, essendo destinando ad evitare l'esposizione messa a fuoco alle droghe molto irritanti ed a migliorare la consegna delle droghe male solubili, rispettivamente.

Componenti dei sistemi osmotici della droga

I delivery system osmotici della droga si sono trasformati in alcuni dei delivery system farmaceutici novelli preferiti. Le componenti di un tal sistema includono:

  • La memoria droga la maggior parte delle droghe utilizzate in questo tipo di sistema ha una breve emivita, è molto potente e richiede per essere usata sopra le durate lunghe.
  • L'agente osmoticamente attivo - gli agenti osmotici usati per questi delivery system della droga sono ionici in natura, essendo componendo di carboidrati, di sali degli acidi inorganici o organici, o di polimeri idrofili. Questi contribuiscono a raggiungere le pressioni osmotiche molto alte del bancomat 30-500, con conseguente alte portate per l'acqua attraverso la membrana.
  • Eccipienti - questi possono contenere gli agenti wicking, solubilizzando gli agenti e poro-formando gli agenti, tra l'altro, per migliorare la diffusione della droga.
  • Una membrana semipermeabile che ricopre la formulazione - tali membrane sono composte solitamente di esteri di cellulosa, particolarmente acetato di cellulosa.

Che cosa è osmosi?

Un sistema osmotico è uno in cui la sostanza chiave abbassa un gradiente di concentrazione nel soluto attraverso una membrana semipermeabile. Una tal membrana permette che l'acqua si muova liberamente attraverso i sui pori, ma non il soluto. L'acqua è estratta attraverso la membrana tramite la differenza nella concentrazione nel soluto da qualsiasi lato.

L'efficacia di questo tipo di sistema e della sua applicabilità ad un'ampia varietà di droghe piombo ai brevetti che sono pubblicati per i diverse centinaia di tali sistemi della droga.

Vantaggi

Il delivery system osmotico della droga ha molti vantaggi. La versione della droga segue la cinetica zero di ordine dopo la fase di ritardo iniziale e la versione non varia con la concentrazione nella droga. È rilasciata ai livelli costanti che mantengono i livelli sicuri in un modo continuo e la conformità with il livello terapeutico raggiunge una riduzione degli effetti contrari dovuto la droga.

Inoltre, è possibile ritardare la consegna o dare la droga nelle dosi pulsate e la droga è rilasciato indipendentemente dai termini dell'intestino compreso motilità dell'intestino. La biodisponibilità è aumentata mentre la dose rilasciata rimane prevedibile dal paziente al paziente. La frequenza di dosaggio è diminuita e le compliance sono aumentate e le droghe molto potenti sono più sicure da amministrare in questo modo a causa della prevedibilità della dose rilasciata. Per concludere, le prove in vitro corrispondono bene ai risultati in vivo di prove.

Svantaggi

Un delivery system novello altamente efficace della droga esibirà alcuni aspetti negativi pure, di cui le difficoltà principali comprendono il costo aumentato di tali sistemi e la necessità per la progettazione meticolosa della pellicola del rivestimento evitare tutti i difetti che piombo alla fuga della droga nelle dosi incontrollate. Inoltre, alcuni tipi richiedono la dimensione precisa del foro nella membrana di raggiungere l'effetto desiderato e la versione della droga può essere influenzata piuttosto da alimento nell'intestino.

Sorgenti

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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