Sistemas de entrega controlados da droga da pressão osmótico

Um sistema de entrega oral osmótico da droga é um que depende dos mecânicos de variações de pressão osmótico para regular a entrega da droga ou do agente activo. Esta é uma etapa para a frente na segurança controlada, no estábulo, e na entrega precisa da droga. Faz-lhe o independente de factores do intestino, sendo regulado somente pela natureza da formulação.

Isto, por sua vez, determina sua solubilidade, a pressão osmótico exercida pelos componentes do núcleo, o tamanho do orifício através de que a entrega ocorre, e o tipo de membrana semipermeable usado. Estes podem ser refinados para entregar sistemàtica todos os tipos das drogas em taxas desejadas assim como em lugar órgão-específicos.

a entrega Taxa-controlada das drogas é preferida geralmente. Evita doses repetidas em intervalos regulares, assim como consegue a concentração eficaz mínima da droga de um modo que é sustentada durante um pré-ajuste e um período prolongado de tempo, um pouco do que despejando toda a droga ao mesmo tempo em uma forma descontrolada. Com sistemas de entrega convencionais da droga, a disponibilidade biológica da droga pode mudar bastante significativamente segundo as propriedades da droga, dos factores gastrintestinais locais que incluem o pH e a presença de várias substâncias do alimento ou do não-alimento no intestino, e da presença de outras substâncias da não-droga na formulação. A entrega controlada melhora a conformidade paciente e daqui a eficácia do tratamento.

História

O princípio osmótico foi aplicado primeiramente a este uso por Rosa e por Nelson que usam em 1955 uma bomba implantable. Quase 20 anos mais tarde, Theeuwes refinou o conceito para introduzir a bomba osmótico elementar, patenteando um número tais de produtos.

Uma revelação mais adicional continua até hoje, quando a tabuleta osmótico da bomba está disponível, consistindo em uma tabuleta no núcleo, com uma membrana semipermeable que tem apenas um orifício. No início, o produto era tão irritante à mucosa gástrica e intestinal que teve que ser retirado. Mas mais tarde, um outro sistema com porosidade controlada foi desenvolvido. Presentemente, a bomba osmótico da porosidade controlada (CPOP) e a bomba osmótico push pull (PPOP) são as mais populares, sendo projectado evitar a exposição focalizada às drogas muito irritantes e aumentar a entrega de drogas deficientemente solúveis, respectivamente.

Componentes de sistemas osmóticos da droga

Os sistemas de entrega osmóticos da droga transformaram-se alguns dos sistemas de entrega farmacêuticos novos os mais preferidos. Os componentes de tal sistema incluem:

  • A droga do núcleo - a maioria de drogas usadas neste tipo de sistema têm uma meia-vida curto, são muito poderosos, e exigem-na para ser usada sobre durações longas.
  • O agente osmotically activo - os agentes osmóticos usados para estes drogam sistemas de entrega são iónicos na natureza, sendo compor dos hidratos de carbono, dos sais de ácidos inorgánicos ou orgânicos, ou de polímeros hidrófilos. Estes ajudam a conseguir pressões osmóticos muito altas de 30-500 atm, tendo por resultado caudais altos para a água através da membrana.
  • Excipientes - estes podem conter agentes wicking, solubilizing agentes, e poro-formando agentes, entre outros, para melhorar a difusão da droga.
  • Uma membrana semipermeable que reveste a formulação - tais membranas são compor geralmente de ésteres de celulose, especialmente acetato de celulose.

Que é osmose?

Um sistema osmótico é um em que a substância chave abaixa um inclinação de concentração do solute através de uma membrana semipermeable. Tal membrana permite que a água mova-se através de seus poros livremente, mas não o solute. A água é desenhada através da membrana pela diferença na concentração do solute de cada lado.

A eficácia deste tipo de sistema e de sua aplicabilidade a uma grande variedade de drogas conduziu às patentes que estão sendo emitidas para várias centenas de tais sistemas da droga.

Vantagens

O sistema de entrega osmótico da droga tem muitos benefícios. A liberação da droga segue a cinética zero do pedido depois da fase lactente inicial e a liberação não varia com a concentração da droga. É liberada a níveis constantes que mantêm níveis seguros em uma maneira sustentada e a conformidade com o nível terapêutico consegue uma redução nos efeitos adversos devido à droga.

Também, é possível atrasar a entrega ou dar a droga em doses pulsadas e a droga é liberada independentemente das condições do intestino que incluem a mobilidade do intestino. A disponibilidade biológica é aumentada quando a dose liberada permanecer predizível do paciente ao paciente. A freqüência da dose é reduzida e a conformidade paciente é aumentada e as drogas muito poderosos são mais seguras de administrar desse modo devido à previsibilidade da dose liberada. Finalmente, in vitro os testes correspondem bem com os resultados in vivo do teste.

Desvantagens

Um sistema de entrega novo altamente eficaz da droga exibirá alguns aspectos negativos também, de que as dificuldades principais incluem o custo aumentado de tais sistemas e a necessidade para o projecto meticuloso do filme do revestimento evitar todos os defeitos que conduzam ao escape da droga em doses descontroladas. Também, alguns tipos exigem o tamanho preciso do furo na membrana conseguir o efeito desejado e a liberação da droga pode um tanto ser afectada pelo alimento no intestino.

Fontes

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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