Mecanismo de la penicilina

La penicilina es un antibiótico ampliamente utilizado prescrito para tratar los estafilococos y los estreptococos infecciones bacterianas. La penicilina pertenece a la familia de antibióticos, las piezas de la beta-lactama cuyo uso un mecanismo similar de la acción de inhibir el incremento bacteriano de la célula que mata eventual a las bacterias.

Las células de las bacterias son rodeadas por un envolvente protector llamado la pared celular.  Uno de los componentes primarios de la pared celular bacteriana es peptidoglycan, una macromolécula estructural con una composición reticular que proporcione rigidez y el apoyo a la pared celular exterior. Para formar la pared celular, una única cadena peptidoglycan se reticula a otras cadenas peptidoglycan con la acción de la DD-transpeptidasa de la enzima (también llamada una penicilina proteína-PBP obligatoria). En un ciclo vital bacteriano, la pared celular (y así las reticulaciones peptidoglycan) se remodela contínuo para acomodar para los ciclos relanzados del incremento y de la réplica de la célula.

Las penicilinas y otros antibióticos en la familia de la beta-lactama contienen un anillo cuatro-membrado característico de la beta-lactama. La penicilina mata a bacterias con atar del anillo de la beta-lactama a la DD-transpeptidasa, la inhibición de su actividad de la interconexión y la prevención de la nueva formación de la pared celular. Sin una pared celular, una célula bacteriana es vulnerable al agua exterior y a las presiones moleculares, y muere rápidamente.  Puesto que las células humanas no contienen una pared celular, los resultados de tratamiento de la penicilina en muerte celular bacteriana sin afectar a las células humanas.

Las bacterias grampositivas tienen membranas celulares gruesas el contener de niveles de peptidoglycan, mientras que las bacterias gramnegativas son caracterizadas por membranas celulares más finas con los niveles bajos de peptidoglycan.  Las membranas celulares de bacterias gramnegativas son rodeadas por una capa (LPS) del lipopolysaccharide que el asiento antibiótico en la célula. Por lo tanto, la penicilina es la más efectiva contra bacterias grampositivas donde está la más alta la actividad de la DD-transpeptidasa.

Resistencia

Las bacterias se reproducen rápidamente y son mutaciones genéticas propensas al crecer en presencia de presiones ambientales, tales como un antibiótico. En un cierto plazo, las mutaciones genéticas que ofrecen una ventaja de la supervivencia pueden presentarse en la población bacteriana, permitiendo que las bacterias continúen crecer y multiplicarse en presencia del antibiótico. Esto lleva a la creación de una deformación resistente, que se puede matar solamente con el uso de la opción, antibióticos más fuertes. El potencial para la resistencia antibiótico aumenta con uso relanzado o incorrecto de un antibiótico. Las deformaciones bacterianas pueden llegar a ser resistentes a más de un antibiótico, llevando a la creación de los “superbugs” que son extremadamente difíciles de tratar médicamente.

Las bacterias generan resistencia antibiótico a través de varios mecanismos. Algunas bacterias pueden llegar a ser resistentes a la penicilina produciendo beta-lactamase, una enzima bacteriana que destruya el anillo de la beta-lactama de la penicilina y lo haga ineficaz. Un ejemplo común es el estafilococo áureo, que produce niveles de beta-lactamase y causa infecciones en la sangre, la piel, o los pulmones.  La mayoría de las deformaciones del estafilococo áureo son resistentes ahora a la penicilina. En la reacción, los científicos han desarrollado una forma sintetizada de la penicilina que es resistente a beta-lactamase, llamado las penicilinas penicilinasa-resistentes o las penicilinas de la segunda generación. Éstos incluyen dicloxacillin, oxacillin, nafcillin, y la meticilina. Pronto después del revelado, los investigadores determinaron rápidamente las deformaciones del estafilococo áureo resistentes a la meticilina, llamada el estafilococo áureo meticilina-resistente (MRSA).  Uso de MRSA un segundo método de la resistencia de vencer la meticilina-es decir upregulating una forma de la inferior-afinidad de la proteína obligatoria de la penicilina que no ata el antibiótico y cuya actividad no se inhibe. Hasta la fecha, MRSA ha demostrado la resistencia combinada a todos los antibióticos de la beta-lactama y es un riesgo para la salud extremadamente serio.

Amenaza para la salud pública

En 2014, la Organización Mundial de la Salud denunció que la resistencia antibiótico es una amenaza mundial para la salud pública. En áreas en todo el mundo, enfermedad-causando bacterias sea ya resistente a todas las formas iniciales del antibiótico y están desarrollando rápidamente mecanismos de la resistencia a los tratamientos del último recurso.  Algunas bacterias resistentes a los antibióticos son altamente contagiosas y pueden extenderse rápidamente en una familia o una comunidad, creando un riesgo para la salud público serio. A medida que las bacterias continúan ganar resistencia a algunos de los antibióticos más fuertes disponibles, el revelado farmacéutico de nuevos agentes antibióticos está en la disminución.  Esto es debido a varias razones, incluyendo la rentabilidad inferior debido a los ciclos cortos del tratamiento, a la falta de nuevos objetivos o estrategias terapéuticos para matar a las células bacterianas, y a la tolerabilidad inferior en la comunidad médica para los efectos secundarios.

Fuentes

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Last Updated: Aug 23, 2018

Susan Chow

Written by

Susan Chow

Susan holds a Ph.D in cell and molecular biology from Dartmouth College in the United States and is also a certified editor in the life sciences (ELS). She worked in a diabetes research lab for many years before becoming a medical and scientific writer. Susan loves to write about all aspects of science and medicine but is particularly passionate about sharing advances in cancer therapies. Outside of work, Susan enjoys reading, spending time at the lake, and watching her sons play sports.

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