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Pharmocology de Relenza (Zanamivir)

Zanamivir é o componente farmacêutica activo da medicamentação antivirosa Relenza. Esta droga para a réplica do virus da gripe e pode conduzir a uma duração mais curto dos sintomas se tomado shortly after a infecção apresenta.

Neuraminidase Inhibitors: Mechanism of Action

Patofisiologia do virus da gripe

A gripe é causada por uma infecção viral das vias respiratórias. Uma vez dentro da pilha de anfitrião, dos replicates do virus da gripe ràpida e das propagações durante todo a pilha.  Após um curto período de tempo, tipicamente ao redor uma hora, a pilha de anfitrião é esgotada de seus recursos e destruída pelo vírus, que vai então sobre encontrar uma outra pilha de anfitrião para continuar o processo da réplica.

Em conseqüência da réplica do virus da gripe, as pilhas nas vias respiratórias tornam-se inchadas e inflamadas, assim conduzindo a muitos dos sintomas comuns associados com a gripe. Estes efeitos ocorrem na severidade de variação de acordo com a função imune do indivíduo e a extensão da infecção da gripe. Alguns povos, as complicações da gripe podem ser particularmente severas e podem mesmo ser fatais.

Farmacologia do zanamivir

Zanamivir é um inibidor do neuraminidase, que seja benéfico no tratamento e na profilaxia de vírus da gripe A e da gripe B.

O mecanismo da acção desta droga é ligando ao local activo da proteína do neuraminidase. A activação desta proteína é essencial para que o virus da gripe escape a pilha de anfitrião antes de sua morte para invadir uma pilha de anfitrião subseqüente. O efeito antagónico do zanamivir obstrui a proteína do neuraminidase e inibe a capacidade do vírus para mover sobre e afectar outras pilhas.

Em conseqüência deste efeito, a infecção é incapaz de progredir e é parada pelo zanamivir. Isto causa os sintomas a que apresente frequentemente com a infecção viral duram por menos tempo. Além disso, determinados estudos encontraram que tomando esta medicamentação logo depois que o início dos sintomas pode com sucesso reduzir a duração da infecção em aproximadamente meio dia.

A administração do zanamivir

Zanamivir é formulado em um pó que seja projectado para a inalação, que fornece de acesso directo às vias respiratórias onde o virus da gripe reside geralmente. Isto é particularmente por mais útil que a disponibilidade biológica da droga seja somente 2%, visto que somente aproximadamente 15% da droga é absorvido e excretado na urina quando inalada.

A inalação oral pode conduzir aos efeitos secundários específicos que se relacionam a este método da administração. Por exemplo, o risco de bronchospasm nos pacientes com condições respiratórias de coexistência como a asma é muito mais alto do que uma medicamentação oral administrada da mesma classe da droga.

Interacções e efeitos secundários de droga

Zanamivir tem um baixo potencial interagir com outras substâncias administradas ao mesmo tempo por vários motivos. Uma das explicações proeminentes está a seu baixo volume de distribuição e de maior efeito local nas vias respiratórias que, tomadas junto, reduzem interacções de droga possíveis na circulação sistemática.

De uma perspectiva teórica, não há nenhuma interacção de droga que é esperada ocorrer. Notàvel, esta observação foi confirmada com in vivo os estudos. Adicionalmente, o efeito do zanamivir permanece inalterado, apesar de outras drogas administradas simultaneamente.

Se o zanamivir precisa de ser junção recolhida com outras medicamentações inaladas, a outra medicamentação deve ser tomada primeiramente, seguido pela administração do zanamivir.

Referências

Further Reading

Last Updated: Apr 10, 2021

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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