Entrega do Resveratrol

Com os efeitos antienvelhecimento de todo o resveratrol circunvizinho da campanha publicitária, um problema central permanece, a saber, sua disponibilidade biológica deficiente. As aproximações diferentes foram tomadas para resolver este problema, mas não todos foram testados em seres humanos. Esta é uma outra razão pela qual os suplementos ao resveratrol são do valor duvidoso na encenação actual.

A disponibilidade biológica do Resveratrol depende da dose administrada. O Resveratrol é cancelado rapidamente do plasma através da actividade de enzima biológica, sob a forma dos sulfatos e dos glucuronides. A extensão da actividade destes metabolitos não é conhecida, embora actualmente se pensa que são menos activos do que a droga própria, na maioria de ajustes.

O Resveratrol é uma molécula pequena, não-polar e é absorvido livremente através do intestino delgado, na maior parte em combinação com um transportador obrigatório ATP-dependente da proteína da gaveta.

Resveratrol administrado em combinação com o alimento

Alguma evidência mostra que a combinação recolhida resveratrol com um café da manhã padrão aumenta a concentração no sangue. Contudo, uma dieta alto-gorda reduz realmente a absorção.

O Resveratrol no formulário micronized tem muita absorção aumentada. Um estudo mostrou um aumento na concentração do plasma, uma duplicação da quatro-dobra do tempo à concentração máxima do plasma, indicando uma exposição prolongada, e um aumento quase quíntuplo na área sob a curva (AUC) qual corresponde à maior disponibilidade biológica, com o uso da dose de 5 g no formulário micronized.

A administração do Resveratrol em combinação com outros polyphenols da planta ou outros compostos encontrados no vinho tinto próprio foi pensada para aumentar a absorção. Quando o suco de uva aumentar o tempo ao afastamento sobretudo, não se mostrou para melhorar a absorção sobre o vinho tinto ou os outros sucos.

O Resveratrol em combinação com outro combina que compartilham das mesmas enzimas teriam a vantagem teórica de escapar o metabolismo da primeiro-passagem no fígado depois da absorção intestinal, porque as enzimas de metabolismo seriam saturadas com os outros polyphenols. Piperine, o composto activo encontrado na pimenta, aumentado os níveis de resveratrol no sangue em mil vezes nos ratos e atrasado a formação de um de seus metabolitos principais. Contudo, isto não foi provado experimental nos seres humanos, embora o nível de sangue do cérebro de resveratrol foi mostrado ao aumento.

O uso dos prodrugs foi tentado nos roedores, embora não nos seres humanos, usando as taras do prodrug do resveratrol, que mostraram um aumento na disponibilidade biológica sobre a droga próprio em concentrações comparáveis.

A nanotecnologia trouxe resultados prometedores em experimentações do rato, com o uso de nano-partículas do resveratrol em várias formulações. Tais formulações mostram a estabilidade e a disponibilidade biológica aumentadas. Igualmente impede o metabolismo e assim que aumenta a disponibilidade do tecido. Especialmente no fígado, cérebro e rim, melhora concentrações do tecido. Isto inclui nanoparticles lipido-montados, contínuos ou albumina-montados. Contudo, a evidência humana do estudo ainda está faltando.

As cápsulas Sublingual ou orais igualmente têm uma taxa de absorção mais alta comparada à administração oral. A capsulagem é igualmente uma maneira viável de conseguir a estabilidade, e uma disponibilidade biológica mais alta. O extracto da pele da uva e o petróleo de semente da uva podem ser encapsulados para formar um nanoemulsion estável e espontâneo, que seja usado igualmente como um sistema de entrega.

Doses intravenosas da taça conseguidas não somente uma concentração mais alta do plasma do que mudanças agudas orais, mas produzidas na circulação sanguínea renal e outros parâmetros metabólicos, indicando sua promessa em vários campos clínicos.

Os implantes do Resveratrol que liberam a droga durante um longo período do tempo foram encontrados igualmente para conseguir uma estadia de exposição mais longa à droga. Os Hydrogels foram estudados igualmente como os veículos para a absorção do resveratrol através da pele, e sua viscosidade determina a taxa de permeação da droga.

Os stents do Resveratrol foram estudados, e mostras algumas indicações da utilidade em promover a cura da parede arterial ferida, assim como em inibir o fechamento do stent após a angioplastia e stenting. Em contraste com outros stents droga-eluting goste de Taxol ou dispositivos da rapamycin-liberação, o resveratrol não inibe a cura e não apresenta assim uma vantagem em impedir a trombose atrasada devido à persistência de tecido intimal unhealed na circulação coronária.

Total, precisa de ser recordado que a disponibilidade biológica do resveratrol no sangue não está limitada pela concentração do plasma. A quantidade de resveratrol entregada aos vários tecidos é igualmente importante em medir suas absorção e exposição do tecido.

Referências

[Leitura adicional: Resveratrol]

Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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Comments

  1. Edgar Branton Edgar Branton India says:

    nice article!! As resveratrol’s anti-aging effects,  a central problem remains, namely, its poor bioavailability now there are so many eveadence that resveratrol combines with other ingredients green tea, curcumin, bioperine ...

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