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Entrega do Resveratrol

Com efeitos antienvelhecimento de todo o resveratrol circunvizinho da atenção, um problema central permanece, a saber, sua disponibilidade biológica deficiente. As aproximações diferentes foram tomadas para resolver este problema, mas não todos foram testados em seres humanos. Esta é uma outra razão pela qual os suplementos ao resveratrol são do valor duvidoso na encenação actual.

Crédito de imagem: Danijela Maksimovic/Shutterstock.com

Disponibilidade biológica

A disponibilidade biológica do Resveratrol depende da dose administrada. O Resveratrol é cancelado rapidamente do plasma com a actividade de enzima biológica sob a forma dos sulfatos e dos glucuronides. A extensão da actividade destes metabolitos não é conhecida, embora actualmente, se acredita que estas substâncias são menos activas do que a droga própria, na maioria de ajustes.

O Resveratrol é uma molécula pequena, não-polar que seja absorvida livremente através do intestino delgado, na maior parte em combinação com um transportador (ATP) obrigatório triphosphate-dependente da proteína da gaveta da adenosina.

Resveratrol administrado em combinação com o alimento

Alguma evidência mostra que a combinação recolhida resveratrol com um café da manhã padrão aumenta a concentração no sangue. Contudo, uma dieta alto-gorda reduz realmente a absorção desta substância.

O Resveratrol no formulário micronized tem uma absorção significativamente aumentada. Um estudo mostrou um aumento da quatro-dobra na concentração do plasma, que é uma duplicação do tempo à concentração máxima do plasma. Tomado junto, isto indica uma exposição prolongada e um aumento quase quíntuplo na área sob a curva (AUC), que corresponde à maior disponibilidade biológica, com o uso da dose de 5 g no formulário micronized.

A administração do Resveratrol em combinação com outros polyphenols da planta ou outros compostos encontrados no vinho tinto próprio foi pensada para aumentar a absorção. Quando o suco de uva aumentar o tempo ao afastamento, não se mostrou para melhorar a absorção deste composto em relação ao vinho tinto ou aos outros sucos.

O Resveratrol, em combinação com outros compostos que compartilham das mesmas enzimas, tem a vantagem teórica de escapar o metabolismo da primeiro-passagem no fígado depois da absorção intestinal porque as enzimas de metabolismo seriam saturadas com os outros polyphenols.

Piperine, que é o composto activo encontrou na pimenta, aumentou os níveis de resveratrol no sangue em mil vezes nos ratos e atrasou a formação de um de seus metabolitos principais. Contudo, isto não foi provado experimental nos seres humanos, embora o nível de sangue do cérebro de resveratrol foi mostrado ao aumento.

O uso dos prodrugs foi tentado nos roedores, embora não nos seres humanos, usando as taras do prodrug do resveratrol, que mostraram um aumento na disponibilidade biológica sobre a droga próprio em concentrações comparáveis.

Formulações alteradas do resveratrol

A nanotecnologia trouxe resultados prometedores em experimentações do rato, com o uso de nanoparticles do resveratrol em várias formulações. Tais formulações mostraram a estabilidade e a disponibilidade biológica aumentada do resveratrol, assim como uma redução em seu metabolismo que correspondeu a uma elevação em sua disponibilidade do tecido.

Particularmente dentro do fígado, o cérebro, e os rins, nanoparticles do resveratrol demonstrados melhoraram concentrações do tecido. Isto inclui lipido-montado, sólido, ou nanoparticles albumina-montados. Contudo, a evidência humana do estudo ainda está faltando.

As cápsulas Sublingual ou orais igualmente têm uma taxa de absorção mais alta em relação à administração oral do resveratrol. A capsulagem é conseqüentemente uma maneira viável de conseguir a estabilidade e uma disponibilidade biológica mais alta. O extracto da pele da uva e o petróleo de semente da uva podem ser encapsulados para formar um nanoemulsion estável e espontâneo, que seja usado igualmente como um sistema de entrega.

As doses intravenosas da taça conseguidas não somente uma concentração mais alta do plasma em relação à administração oral do resveratrol mas igualmente produziram mudanças agudas na circulação sanguínea renal e outros em parâmetros metabólicos, indicando desse modo sua promessa em vários campos clínicos.

Os implantes do Resveratrol que liberam a droga durante um longo período do tempo foram encontrados igualmente para estender a época de exposição à droga. Os Hydrogels foram estudados igualmente como os veículos para a absorção do resveratrol através da pele, com sua viscosidade que determina a taxa de permeação da droga.

Os stents do Resveratrol foram estudados e mostram fechamento de algum stent potencial do serviço público em promover a cura de paredes arteriais feridas, assim como da inibição após a angioplastia e stenting. Em contraste com outros stents droga-eluting goste de Taxol ou dispositivos da rapamycin-liberação, o resveratrol não inibe a cura e não apresenta assim uma vantagem em impedir a trombose atrasada devido à persistência de tecido intimal unhealed na circulação coronária.

Total, a disponibilidade biológica do resveratrol no sangue não é limitada por sua concentração do plasma. A quantidade de resveratrol entregada aos vários tecidos é igualmente importante em medir suas absorção e exposição do tecido.

Referências

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Last Updated: Apr 28, 2021

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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Comments

  1. Edgar Branton Edgar Branton India says:

    nice article!! As resveratrol’s anti-aging effects,  a central problem remains, namely, its poor bioavailability now there are so many eveadence that resveratrol combines with other ingredients green tea, curcumin, bioperine ...

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