Droghe dello Statin

Gli inibitori di una riduttasi di 3 hydroxy-3-methylglutaryl-CoA (o degli statins) sono gli agenti più efficaci attualmente disponibili per l'abbassamento dei livelli del plasma di colesterolo della lipoproteina a bassa densità e sono il sostegno della terapia per iperlipidemia. Queste droghe sono altamente fegato-selettive ed inibiscono una riduttasi di 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) - un enzima chiave nella sintesi di colesterolo.

I risultati ottenuti dalle grandi prove controllate facendo uso delle lovastatine, delle simvastatine e delle pravastatine per la prevenzione primaria o secondaria della coronaropatia hanno indicato che il trattamento con gli statins è associato con una riduzione significativa della morbosità e della mortalità coronarie, ma anche nella mortalità totale.

Tipi di statins

Gli statins sono raggruppati il più spesso in due tipi. Gli statins di tipo 1 o naturali originalmente sono stati identificati come metaboliti secondari dei funghi (lovastatine, simvastatine, mevastatin e pravastatine). Tutti gli agenti in questa omologia strutturale di fine della mostra del gruppo e differiscono dal tipo - 2 o gli statins sintetici.

Tipo - 2 statins hanno tipicamente un gruppo di fluorophenyl invece del gruppo del butyrl presente in statins di tipo 1. Gli esempi includono le atorvastatine, le fluvastatine, le rosuvastatine, il cerivastatin e il pitavastatin. Ancora, le atorvastatine e le rosuvastatine hanno interazioni obbligatorie dell'idrogeno supplementare.

La differenza funzionale fra i due tipi suddetti di statins soprattutto conta sulla loro capacità di inibire la riduttasi HMG-CoA, ma anche sulla loro liposolubilità. dovuto la loro struttura specifica, tipo - 2 statins tendono a formare le interazioni più robuste con riduttasi HMG-CoA.

Gli Statins possono anche essere presenti nelle formulazioni nelle combinazioni di più di un modulo; quello significa che uno statin può essere presente come sale (sali compresi di calcio, del sodio e del potassio), acido (per esempio acido carbossilico) o nel modulo neutrale e chiuso dell'anello del lattone. La combinazione desiderata di statins dipende dall'utilizzatore finale proposto, dalla solubilità della combinazione e dallo scopo finale del trattamento.

Amministrazione, dosare e redditività

Gli Statins sono il meglio dato una volta al giorno nella sera per coincidere con la biosintesi di punta del colesterolo durante la notte (anche se le atorvastatine e le rosuvastatine a lunga azione degli statins possono essere date in qualunque momento del giorno). Le lovastatine dovrebbero essere amministrate con alimento per migliorare il suo assorbimento, ma altri statins possono essere catturati con o senza alimento.

Simultaneamente con l'inizio della terapia dello statin, i pazienti dovrebbero anche cominciare con la dieta del cambiamento di stile di vita e l'esercizio previsto. Il dosaggio adeguato dello statin ha conseguenze importanti per i diversi risultati pazienti. Se la dose insufficiente è amministrata, altrimenti gli eventi cardiovascolari evitabili possono seguire; d'altra parte, ci può essere una miriade degli effetti secondari inutili con le eccessive dosi.

Secondo le 2013 linee guida del trattamento di ACC/AHA (che raccomandano le terapie di riduzione dei lipidi dell'intensità variante basate sul rischio previsto di eventi cardiovascolari), la terapia dello statin dovrebbe essere iniziata alle dosi moderate o ad alta intensità, secondo la popolazione paziente. Una dose cominciante più bassa può essere utilizzata in determinate circostanze attenuanti (cioè intolleranza o interazioni della droga precedente dello statin).

Deve essere notato che la durata dell'effetto d'abbassamento degli statins è sostanzialmente più lunga della durata dell'emivita farmacocinetica di queste droghe. Tale durata lunga degli effetti farmacologici fornisce la spiegazione razionale per l'efficacia di dosaggio intermittente ed i risultati quasi nella riduzione equivalente del colesterolo della lipoproteina a bassa densità in confronto al dosaggio quotidiano.

Ancora, gli studi che paragonano il dosaggio alterno giorno al dosaggio quotidiano degli statins indicano che la grandezza di riduzione del colesterolo della lipoproteina a bassa densità con il dosaggio alterno giorno è quasi la stessa, che egualmente abbia riduzioni dei costi ovvie. L'effetto benefico del trattamento iniziale ancora non è stato dimostrato conclusivamente.

La redditività degli statins nella prevenzione degli eventi cardiovascolari è stata valutata nei numerosi studi in paesi differenti, con i rapporti incrementali della redditività che rivelano la variazione considerevole. Rispetto a placebo, gli statins mostrano generalmente le razioni accettabili secondo le soglie di volontà--paga della maggior parte dei paesi, vale a dire nella prevenzione cardiovascolare secondaria.

Sorgenti

  1. http://circ.ahajournals.org/content/110/7/886.long
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. https://www.rnoh.nhs.uk/sites/default/files/uclh_guidelines_on_statin_prescribing.pdf
  4. http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2014005040173&lng=en&nrm=iso&tlng=en
  5. https://www.joslin.org/docs/2013-ACC-AHA-Guideline-Treatment-of-Blood-Cholestero-_to-Reduce-Atherosclerotic-Cardiovascular-Risk-in-Adults.pdf
  6. McKenney JM, EM di Roth. Statins. In: Ballantyne cm. Lipidology clinico: Un tambuccio alla malattia di cuore di Braunwald. Scienze di salubrità di Elsevier, 2014; pp. 227-256.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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