Drogas do Statin

Os inibidores do reductase de 3 hydroxy-3-methylglutaryl-CoA (ou dos statins) são os agentes os mais eficazes actualmente disponíveis para abaixar níveis do plasma de colesterol da lipoproteína de baixa densidade e são o essencial da terapia para o hyperlipidemia. Estas drogas são altamente fígado-selectivas e inibem o reductase de 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) - uma enzima chave na síntese do colesterol.

Os resultados obtidos das grandes experimentações controladas usando o lovastatin, o simvastatin e o pravastatin para a prevenção preliminar ou secundária da doença cardíaca coronária mostraram que o tratamento com statins está associado com uma redução significativa na morbosidade e na mortalidade coronárias, mas igualmente na mortalidade total.

Tipos de statins

Os statins são agrupados o mais frequentemente em dois tipos. Natural ou tipo - os statins 1 foram identificados originalmente como metabolitos secundários dos fungos (lovastatin, simvastatin, mevastatin e pravastatin). Todos os agentes nesta homologia estrutural do fim da exibição do grupo e diferem do tipo - 2 ou os statins sintéticos.

Tipo - 2 statins tenha tipicamente um grupo do fluorophenyl no lugar do grupo do butyrl actual no tipo - statins 1. Os exemplos incluem o atorvastatin, o fluvastatin, o rosuvastatin, o cerivastatin e o pitavastatin. Além disso, o atorvastatin e o rosuvastatin têm interacções obrigatórias do hidrogênio adicional.

A diferença funcional entre os dois tipos acima mencionados de statins confia primeiramente em sua capacidade para inibir o reductase HMG-CoA, mas igualmente em seu lipophilicity. Devido a sua estrutura específica, tipo - 2 statins tendem a formar umas interacções mais robustas com reductase HMG-CoA.

Os Statins enlatam igualmente estam presente nas formulações nas combinações de mais de um formulário; isso significa que um statin pode esta presente como o sal (que incluem sais do cálcio, do sódio e do potássio), o ácido (por exemplo ácido carboxylic) ou no formulário neutro, fechado do anel da lactona. A combinação desejada de statins depende em cima do utilizador final propor, da solubilidade da combinação e do fim-objetivo do tratamento.

A administração, dose e rentabilidade

Os Statins são melhor dado uma vez por dia na noite para coincidir com a biosíntese máxima do colesterol durante a noite (embora o atorvastatin e o rosuvastatin deactuação dos statins podem ser dados a qualquer hora do dia). Lovastatin deve ser administrado com alimento a fim aumentar sua absorção, mas outros statins podem ser tomados com ou sem o alimento.

Simultaneamente com o começo da terapia do statin, os pacientes devem igualmente começar com a dieta da mudança do estilo de vida e o exercício de planeamento. A dose adequada do statin tem conseqüências importantes para resultados pacientes individuais. Se a insuficiente dose é administrada, se não os eventos cardiovasculares evitáveis podem seguir; por outro lado, pode haver uma miríade de efeitos secundários desnecessários com doses excessivas.

De acordo com as 2013 directrizes do tratamento de ACC/AHA (que recomendam lipido-abaixar as terapias da intensidade de variação baseadas no risco previsto de eventos cardiovasculares), a terapia do statin deve ser iniciada em doses do moderado ou da alta intensidade, segundo a população paciente. Uma dose começando mais baixa pode ser utilizada em determinadas circunstâncias atenuando (interacções precedentes isto é do statin da intolerância ou de droga).

Deve-se notar que a duração do efeito deredução dos statins é substancialmente mais longa do que a duração da meia-vida farmacocinético destas drogas. Tal duração longa de efeitos farmacológicos fornece a base racional para a eficácia da dose intermitente e resultados quase na redução equivalente do colesterol da lipoproteína de baixa densidade em comparação com a dose diária.

Além disso, os estudos que comparam o alternativo-dia que dosa com a dose diária dos statins indicam que o valor da redução do colesterol da lipoproteína de baixa densidade com dose de alternativo-dia é quase o mesmo, que igualmente tem poupanças de despesas óbvias. O efeito benéfico do tratamento adiantado não foi demonstrado ainda conclusiva.

A rentabilidade dos statins na prevenção de eventos cardiovasculares foi avaliada em estudos numerosos em países diferentes, com as relações incrementais da rentabilidade que revelam a variação notável. Comparado com o placebo, os statins mostram geralmente rações aceitáveis de acordo com os pontos iniciais do vontade-à-pagamento da maioria de países, a saber na prevenção cardiovascular secundária.

Fontes

  1. http://circ.ahajournals.org/content/110/7/886.long
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. https://www.rnoh.nhs.uk/sites/default/files/uclh_guidelines_on_statin_prescribing.pdf
  4. http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2014005040173&lng=en&nrm=iso&tlng=en
  5. https://www.joslin.org/docs/2013-ACC-AHA-Guideline-Treatment-of-Blood-Cholestero-_to-Reduce-Atherosclerotic-Cardiovascular-Risk-in-Adults.pdf
  6. McKenney JM, EM de Roth. Statins. Em: Ballantyne CM. Lipidology clínico: Um companheiro à doença cardíaca de Braunwald. Ciências da saúde de Elsevier, 2014; pp. 227-256.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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