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Utilisant le Coralberry pour traiter le cancer d'oeil

Les prises coralberry promettent comme adjuvant thérapeutique naturel pour combattre le mélanome uveal (UM), la variante la plus agressive du cancer d'oeil.

cancer dCrédit d'image : photoJS/Shutterstock.com

La baie produit une toxine naturelle, nommée FR900359 - franc abrégé - ce des doubles comme insecticide. Le franc peut fonctionner comme inhibiteur de la voie oncogène de la signalisation Gαq/11 dans les patients présentant le mélanome uveal. Ces nouvelles viennent des universités de Bonn et Magdebourg et Magdebourg, en collaboration avec des chercheurs des Etats-Unis.

Les découvertes, publiées dans la signalisation de la Science, indiquent que sa capacité de nuire les résultats Gαq et Gα11 de sous-unités de α de protéine de G dans un blocus couronné de succès de la voie mitogène d'ERK. Cette voie est une d'un faisceau des magasins principaux de signalisation qui convergent sur la division cellulaire rapide, également connu sous le nom de la prolifération - qui a laissée a supporté et excessif, est un cachet principal de développement du cancer et d'étape progressive.

Heurter les protéines de G

Les mutations en protéines de la GQ sont les gestionnaires oncogènes principaux dans le développement du mélanome uveal. Les protéines de la GQ sont les effecteurs en aval des récepteurs protéine-accouplés par G (GPCRs).

Le GPCRs sont les objectifs directs ou indirects pour plus qu'un quart de médicaments thérapeutiques, et elles trouvent les stimulus extracellulaires, et par les changements conformationnels des protéines nucléotide-grippantes de guanine intracellulaire (protéines de G), transmettent le signe en travers des membranes. Celles-ci sont composées du α, du β, et des sous-unités de γ, qui modulent une suite de récepteurs.

Le sous-ensemble Gq/11 est une telle famille des récepteurs en aval ; activant davantage les molécules en aval de signalisation perpétue la cascade de signalisation pour obtenir plusieurs réactions. Puisque les protéines Gq/11 sont associées à la tumorigenèse, elles sont les objectifs thérapeutiques potentiels.

Franc comme disrupteur de voie de signalisation

FR900359, un depsipeptide cyclique obtenu à partir de la centrale de Sims de crenata d'Ardisia, est capable d'empêcher l'activité des les deux type sauvage Gαq, et ceux qui hébergent des mutations de commande. Le franc réalise ceci en bloquant l'échange de nucléotide, une opération nécessaire pour le relais de signe. Particulièrement, les protéines Gαq/11 oncogènes ont une capacité intrinsèque réduite d'hydrolyser la guanosine triphosphate (GTP), qui a comme conséquence son accumulation.

Les chercheurs ont découvert cet effet en interrogeant trois types différents d'UM avec le BÂTI. Ceci a fait retourner les cellules des cellules cancéreuses aux mélanocytes de type sauvage. Depuis la découverte par l'équipe de M. Jeffrey Benovic's au centre de lutte contre le cancer de Sidney Kimmel (SKCC), plus d'étude récente rapportée que FR900359 bloque principalement la voie de signalisation d'ERK plutôt que la voie de PLCβ comme proposé par l'équipe de Benovic.

L'étude, dirigée par Annala et autres, a également expliqué l'efficacité du franc en réduisant l'accroissement uveal de mélanome piloté par Gαq- des modèles de xénogreffe de souris. Totalement, ces études indiquent que FR900359 et dérivés sont une alternative viable pour la demande de règlement du mélanome uveal, pilotée par des mutations dans les protéines Gq/11.

En dépit de l'efficacité de FR900359, il a un inconvénient d'affecter les protéines activation-mutées et nonmutated de Gα ; ainsi, il y a une possibilité d'effets secondaires. Comme résultat, la recherche s'est également concentrée sur viser ARF6, une autre composante nécessaire de la signalisation de protéine de Gα.

Un espoir prometteur pour la protéine de G visant à l'avenir

Jusqu'à ces études, Gαq et Gα11 mutationally activés n'avaient pas été visés thérapeutiquement, et la désignation d'objectifs en aval précédente d'effecteur n'avait pas été couronnée de succès. Dans leur étude d'épreuve-de-concept, Annala a et autres expliqué la faisabilité de la désignation d'objectifs directe de Gαq/11.

Un article, des publiés dans le tourillon d'information chimique et de modélisation, dirigé par Daniel Teitze à l'université de technologie de Darmstadt, Alarich-Weiss-Strasse a déterminé la conformation eau-dérivée de franc. Cette inhibition montrée comme livrée par stabilité conformationnelle est de l'importance extrême pour une inhibition efficace de protéine de G.

En dépit de ceci, Annala a et autres noté qu'il est peu clair si la désignation d'objectifs spécifique de la GQ mutationally activée sera couronnée de succès à l'avenir - qui propose que cette avenue soit une qui sera explorée dans la future recherche.

Sources

Tietze, base structurelle et dynamique de D. et autres d'inhibition de protéine de G par YM-254890 et FR900359 : Un inhibiteur dans l'action. Tourillon d'information et de modélisation chimiques. DOI : 10.1021/acs.jcim.9b00433. 2019.

Désignation d'objectifs d'Annala, de S. et autres Direct de Gαq et oncoproteins Gα11 en cellules cancéreuses. Signalisation de la Science. DOI : 10.1126/scisignal.aau5948. 2019

Benovic, effets de J.L. et autres de Gαq oncogène et inhibition Gα11 par FR900359 dans le mélanome uveal. Mole. Recherche de cancer. DOI : 10.1158/1541-7786.MCR-18-0574. 2018.

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Last Updated: Jan 6, 2020

Hidaya Aliouche

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Hidaya Aliouche

Hidaya is a science communications enthusiast who has recently graduated and is embarking on a career in the science and medical copywriting. She has a B.Sc. in Biochemistry from The University of Manchester. She is passionate about writing and is particularly interested in microbiology, immunology, and biochemistry.

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