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Che cosa sono inibitori di Aromatase?

Gli inibitori di Aromatase sono classe A di agenti ormonali quei fanno parte della terapia per alcuni tipi di cancri al seno. Questi agenti sono disponibili come pillole e possono essere iniziati dopo la radioterapia iniziale o della chirurgia.

Agenti

Gli inibitori di aromatase comprendono il anastrozole (Armidex), il letrozole (Femara) e il exemastane (Aromasin).

Meccanismo di atto

Il aromatase degli enzimi funziona accanto a NADPH (fosfato di nicotinamide adenindinucleotide) per convertire gli ormoni o gli androgeni maschii in estrogeni. Specificamente, il androstenedione ed il testoterone sono convertiti in estrone ed in estradiolo. Gli inibitori di Aromatase impediscono la formazione di estrogeno e così diminuiscono la crescita dipendente dell'estrogeno dei cancri del positivo (ER) del ricevitore dell'estrogeno.

Usi

Gli inibitori di Aromatase sono utili in donne che già hanno avvertito la menopausa ed hanno tumori ER-positivi. Poiché le donne postmenopausali hanno piccole ed ovaie restrette che producono i bassi livelli di estrogeno, l'uso degli inibitori di aromatase può più ulteriormente impedire la produzione dell'estrogeno ed il suo stimolo della crescita del tumore.

Tuttavia, fra premenopausal chi hanno questi tumori ER-positivi, le ovaie ancora producono l'estrogeno ai livelli che gli inibitori medi di aromatase non potranno inibire la crescita del tumore.

Vantaggi di usando gli inibitori di aromatase

I vantaggi di usando gli inibitori di aromatase sopra altri agenti ormonali quale il tamoxifene comprendono una diminuzione nello scarico vaginale, un rischio diminuito di coagulazione di sangue e meno rischio di cancro dell'utero.

Effetti secondari

Gli effetti secondari di cattura degli inibitori di aromatase includono:

  • Dolore nei muscoli e nelle giunzioni
  • Osteoporosi, ossa friabili e fratture derivando dai traumi secondari
  • Danno di memoria e di confusione

Farmacocinesi

Il anastrozole e il letrozole degli inibitori di aromatase sono simili nei loro beni farmacocinetici ed entrambi hanno una volta giornalmente un programma di dosaggio di dovuto un'emivita (tempo speso per la quantità di droga presente nell'organismo da essere dimezzato) di circa 48 ore per ciascuna di loro. L'emivita di exemestane d'altra parte, è di 24 ore.

Sorgenti

  1. http://www.mccn.nhs.uk/fileuploads/File/MCCNAromataseInhibitorsinBreastCancerV2-130612.pdf
  2. http://ww5.komen.org/uploadedFiles/Content_Binaries/806-03910.pdf
  3. http://www.biomedcentral.com/content/pdf/bcr1732.pdf
  4. http://203.199.182.73/gnsmmg/files/gns-curr-med-chem-04.pdf

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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