Que são Inibidores de Aromatase?

Pelo Dr. Ananya Mandal, DM

Os inibidores de Aromatase são uma classe de agentes hormonais esses fazem parte da terapia para alguns tipos de cancro da mama. Estes agentes estão disponíveis como comprimidos e podem ser começados após a cirurgia ou a radioterapia inicial.

Agentes

Os inibidores do aromatase incluem o anastrozole (Armidex), o letrozole (Femara) e o exemastane (Aromasin).

Mecanismo da acção

O aromatase da enzima trabalha ao lado de NADPH (fosfato do dinucleotide de adenina de nicotinamida) para converter as hormonas ou os andrógenos masculinos às hormonas estrogénicas. Especificamente, o androstenedione e a testosterona são convertidos ao estrone e ao estradiol. Os inibidores de Aromatase impedem a formação de hormona estrogénica e reduzem assim o crescimento dependente da hormona estrogénica de cancros do positivo (ER) do receptor da hormona estrogénica.

Usos

Os inibidores de Aromatase são úteis nas mulheres que já têm experimentado a menopausa e têm tumores ER-positivos. Desde Que as mulheres pós-menopáusicos têm os ovário pequenos e encolhidos que produzem baixos níveis de hormona estrogénica, o uso de inibidores do aromatase pode mais impedir a produção da hormona estrogénica e a sua estimulação do crescimento do tumor.

Contudo, entre premenopausal quem têm estes tumores ER-positivos, os ovário ainda produzem a hormona estrogénica a níveis que os inibidores médios do aromatase não poderão inibir o crescimento do tumor.

Vantagens de usar inibidores do aromatase

As vantagens de usar inibidores do aromatase sobre outros agentes hormonais tais como o tamoxifen incluem uma diminuição na descarga vaginal, um risco reduzido de coagulação de sangue e menos risco de cancro do ventre.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários de tomar inibidores do aromatase incluem:

  • Dor nos músculos e nas junções
  • Osteoporose, ossos frágeis e fracturas resultando dos traumatismos menores
  • Prejuízo da Confusão e da memória

Farmacocinética

O anastrozole e o letrozole dos inibidores do aromatase são similares em suas propriedades farmacocinéticos e ambos têm uma programação de dose uma vez diariamente de devido a uma meia-vida (tempo tomado para a quantidade de uma droga actual no corpo a se tornar partido ao meio) de aproximadamente 48 horas para cada um delas. A meia-vida do exemestane por outro lado, é 24 horas.

Revisto por Sally Robertson, BSc

Fontes

  1. http://www.mccn.nhs.uk/fileuploads/File/MCCNAromataseInhibitorsinBreastCancerV2-130612.pdf
  2. http://ww5.komen.org/uploadedFiles/Content_Binaries/806-03910.pdf
  3. http://www.biomedcentral.com/content/pdf/bcr1732.pdf
  4. http://203.199.182.73/gnsmmg/files/gns-curr-med-chem-04.pdf

[Leitura Adicional: Cancro Da Mama]

Last Updated: Oct 13, 2013

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