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¿Cuáles son inhibidores de Aromatase?

Los inhibidores de Aromatase son una clase de los agentes hormonales esos forman la parte de la terapia para algunos tipos de cáncer de pecho. Estos agentes están disponibles como píldoras y se pueden comenzar después de cirugía o de radioterapia inicial.

Agentes

Los inhibidores del aromatase incluyen el anastrozole (Armidex), el letrozole (Femara) y el exemastane (Aromasin).

Mecanismo de la acción

El aromatase de la enzima trabaja junto a NADPH (fosfato del dinucleótido de adenina de niconamida) para convertir las hormonas o los andrógenos masculinos a los estrógenos. Específicamente, la androstenediona y la testosterona se convierten a la estrona y al estradiol. Los inhibidores de Aromatase previenen la formación de estrógeno y reducen así el incremento relacionado del estrógeno de los cánceres del positivo (ER) del receptor del estrógeno.

Aplicaciones

Los inhibidores de Aromatase son útiles en las mujeres que han experimentado la menopausia y tienen ya tumores ER-positivos. Puesto que las mujeres posmenopáusicas tienen ovarios pequeños y encogidos que produzcan niveles bajos del estrógeno, el uso de los inhibidores del aromatase puede prevenir más lejos la producción del estrógeno y su estímulo del incremento del tumor.

Sin embargo, entre premenopausal quién tienen estos tumores ER-positivos, los ovarios todavía producen el estrógeno en los niveles que los inhibidores medios del aromatase no podrán inhibir incremento del tumor.

Ventajas de usar los inhibidores del aromatase

Las ventajas de usar los inhibidores del aromatase sobre otros agentes hormonales tales como tamoxifen incluyen una disminución del licenciamiento vaginal, un riesgo reducido de coagulación de la sangre y menos riesgo de cáncer de la matriz.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de tomar los inhibidores del aromatase incluyen:

  • Dolor en los músculos y las juntas
  • Osteoporosis, huesos quebradizos y fracturas resultando de traumas de menor importancia
  • Debilitación de la confusión y de la memoria

Farmacinética

El anastrozole y el letrozole de los inhibidores del aromatase son similares en sus propiedades farmacocinéticas y ambos tienen un horario de dosificación una vez diariamente de debido a una semivida (tiempo llevado para el periodo de una droga presente en la carrocería partirse en dos) de aproximadamente 48 horas para cada uno de ellas. La semivida del exemestane por otra parte, es 24 horas.

Fuentes

  1. http://www.mccn.nhs.uk/fileuploads/File/MCCNAromataseInhibitorsinBreastCancerV2-130612.pdf
  2. http://ww5.komen.org/uploadedFiles/Content_Binaries/806-03910.pdf
  3. http://www.biomedcentral.com/content/pdf/bcr1732.pdf
  4. http://203.199.182.73/gnsmmg/files/gns-curr-med-chem-04.pdf

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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