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Que são opiáceo endógenos?

Faixa clara a:

Antes que os cientistas descobriram opiáceo endógenos nos anos 70, os opiáceo foram compreendidos somente em termos dos efeitos que as drogas do opiáceo têm, como a indução do sono, aliviando a dor, e de causar o apego.

Após ter estudado vários extractos do ópio, os cientistas começaram realizar que os efeitos do diferencial que teriam devem ser esclarecidos pela presença de receptors endógenos do opiáceo. Isto conduziram-nos para começar a procurarar por ligantes endógenas do opiáceo e os receptors que liga a.

O sistema endógeno do opiáceo

Desde então, os pesquisadores descobriram o sistema endógeno do opiáceo e seu significado na função e na sobrevivência do dia a dia, assim como como estes devem ser levados em consideração ao considerar o opiáceo regimes da droga.

O sistema compreende três famílias dos peptides do opiáceo - neurotransmissor que são derivados da segmentação proteolytic de umas proteínas mais abundantes do precursor - e três famílias dos receptors. As três famílias dos peptides são β-endorphin (derivado do proopiomelanocortin do precursor); leucina (leu) - e metionina (encontrada) - enkephalins (derivados do preproenkephalin); e dynorphins, incluindo os dynorphins A e B e os neoendorphins (derivados toda do preprodynorphin).

Estes peptides do opiáceo ligam a seus receptors G-proteína-acoplados - os receptors do µ-opiáceo, os receptors do δ-opiáceo, os receptors do κ-opiáceo, e o nociceptin do receptor do não-opiáceo (NOC - opiáceo previamente chamado receptor-como os receptors 1).

ligamentos do β-endorphin principalmente aos receptors do µ-opiáceo; o ligamento encontrado e de Leu-enkephalins primeiramente aos receptors do δ-opiáceo e aos receptors do µ-opiáceo, quando o dynorphin e os peptides relacionados ligarem principalmente ao κ-opiáceo os receptors.  Nociceptin/orphanin FQ é o peptide que liga ao NOC.

o µ-, delta, receptors do kappa-opiáceo indica um papel na percepção de dor de modulação; os agonistas do opiáceo são analgésicos poderosos. Os opiáceo endógenos são enkephalin, dynorphin, endorphin. ilustração 3d: Crédito: Juan Gaertner/Shutterstock
o µ-, delta, receptors do kappa-opiáceo indica um papel na percepção de dor de modulação; os agonistas do opiáceo são analgésicos poderosos. Os opiáceo endógenos são enkephalin, dynorphin, endorphin. ilustração 3d: Crédito: Juan Gaertner/Shutterstock

Que papéis o sistema joga?

Os opiáceo endógenos e seus receptors são distribuídos extensamente durante todo os sistemas nervosos centrais e periféricos, particularmente as peças destes sistemas que regulam a dor, a emoção, a recompensa, as respostas do esforço, a motivação, a toxicodependência, e o controle autonómico. A expressão e o lugar diferenciais dos vários subtipos do receptor através dos neurônios diferentes esclarecem a vasta gama de comportamentos opiáceo-relacionados.

A activação dos receptors do µ-opiáceo é sabida principalmente jogando um papel no alívio das dores. Ainda, a pesquisa igualmente indicou que pode ser envolvida nos comportamentos relativos à sobrevivência, tal como o apetite e a reprodução. A actividade dos receptors do µ-opiáceo é sabida igualmente para jogar um papel crítico nas respostas aos estímulos sociais modulando respostas à rejeção social ou à aceitação social, por exemplo.

A activação dos receptors do δ-opiáceo e dos receptors do κ-opiáceo é sabida igualmente para ser envolvida na modulação da dor. Também, os estudos mostraram que a activação de NOP está envolvida nos mecanismos da dor e nos diversos comportamentos relativos ao esforço psicológico.

As alterações no sistema endógeno do opiáceo são suspeitadas para ser envolvidas na doença de Parkinson, nas apreensões, em mecanismos neuroprotective, e em depressão.

How Endogenous Opioids Control Pain Sensitivity

Opiáceo endógenos e apego

Desde a descoberta do sistema endógeno do opiáceo, os pesquisadores estabeleceram seu papel no apego. A toxicodependência é caracterizada por alterações adaptáveis nos circuitos da recompensa do cérebro. Os opiáceo endógenos e seus receptors modulam a actividade dopaminergic e a resposta do cortisol ao esforço, ambo são envolvidos na resposta da recompensa às drogas e ao álcool.

A pesquisa mostrou que o uso a longo prazo de opiáceo exógenos causa uma deficiência comparativa em endorphins endógenos, que, por sua vez, conduzisse ao opiáceo que procura e contribuísse ao em curso tivesse uma recaída considerado nos casos do apego.

Uns estudos mais adicionais que usam os modelos animais do apego demonstraram que o sistema endógeno do opiáceo influencia significativamente os efeitos que as substâncias aditivas têm. Isto foi confirmado igualmente nos estudos humanos que mostram que as variações nos genes que codificam componentes de sistema do opiáceo estão associadas com o risco de apego aos opiáceo, à cocaína, e ao álcool.

A pesquisa mostrou que muitas drogas de abuso aumentam a concentração de dopamina em uma região do cérebro chamada os accumbens do núcleo e se sugeriu que este pudesse negociar os efeitos que rewarding estas substâncias têm.

dor Cargo-operativa e endorphins endógenos

As drogas do opiáceo são prescritas geralmente para a dor cargo-operativa, contudo, estas medicamentações afectam adversamente o sistema de gestão natural da dor do corpo interrompendo a função dos receptors do µ-opiáceo e inibindo a liberação do β-endorphin.

Em resposta à dor cargo-operativa, o hipotálamo segrega a corticotrophin-liberação da hormona, que viaja à glândula do pituitary anterior, onde provoca a segmentação do proopiomelanocortin para gerar o β-endorphin.  No sistema nervoso periférico, no emperramento do β-endorphin a seu receptor do µ-opiáceo e em seus disinhibits subseqüentes da activação a liberação do ácido gama-aminobutírico (GABA). Isto inibe então a liberação do neurokinin 1, uma proteína envolvida na transmissão da dor. No sistema nervoso central, a activação do receptor do µ-opiáceo pelo β-endorphin inibe a liberação de GABA, que inibe geralmente a liberação da dopamina. Conseqüentemente, há um aumento na produção de dopamina - a hormona associada com os sentimentos de euforia.

Na dor cargo-operativa, o efeito de >is do β-endorphin, conseqüentemente duplo - diminui a dor e ajuda-à induzir um sentido do prazer, da motivação, e do bem estar.

Desde que os opiáceo das prescrições param a produção de β-endorphin e interrompem a função dos receptors do µ-opiáceo, sua administração pode prolongar e intensificar a dor, assim como reduz sentimentos do bem estar. Isto alertou muitos doutores procurar regimes alternativos do alívio das dores para pacientes cargo-operativos, e os pesquisadores estão investigando aproximações do não-opiáceo para causar dor ao controle.

Contudo, a dor cargo-operativa aguda e a dor relativas a ferimento traumático podem ser bastante sérias, e os médicos não devem reter o alívio das dores usando opiáceo quando usados no curto prazo. O alívio das dores farmacológico pode ser uma adjunção útil quando usado para ajudar pacientes a retornar ao funcionamento normal. O uso a longo prazo dos opiáceo não é recomendado quando as alternativas estão disponíveis.

Fontes

Last Updated: Feb 17, 2020

Sally Robertson

Written by

Sally Robertson

Sally first developed an interest in medical communications when she took on the role of Journal Development Editor for BioMed Central (BMC), after having graduated with a degree in biomedical science from Greenwich University.

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