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¿Cuáles son opiáceos endógenos?

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Antes de que los científicos descubrieran opiáceos endógenos en los años 70, los opiáceos eran entendidos solamente en términos de efectos que las drogas del opiáceo tienen, por ejemplo inducir sueño, relevando dolor, y causar el apego.

Después de estudiar los diversos extractos del opio, los científicos comenzaron a realizar que los efectos del diferencial que tendrían se deben explicar por la presencia de receptores endógenos del opiáceo. Esto los llevaron para comenzar a explorar para los ligands endógenos del opiáceo y los receptores que atan a.

El sistema endógeno del opiáceo

Desde entonces, los investigadores han descubierto el sistema endógeno del opiáceo y su significación en la función y la supervivencia cotidianas, así como cómo éstos deben ser tenidos en cuenta al considerar opiáceo los regímenes de la droga.

El sistema comprende tres familias de los péptidos del opiáceo - neurotransmisores que se derivan de hendidura proteolítica de proteínas más abundantes del precursor - y a tres familias de receptores. Las tres familias de péptidos son β-endorphin (derivado del proopiomelanocortin del precursor); leucina (leu) - y metionina (encontrada) - enkephalins (derivados de preproenkephalin); y dynorphins, incluyendo los dynorphins A y B y neoendorphins (derivados todo de preprodynorphin).

Estos péptidos del opiáceo atan a sus receptores G-proteína-acoplados - los receptores del µ-opiáceo, los receptores del δ-opiáceo, los receptores del κ-opiáceo, y el nociceptin del receptor del no-opiáceo (NOC - opiáceo previamente llamado receptor-como los receptores 1).

lazos del β-endorphin principal a los receptores del µ-opiáceo; el lazo hecho frente y del Leu-enkephalins sobre todo a los receptores del δ-opiáceo y a los receptores del µ-opiáceo, mientras que el dynorphin y los péptidos relacionados atan principal al κ-opiáceo los receptores.  Nociceptin/orphanin fq es el péptido que ata al NOC.

el µ-, delta, receptores del Kappa-opiáceo visualiza un papel en la opinión de dolor de modulación; los agonistas del opiáceo son analgesias potentes. Los opiáceos endógenos son enkephalin, dynorphin, endorphin. ejemplo 3d: Haber: Juan Gaertner/Shutterstock
el µ-, delta, receptores del Kappa-opiáceo visualiza un papel en la opinión de dolor de modulación; los agonistas del opiáceo son analgesias potentes. Los opiáceos endógenos son enkephalin, dynorphin, endorphin. ejemplo 3d: Haber: Juan Gaertner/Shutterstock

¿Qué papeles el sistema desempeña?

Los opiáceos endógenos y sus receptores se distribuyen extensamente en los sistemas nerviosos centrales y periféricos, determinado las piezas de estos sistemas que regulen dolor, la emoción, la recompensa, reacciones de la tensión, el estímulo, la drogadicción, y el mando autonómico. La expresión y la situación diferenciadas de los diversos subtipos del receptor a través de diversas neuronas explican la amplia gama de comportamientos opiáceo-relacionados.

La activación de los receptores del µ-opiáceo se sabe principal para desempeñar un papel en alivio del dolor. No obstante, la investigación también ha indicado que puede estar implicada en los comportamientos relacionados con la supervivencia, tal como apetito y reproducción. La actividad de los receptores del µ-opiáceo también es sabida para desempeñar un papel crítico en reacciones a los estímulos sociales modulando reacciones al rechazo social o a la aceptación social, por ejemplo.

La activación de los receptores del δ-opiáceo y de los receptores del κ-opiáceo también se sabe para ser implicada en la modulación del dolor. También, los estudios han mostrado que la activación de NOP está implicada en los mecanismos del dolor y varios comportamientos relacionados con la tensión psicológica.

Los cambios en el sistema endógeno del opiáceo se sospechan para ser implicados en la enfermedad de Parkinson, capturas, mecanismos neuroprotective, y la depresión.

How Endogenous Opioids Control Pain Sensitivity

Opiáceos endógenos y apego

Desde el descubrimiento del sistema endógeno del opiáceo, los investigadores han establecido su papel en el apego. La drogadicción es caracterizada por cambios adaptantes en los circuitos de la recompensa del cerebro. Los opiáceos endógenos y sus receptores modulan actividad dopaminérgica y la reacción del cortisol a la tensión, que están implicados en la reacción de la recompensa a las drogas y al alcohol.

La investigación ha mostrado que el uso a largo plazo de nacróticos exógenos causa una deficiencia comparativa en endorphins endógenos, que, a su vez, lleva al nacrótico que busca y contribuye a las recaídas en curso consideradas en casos del apego.

Otros estudios usando los modelos animales del apego han demostrado que el sistema endógeno del opiáceo influencia importante los efectos que las substancias adictivas tienen. Esto también se ha confirmado en los estudios humanos que mostraban que las variantes en los genes que codifican componentes de sistema del opiáceo están asociadas al riesgo de apego a los nacróticos, a la cocaína, y al alcohol.

La investigación ha mostrado que muchas drogas del abuso aumentan la concentración de dopamina en una región del cerebro llamada los accumbens del núcleo y se ha sugerido que éste puede mediar los efectos rewarding que estas substancias tienen.

Dolor postoperatorio y endorphins endógenos

Las drogas del opiáceo se prescriben común para el dolor postoperatorio, sin embargo, estas medicaciones afectan al contrario al sistema de gestión natural del dolor de la carrocería rompiendo la función de los receptores del µ-opiáceo e inhibiendo la baja del β-endorphin.

En respuesta a dolor postoperatorio, el hipotálamo secreta corticotrophin-liberar la hormona, que viaja a la glándula pituitaria anterior, donde acciona la hendidura del proopiomelanocortin para generar β-endorphin.  En el sistema nervioso periférico, el atascamiento del β-endorphin a su receptor del µ-opiáceo y sus disinhibits subsiguientes de la activación la baja del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Esto entonces inhibe la baja del neurokinin 1, una proteína implicada en la transmisión del dolor. En el sistema nervioso central, la activación del receptor del µ-opiáceo por el β-endorphin inhibe la baja de GABA, que inhibe generalmente la baja de la dopamina. Por lo tanto, hay un aumento en la producción de dopamina - la hormona asociada a sensaciones de la euforia.

En dolor postoperatorio, el efecto de los >is del β-endorphin, por lo tanto doble - disminuye dolor y ayuda a inducir un sentido del placer, del estímulo, y del bienestar.

Puesto que los opiáceos de las recetas paran la producción de β-endorphin y rompen la función de los receptores del µ-opiáceo, su administración puede prolongar e intensificar dolor, así como reduce sensaciones del bienestar. Esto ha incitado a muchos doctores buscar los regímenes alternativos del alivio del dolor para los pacientes postoperatorios, y los investigadores están investigando aproximaciones del no-opiáceo para doler mando.

Sin embargo, el dolor postoperatorio agudo y el dolor relacionados con el daño traumático pueden ser muy serios, y los médicos no deben retener alivio del dolor usando opiáceos cuando están utilizados a corto plazo. El alivio del dolor farmacológico puede ser un adjunto útil cuando está utilizado para ayudar a pacientes a volver al funcionamiento normal. El uso a largo plazo de opiáceos no se recomienda cuando las opciones están disponibles.

Fuentes

Last Updated: Feb 17, 2020

Sally Robertson

Written by

Sally Robertson

Sally first developed an interest in medical communications when she took on the role of Journal Development Editor for BioMed Central (BMC), after having graduated with a degree in biomedical science from Greenwich University.

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