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Quels sont des inhibiteurs de protéasome ?

Toutes les cellules eucaryotes contiennent des protéasomes appelés de composés de protéine. Les protéasomes mettent à jour la concentration des protéines cellules ainsi qu'en rejetant inutiles ou protéines des dégâts.

Le procédé de dégrader les protéines non désirées est protéolyse appelée et les enzymes qui suivent ce procédé sont les protéases appelées. Le processus de dégradation produit les réseaux courts des peptides appelés d'acides aminés qui peuvent être réutilisés et employés pour former les protéines neuves.

Les protéines qui doivent être dégradées sont étiquetées avec de l'ubiquitine appelée de petite protéine et les enzymes responsables de ceci qui étiquette sont les ligases appelées d'ubiquitine. La protéine étiquetée avec des ubiquitines désigné sous le nom d'un réseau de polyubiquitin et ceci est lié par le protéasome pour la dégradation. Ce procédé général de dégradation de protéine se nomme la voie de protéasome d'ubiquitine (UPP).

Plus de 80% des protéines dans les cellules sont dégradés par cette voie, y compris les protéines utilisées pour l'apoptose, la transcription, la réparation de l'ADN et la présentation des antigènes de fonctionnement de cellules. Les défectuosités dans la voie d'ubiquitine-protéasome peuvent mener aux divisions excessives et anormales des cellules qui peuvent mener au cancer.

Les inhibiteurs de protéasome sont des médicaments qui ont été au commencement conçus pour explorer les activités des protéasomes. Cependant, une fois que la voie d'ubiquitine-protéasome était découverte, les effets potentiels des inhibiteurs de protéasome comme traitement anticancéreux ainsi que pour la demande de règlement d'autres maladies ont été vérifiés. Les études ont prouvé que ces agents pourraient induire la mort cellulaire programmée dans des lignées cellulaires de leucémie, le lymphome de Burkitt et dans d'autres cancers de sang et tumeurs solides. Les études ont également prouvé que les cellules cancéreuses sont plus susceptibles d'être détruit par des inhibiteurs de protéasome que les cellules normales sont.

Les inhibiteurs de protéasome sont une classe relativement neuve du traitement du cancer visé. Un exemple est un bortezomib qui grippe à et empêche le protéasome en cellules de myélome les faisant mourir hors circuit. Bortezomib fonctionne à côté d'activer deux kinases de commande en amont de NFκB (RIP2 et IKKβ) et dégradation non-proteasomal de causes d'IκB et stimule le grippement de NFκB ADN.

Une protéine p53 appelé est un suppresseur de tumeur qui règle l'apoptose induit par les dégâts d'ADN et règle également la transformation des oncogenes ou du cancer entraînant des gènes. En cellules cancéreuses, p53 est inactivé et ceci mène à l'étape progressive de la tumeur et à sa résistance aux médicaments anticancéreux. Cependant, l'activité de p53 est réglementée par dégradation proteasomal et l'inhibition de protéasome peut pour cette raison augmenter la concentration de p53 en cellules. Des inhibiteurs de protéasome ont été montrés à l'apoptose d'augmentation dans le cancer à cellules rénales, le cancer du côlon, le mélanome et le myélome multiple.

Carfilzomib est un autre exemple d'un inhibiteur de protéasome et subit actuel des tests cliniques pour vérifier son potentiel comme traitement dans les patients avec le myélome multiple et les tumeurs solides.

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Last Updated: Jun 28, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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