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Que é absorção da droga?

A absorção da droga é um parâmetro farmacocinético que refira a maneira que uma droga é absorvida de uma formulação farmacêutica na circulação sanguínea.

Crédito de imagem: Por NOOMEANG/Shutterstock
Crédito de imagem: Por NOOMEANG/Shutterstock

Diversos factores podem afectar a absorção de uma droga no corpo. Estes incluem:

  • propriedades físico-químicas (por exemplo solubilidade)
  • formulação da droga (por exemplo tabuletas, cápsulas, soluções)
  • a rota da administração (por exemplo oral, oral, sublingual, retal, parenteral, tópico, ou inalado)
  • a taxa de esvaziamento gástrica

Os parâmetros farmacocinéticos principais para a absorção incluem:

  • Constante da taxa de absorção: taxa de absorção/quantidade de droga que permanece ser absorvido
  • Disponibilidade biológica: uma quantidade de droga absorvida/dose da droga

Uma droga deve ser solubilized a fim cruzar as membranas de pilha semipermeable para alcançar a circulação sistemática. Estas barreiras biológicas existem para permitir ou inibir selectivamente a passagem de partículas nativas e estrangeiras através delas.

Tipo da absorção: Difusão passiva

A difusão passiva envolve o cruzamento de uma substância farmacêutica através de uma membrana de pilha de uma área da concentração alta da droga, como no aparelho gastrointestinal, a uma área da baixa concentração da droga, como no sangue.

Este é um processo passivo que não exija a energia, e a taxa de difusão é directamente proporcional ao inclinação de concentração. Outros factores que influenciam a difusão passiva incluem:

  • as propriedades físico-químicas da droga, tais como o seu:
    • solubilidade do lipido
    • tamanho molecular
    • grau de ionização
  • a área de superfície absorvente disponível à droga.

Geralmente, as drogas lipido-solúveis, e as drogas compor de moléculas menores, cruzam a membrana de pilha mais facilmente e são mais prováveis ser absorvidas pela difusão passiva.

Porque a maioria de drogas são ácidos ou bases fracas, existem sob a forma de um equilíbrio entre o formulário ionizado e un-ionizado em um ambiente aquoso, tal como o aparelho gastrointestinal. O formulário un-ionizado difunde geralmente através da membrana de pilha mais prontamente porque é mais lipofílico. O formulário ionizado, por outro lado, exibe a resistência elétrica alta e é menos provável difundir através da membrana. A relação do formulário un-ionizado depende do pH ambiental e da constante de dissociação ácida (pKa).

os produtos da Imediato-liberação permitem que as drogas dissolvam-se sem o atraso ou dissolução ou absorção da prolongação da droga. - Crédito de imagem: PNOIARSA/Shutterstock
os produtos da Imediato-liberação permitem que as drogas dissolvam-se sem o atraso ou dissolução ou absorção da prolongação da droga. - Crédito de imagem: PNOIARSA/Shutterstock

Tipo da absorção: Difusão passiva facilitada

Isto refere a passagem de determinadas drogas através das membranas de pilha de acordo com o inclinação de concentração, mas em colaboração com as moléculas específicas da carcaça que anexam a molécula da droga e difundem através da membrana. Isto não exige a energia.

Tipo da absorção: Transporte activo

O transporte activo exige a energia facilitar o transporte de moléculas da droga contra um inclinação de concentração, que ocorra geralmente em locais específicos no intestino delgado.

A maioria das drogas que são absorvidas através da parte do transporte activo uma estrutura similar com as substâncias endógenas tais como íons, vitaminas, açúcares e ácidos aminados.

Tipo da absorção: Pinocytosis

Pinocytosis envolve a absorção do líquido ou das partículas que seguem sua capsulagem por uma pilha. A membrana das pilhas fecha-se dentro em torno da substância farmacológica e funde-se para formar uma vesícula completa, que mais tarde destaque e se mova no interior da pilha. Este processo igualmente exige a energia ocorrer.

A administração oral de liberação padrão e controlada

Quando uma droga é tomada oral, deve poder sobreviver ao baixos pH e presença de enzimas potencial de degradação no aparelho gastrointestinal antes que possa ser absorvida na circulação sanguínea. Algumas drogas do peptide tais como a insulina não podem ser dadas oral por este motivo.

Há algumas formulações da droga que manipulam as propriedades da droga para controlar o processo de absorção. Estes são referidos como medicamentações da controlado-liberação. Estas mudanças limitam o grau de flutuação da concentração da droga, de modo que a taxa de absorção seja retardada e estendida durante um período mais longo de tempo.  

Outros tipos da administração (Não-Oral)

As drogas administradas através da injecção ou da infusão do intravenous (iv) não precisam de ser absorvidas, porque são entregadas directamente na circulação sanguínea. Contudo, há diversos outros tipos de rotas não-orais da administração que devem ser absorvidas através das membranas de pilha para alcançar a circulação sistemática. Estes incluem oral, sublingual, intramuscular, subcutâneo, retal, tópico, transdermal e inalada.

Vídeo da absorção da droga das farmacocinética

Pharmacokinetics 2 - Absorption

Referências

Further Reading

Last Updated: Jun 19, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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