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¿Cuál es amortiguación de la droga?

La amortiguación de la droga es un parámetro farmacocinético que refiere a la manera que una droga se absorbe de una formulación farmacéutica en la circulación sanguínea.

Haber de imagen: Por NOOMEANG/Shutterstock
Haber de imagen: Por NOOMEANG/Shutterstock

Varios factores pueden afectar a la amortiguación de una droga en la carrocería. Éstos incluyen:

  • propiedades fisicoquímicas (e.g solubilidad)
  • formulación de la droga (e.g tablillas, cápsulas, soluciones)
  • la ruta de la administración (e.g oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópico, o inhalado)
  • el índice de vaciar gástrico

Los parámetros farmacocinéticos principales para la amortiguación incluyen:

  • Constante del régimen de amortiguación: índice de amortiguación/cantidad de droga que queda absorber
  • Biodisponibilidad: cantidad de droga absorbente/de dosis de la droga

Una droga se debe solubilizar para cruzar las membranas celulares semipermeables para alcanzar la circulación sistémica. Estas barreras biológicas existen para permitir o para inhibir selectivamente el pasaje de partículas nativas y no nativas a través de ellas.

Tipo de la amortiguación: Difusión pasiva

La difusión pasiva implica el cruce de una substancia farmacéutica a través de una membrana celular de un área de la alta concentración de la droga, por ejemplo en el aparato gastrointestinal, a un área de la concentración inferior de la droga, por ejemplo en la sangre.

Éste es un proceso pasivo que no requiere energía, y el índice de difusión es directamente proporcional al gradiente de concentración. Otros factores que influencian la difusión pasiva incluyen:

  • las propiedades fisicoquímicas de la droga, tales como su:
    • solubilidad del lípido
    • talla molecular
    • grado de ionización
  • la superficie absorbente disponible para la droga.

Las drogas generalmente lípido-solubles, y las drogas integradas por moléculas más pequeñas, cruzan la membrana celular más fácilmente y son más probables ser absorbidas por la difusión pasiva.

Pues la mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles, existen bajo la forma de equilibrio entre la forma ionizada y sindicada en un ambiente acuoso, tal como el aparato gastrointestinal. La forma sindicada difunde generalmente a través de la membrana celular más fácilmente pues es más lipofílica. La forma ionizada, por otra parte, exhibe alta resistencia eléctrica y es menos probable difundir a través de la membrana. La índice de la forma sindicada depende del pH ambiental y del constante de disociación ácida (pKa).

los productos de la Inmediato-baja permiten que las drogas disuelvan sin retraso o disolución o amortiguación el prolongar de la droga. - Haber de imagen: PNOIARSA/Shutterstock
los productos de la Inmediato-baja permiten que las drogas disuelvan sin retraso o disolución o amortiguación el prolongar de la droga. - Haber de imagen: PNOIARSA/Shutterstock

Tipo de la amortiguación: Difusión pasiva facilitada

Esto refiere al pasaje de ciertas drogas a través de las membranas celulares según el gradiente de concentración, pero en asociación con las moléculas específicas del substrato que sujetan la molécula de la droga y difunden a través de la membrana. Esto no requiere energía.

Tipo de la amortiguación: Transporte activo

El transporte activo requiere energía facilitar el transporte de las moléculas de la droga contra un gradiente de concentración, que ocurre generalmente en los sitios específicos en el intestino delgado.

La mayoría de las drogas que se absorben vía la parte del transporte activo una estructura similar con las substancias endógenas tales como iones, vitaminas, azúcares y aminoácidos.

Tipo de la amortiguación: Pinocytosis

Pinocytosis implica la amortiguación del líquido o de las partículas que siguen su encapsulación por una célula. La membrana de las células se cierra hacia adentro alrededor de la substancia farmacológica y funde para formar una vesícula completa, que destaca y se traslada más adelante al interior de la célula. Este proceso también requiere energía ocurrir.

La administración oral de la baja estándar y controlada

Cuando una droga se toma oral, debe poder sobrevivir el pH y la presencia inferiores de enzimas potencialmente de degradación en el aparato gastrointestinal antes de que pueda ser absorbida en la circulación sanguínea. Algunas drogas del péptido tales como insulina no se pueden dar oral por este motivo.

Hay algunas formulaciones de la droga que manipulan las propiedades de la droga para controlar el proceso de la amortiguación. Éstos se refieren como medicaciones de la controlado-baja. Estos cambios limitan el grado de fluctuación de la concentración de la droga, para retrasar y esté ampliado el índice de amortiguación durante un periodo de tiempo más largo.  

Otros tipos de la administración (No-Oral)

Las drogas administradas vía la inyección o la infusión del intravenoso (iv) no necesitan ser absorbidas, pues se entregan directamente en la circulación sanguínea. Sin embargo, hay varios otros tipos de rutas no-orales de la administración que se deban absorber a través de las membranas celulares para alcanzar la circulación sistémica. Éstos incluyen bucal, sublingual, intramuscular, subcutáneo, rectal, tópico, transdérmico y haber inhalado.

Vídeo de la amortiguación de la droga de la farmacinética

Pharmacokinetics 2 - Absorption

Referencias

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Last Updated: Jun 19, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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