Quel est Lipitor ?

Lipitor est une marque pour l'atorvastatine de médicament, qui est un inhibiteur sélecteur et compétitif plus neuf de la réductase de 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme (statine) qui appartient à un groupe de médicaments connus sous le nom de statines. L'atorvastatine a été synthétisée en 1985 et son développement a été en grande partie basé sur des comparaisons moléculaires des métabolites fongiques et d'autres inhibiteurs synthétiques.

L'atorvastatine est approuvée pour la réduction de cholestérol total élevé, de cholestérol de LDL, d'apo B et de taux de triglycéride, mais elle augmente également le cholestérol HDL dans les personnes avec l'hypercholestérolémie primaire et la dyslipidémie mélangée. En outre, le médicament est approuvé pour l'usage dans les patients présentant le dysbetalipoproteinemia et les taux de triglycéride élevés, ainsi que pour la prévention des maladies cardio-vasculaires.

Les tablettes de Lipitor pour l'administration par voie orale sont film-enduites et procurables dans différents dosages, contenant 10, 20, 40 et 80 milligrammes de l'ingrédient actif. Le dosage recommandé pour le traitement initial est mg 10 par jour, alors que la limite supérieure est mg 80 par jour. Le médicament peut être administré comme dose unique à tout moment du jour, avec ou sans la nourriture.

Chimie et mécanisme d'action

Apparenté à d'autres statines, atorvastatines grippe à et bloque par la suite l'action de la réductase de statine, une clavette et enzyme de régime-limitation dans la synthèse du mevalonate. Ceci diminue la synthèse du cholestérol hépatique de novo, menant consécutivement à un -règlement des récepteurs hépatiques de LDL-C avec la prise accrue de LDL-C et les niveaux diminués du plasma LDL-C.

Le grippement du médicament et l'enzyme a lieu de préférence à la myriade d'autres objectifs potentiels d'enzymes parce que l'atorvastatine a une forme complémentaire au site actif de la réductase de statine, mais également parce qu'il peut former neuf liaisons hydrogènes spécifiques ou plus avec les groupes fonctionnels au site actif.

Une telle complémentarité et adhérence modelée d'hydrogène s'assurent que l'atorvastatine grippe fortement avec leurs molécules-cible, évitant en même temps l'interaction avec d'autres molécules et protéines qui pourraient mener aux effets secondaires non désirés. Toujours, son profil d'effet inverse est assimilé à d'autres statines dans les doses jusqu'à mg 80 par jour.

Il y a également de preuve importante des effets pleiotropic des atorvastatines, telles que des améliorations des fonctions endothéliales et la production accrue du protoxyde d'azote. De plus, son utilisation est liée à la réduction de lésions athéroscléreuses et au decrescence de la prolifération cellulaire de muscle lisse vasculaire. De tels effets donnent l'espoir que des atorvastatines peuvent être employées pour introduire la vasodilatation et le deaggregation des plaquettes dans les patients dyslipidemic.

Pharmacologie des atorvastatines

L'atorvastatine est bien absorbée avec des concentrations maximum de plasma se produisant dans un délai de 1-2 heures suivant l'administration par voie orale. Toujours, sa biodisponibilité absolue est inférieure (approximativement 12%), qui est dû au métabolisme de premier passage hépatique élevé, mais également métabolisme presystemic (principalement dans la paroi d'intestin). Les concentrations d'atorvastatines dans le plasma sont inférieures après avoir égalisé l'administration de médicaments par rapport à la gestion de matin.

Deux métabolites actif peuvent être trouvées dans le plasma - 2 hydroxy-atorvastatines et 4 hydroxy-atorvastatines - qui sont dans l'équilibre avec leurs formes inactives respectives de lactone. Il doit mettre l'accent sur que 70% de diffuser l'activité inhibitrice pour la réductase de statine d'enzymes peut être attribué à cette paire de métabolites actif.

La demi vie de l'atorvastatine est approximativement 20 heures, qui est souvent augmentée dans les personnes avec la maladie hépatique. La voie biliaire représente la route principale de l'élimination, et moins de 2% du médicament est excrété en tant qu'intact en urine ; pour cette raison les changements de la fonction rénale n'exercent aucun effet significatif sur la pharmacocinétique des atorvastatines.

Sources

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3411536/
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. www.cochrane.org/CD008226/VASC_effect-of-atorvastatin-on-cholesterol
  4. www.fda.gov/.../..._16_02_KP%20Atorvastatin%20Label%20FDA%208-7-06.pdf
  5. www.jpgmonline.com/article.asp
  6. Frishman WH, Aronow WS. Médicaments de réduction de lipides. Dans : Frishman WH, Sica Danemark, éditeurs. Pharmacotherapeutics cardiovasculaire, troisième édition. Cardiotext publiant LLC, Minneapolis, Minnesota, 2011 ; Pp. 323-376.

[Davantage de relevé : Lipitor (atorvastatine)]

Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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