Che cosa è Lipitor?

Lipitor è una marca per l'atorvastatina della droga, che è un più nuovo inibitore selettivo e non Xerox di una riduttasi di 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme (HMG-CoA) che appartiene ad un gruppo di droghe conosciute come gli statins. L'atorvastatina è stata sintetizzata nel 1985 ed il suo sviluppo principalmente è stato basato sui confronti molecolari dei metaboliti fungosi e di altri inibitori sintetici.

L'atorvastatina è approvata per la riduzione di colesterolo totale elevato, colesterolo di LDL, il apo B e trigliceride livella, ma egualmente aumenta il colesterolo di HDL in persone con ipercolesterolemia primaria e la dislipidemia mista. Ancora, la droga è approvata per uso in pazienti con il dysbetalipoproteinemia ed i livelli elevati del trigliceride come pure per la prevenzione delle malattie cardiovascolari.

Le compresse di Lipitor per la somministrazione per via orale sono pellicola-rivestite e disponibili nei dosaggi differenti, contenenti 10, 20, 40 e 80 milligrammi del principio attivo. Il dosaggio raccomandato per la terapia iniziale è 10 mg al giorno, mentre il limite superiore è 80 mg al giorno. La droga può essere amministrata in qualunque momento come un d'una sola dose del giorno, con o senza alimento.

Chimica e meccanismo di atto

Analogo di altri statins, atorvastatine lega a e successivamente blocca l'atto di riduttasi HMG-CoA, un tasto ed enzima di tariffa-limitazione nella sintesi di mevalonate. Ciò fa diminuire la sintesi epatica del colesterolo di de novo, piombo a sua volta ad un su-regolamento dei ricevitori epatici di LDL-C con l'assorbimento aumentato di LDL-C ed i livelli in diminuzione del plasma LDL-C.

L'associazione della droga e l'enzima sta avendo luogo di preferenza alla miriade di altri obiettivi potenziali degli enzimi perché l'atorvastatina ha una forma complementare al sito attivo di riduttasi HMG-CoA, ma anche perché può formare legami idrogeni nove o più specifici con i gruppi funzionali al sito attivo.

Tali complementarità e legame modellato dell'idrogeno assicurano che l'atorvastatina leghi forte con le loro molecole dell'obiettivo, evitanti allo stesso tempo l'interazione con altre molecole e proteine che potrebbero piombo agli effetti secondari indesiderati. Eppure, il suo profilo di avverso-effetto è simile ad altri statins nelle dosi fino a 80 mg un il giorno.

C'è egualmente prova importante degli effetti pleiotropici delle atorvastatine, quali i miglioramenti nelle funzioni endoteliali e la produzione aumentata del protossido d'azoto. Inoltre, il suo uso è collegato alla riduzione delle lesioni aterosclerotiche e al decrescence di proliferazione vascolare delle cellule di muscolo liscio. Tali effetti danno la speranza che le atorvastatine possono essere usate per promuovere la vasodilatazione e il deaggregation delle piastrine in pazienti dyslipidemic.

Farmacologia delle atorvastatine

L'atorvastatina è assorbita bene con le concentrazioni massime del plasma che accadono in 1-2 ore che seguono la somministrazione per via orale. Eppure, la sua biodisponibilità assoluta è bassa (circa 12%), che è dovuto alto metabolismo di primo passaggio epatico, ma anche metabolismo presystemic (soprattutto nella parete dell'intestino). Le concentrazioni di atorvastatine in plasma sono più basse dopo avere uguagliato l'amministrazione della droga rispetto all'amministrazione di mattina.

Due metaboliti attivi possono essere trovati in plasma - 2 idrossilato-atorvastatine e 4 idrossilato-atorvastatine - di cui tutt'e due sono nell'equilibrio con i loro rispettivi moduli inattivi del lattone. Deve essere sottolineato che 70% di fare circolare l'attività inibitoria per la riduttasi del HMG-CoA degli enzimi può essere attribuito a questo paio dei metaboliti attivi.

L'emivita dell'atorvastatina è di circa 20 ore, che è aumentata spesso di persone con la malattia epatica. Il tratto biliare rappresenta l'itinerario principale dell'eliminazione e meno di 2% della droga è espulso come identicamente in urina; quindi i cambiamenti nella funzione renale non hanno effetto significativo sulle farmacocinesi delle atorvastatine.

Sorgenti

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3411536/
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. http://www.cochrane.org/CD008226/VASC_effect-of-atorvastatin-on-cholesterol
  4. http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4254b_16_02_KP%20Atorvastatin%20Label%20FDA%208-7-06.pdf
  5. http://www.jpgmonline.com/article.asp?issn=0022-3859;year=2000;volume=46;issue=3;spage=242;epage=3;aulast=Ray
  6. Frishman WH, Aronow WS. Droghe di riduzione dei lipidi. In: Frishman WH, Sica DA, editori. Pharmacotherapeutics cardiovascolare, terza edizione. Cardiotext che pubblica LLC, Minneapolis, Minnesota, 2011; pp. 323-376.

[Ulteriore lettura: Lipitor (atorvastatina)]

Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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