Que é Lipitor?

Lipitor é uma marca para o atorvastatin da droga, que é um inibidor selectivo e competitivo mais novo do reductase de 3 hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme (HMG-CoA) que pertence a um grupo de drogas conhecidas como statins. Atorvastatin foi sintetizado em 1985 e sua revelação foi baseada na maior parte em comparações moleculars de metabolitos fungosos e de outros inibidores sintéticos.

Atorvastatin é aprovado para a redução do colesterol total elevado, colesterol de LDL, o apo B e triglyceride nivela, mas igualmente aumenta o colesterol de HDL nos indivíduos com hypercholesterolemia preliminar e o dyslipidemia misturado. Além disso, a droga é aprovada para o uso nos pacientes com dysbetalipoproteinemia e níveis elevados do triglyceride, assim como para a prevenção de doenças cardiovasculares.

As tabuletas de Lipitor para a administração oral estão filme-revestidas e disponíveis nas dosagens diferentes, contendo 10, 20, 40 e 80 miligramas do ingrediente activo. A dosagem recomendada para a terapia inicial é magnésio 10 pelo dia, visto que o limite superior é magnésio 80 pelo dia. A droga pode ser administrada como uma única dose a qualquer hora do dia, com ou sem o alimento.

Química e mecanismo da acção

Aparentado a outros statins, atorvastatin liga a e obstrui subseqüentemente a acção do reductase HMG-CoA, uma chave e enzima da taxa-limitação na síntese do mevalonate. Isto diminui a síntese hepática do colesterol de novo, conduzindo por sua vez a um acima-regulamento dos receptors hepáticas de LDL-C com tomada aumentada de LDL-C e níveis diminuídos do plasma LDL-C.

O emperramento da droga e a enzima está ocorrendo de preferência à miríade de outros alvos potenciais da enzima porque o atorvastatin tem uma forma complementar ao local activo do reductase HMG-CoA, mas também porque pode formar ligações de hidrogênio nove ou mais específicos com grupos funcionais no local activo.

Tais complementaridade e ligação modelada do hidrogênio asseguram-se de que o atorvastatin ligue fortemente com suas moléculas do alvo, evitando ao mesmo tempo a interacção com outras moléculas e proteínas que poderiam conduzir aos efeitos secundários indesejados. Ainda, seu perfil do adverso-efeito é similar a outros statins nas doses até magnésio 80 um o dia.

Há igualmente uma prova mais que concludente de efeitos pleiotropic do atorvastatin, tais como melhorias em funções endothelial e a produção aumentada de óxido nitroso. Além, seu uso é ligado à redução de lesões atherosclerotic e ao decrescence da proliferação de pilha vascular do músculo liso. Tais efeitos dão a esperança que o atorvastatin pode ser usado para promover o vasodilatation e o deaggregation das plaqueta em pacientes dyslipidemic.

Farmacologia do atorvastatin

Atorvastatin é absorvido bem com as concentrações máximas do plasma que ocorrem dentro de 1-2 horas que seguem a administração oral. Ainda, sua disponibilidade biológica absoluta é baixa (aproximadamente 12%), que é devido ao metabolismo hepática alto da primeiro-passagem, mas igualmente metabolismo presystemic (primeiramente na parede do intestino). As concentrações de Atorvastatin no plasma são mais baixas após ter nivelado a administração da droga em comparação com a administração da manhã.

Dois metabolitos activos podem ser encontrados no plasma - 2 hidroxi-atorvastatin e 4 hidroxi-atorvastatin - ambo estão no equilíbrio com seus formulários inactivos respectivos da lactona. Deve-se sublinhar que 70% de circular a actividade inibitório para o reductase do HMG-CoA da enzima pode ser atribuído a este par de metabolitos activos.

A meia-vida do atorvastatin é aproximadamente 20 horas, que é aumentado frequentemente nos indivíduos com doença hepática. O intervalo biliar representa a rota principal da eliminação, e menos de 2% da droga é excretado como inalterada na urina; conseqüentemente as mudanças na função renal não têm nenhum efeito significativo nas farmacocinética do atorvastatin.

Fontes

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3411536/
  2. http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
  3. http://www.cochrane.org/CD008226/VASC_effect-of-atorvastatin-on-cholesterol
  4. http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/06/briefing/2006-4254b_16_02_KP%20Atorvastatin%20Label%20FDA%208-7-06.pdf
  5. http://www.jpgmonline.com/article.asp?issn=0022-3859;year=2000;volume=46;issue=3;spage=242;epage=3;aulast=Ray
  6. Frishman WH, Aronow WS. Lipido-Abaixando drogas. Em: Frishman WH, Sica a Dinamarca, editores. Pharmacotherapeutics cardiovascular, terceira edição. Cardiotext que publica LLC, Minneapolis, Minnesota, 2011; pp. 323-376.

[Leitura adicional: Lipitor (Atorvastatin)]

Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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