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Quel est Paclitaxel ?

Paclitaxel, également connu sous le nom de Taxol, est un inhibiteur hydrophobe de mitotique avec un effet anticancéreux puissant. Il appartient au groupe de taxanes (avec le docetaxel), qui sont les diterpènes cytotoxiques efficaces dérivés des arbres d'if. Paclitaxel est en activité contre un éventail des malignités qui sont généralement considérées réfractaires à la chimiothérapie conventionnelle.

Le médicament a été au commencement découvert en tant qu'élément d'un programme d'Institut national du cancer en 1962, où des milliers d'extraits de centrale ont été examinés afin de trouver les produits naturels qui pourraient traiter le cancer. Un extrait brut de l'écorce de l'arbre de brevifolia de Taxus d'arbre d'if, de croissance lente et rare Pacifique trouvé dans les forêts du nord-ouest Pacifique, a été montré efficace contre beaucoup de tumeurs dans des essais précliniques.

Ces dernières années son activité a été étudiée considérable par un gigantesque nombre de tests cliniques et le médicament a la partie irremplaçable étée de régimes chimiothérapeutiques variés. Paclitaxel empêche la ségrégation de division cellulaire et de chromosome en visant le tubulin et en stabilisant des microtubules.

Structure et nomenclature

Paclitaxel est sous forme de la poudre cristalline blanchâtre qui est hautement liphophile, ainsi très insoluble dans l'eau. Il contient le squelette du heptadecane (17-carbon) avec un poids moléculaire de 853,9 Danemark et un point de fusion autour du ºC 216. L'activité antitumorale du médicament est principalement due à la chaîne latérale, à la sonnerie d'A, à la sonnerie d'oxétanne et au groupe de benzoyle C2. Sur l'approbation des USA Food and Drug Administration (FDA), en 1992 Bristol-Myers Squibb a lancé le médicament comme Taxol.

Le paclitaxel semisynthétique Taxotere analogique dérivé de la substance de baccata de Taxus (un if européen) a été qualifié par Sanofi Aventis. Il contient un groupe fonctionnel d'hydroxyle sur le carbone 10 (où Taxol a un ester d'acétate) et un ester tert-butylique de carbamate sur la chaîne latérale de phenylpropinate (au lieu de l'amide benzylique). Les deux ces propriétés rendent Taxotere plus soluble dans l'eau.

En 2005, approuvé par le FDA un paclitaxel de nanoparticle (également connu sous le nom d'attrapent-paclitaxel) des biosciences d'Abraxis sous un nom Abraxane. Cette forme du médicament a montré une meilleure efficacité et peu de toxicité si comparée au paclitaxel originel ; une des raisons de ce dernier est qu'un Cremophor appelé dissolvant hautement toxique ne doit être employé plus.

Gamme d'activité

Paclitaxel est un médicament anticancéreux efficace contre le cancer ovarien, de poumon, de sein, de prostate, de foie, gastrique et pancréatique. Ce médicament a également montré des bienfaits sur le cancer épidermoïde de mélanome, de tête et de col, le carcinome thyroïdien anaplastique et quelques autres types de tumeurs malignes.

Bien que la liste de cancers visés par le paclitaxel augmente toujours, son rôle principal est jusqu'à présent en traitant le carcinome métastatique de l'ovaire, non-petit carcinome de poumon de cellules, cancer du sein métastatique et comme agent de deuxième-line dans le sarcome lié au SIDA de Kaposi.

La production d'IL-12 dans des hôtes de coussinet de tumeur est également l'un des effets du paclitaxel, qui peuvent consécutivement vers le bas-régler la croissance tumorale de manière significative. De médicament l'expression fonctionnelle d'IL-6 d'upregulates également en cellules cancéreuses ovariennes en utilisant des voies multiples de signalisation. De plus, la glycolyse peut être réduite par l'intermédiaire des mécanismes spécifiques.

Ce médicament peut également agir en tant qu'agent anti-prolifératif. l'élution basée sur armature intra-artérielle du paclitaxel réduit considérablement l'hyperplasie néointimale, la resténose angiographique et le besoin de revascularisation répétée dans les patients subissant des interventions coronariennes de manière percutanée.

Paclitaxel est actuel des études pour d'autres maladies qui exigent la stabilisation des microtubules et la manière d'éviter de l'angiogenèse et de la prolifération cellulaire. Un exemple est le psoriasis, une des affections cutanées les plus embarrassantes et les plus persistantes. Car il y a une recherche actuelle de paclitaxel comme demande de règlement potentielle pour Alzheimer ou la maladie de Parkinson, l'importance de l'utilité des médicaments pourrait être encore plus grande.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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