Que é Paclitaxel?

Paclitaxel, igualmente conhecido como Taxol, é um inibidor mitotic hidrofóbica com um efeito anticanceroso poderoso. Pertence ao grupo de taxanes (junto com o docetaxel), que são diterpenes citotóxicos poderosos derivados dos teixos. Paclitaxel é activo contra um espectro das malignidades que são consideradas geralmente ser refractárias à quimioterapia convencional.

A droga foi descoberta inicialmente como parte de um programa do instituto nacional para o cancro em 1962, onde os milhares de extractos da planta foram seleccionados a fim encontrar os produtos naturais que puderam tratar o cancro. Um extracto bruto da casca do sempre-verde pacífico do brevifolia do Taxus do teixo, o de crescimento lento e o raro encontrado nas florestas do noroeste pacífico, foi mostrado eficaz contra muitos tumores em experimentações pré-clínicas.

Sua actividade foi estudada nos últimos anos extensivamente por um grande número de ensaios clínicos e a droga tem a parte insubstituível tornada de vários regimes quimioterapêuticos. Paclitaxel inibe a divisão de pilha e a segregação do cromossoma visando o tubulin e estabilizando microtubules.

Estrutura e nomenclatura

Paclitaxel é numa forma do pó cristalino whitish que é altamente lipofílico, assim muito insolúvel na água. Contem o esqueleto do heptadecane (17-carbon) com um peso molecular de 853,9 a Dinamarca e um ponto de derretimento em torno do ºC 216. A actividade antitumorosa da droga é principalmente devido à corrente lateral, ao anel de A, ao anel do oxetane e ao grupo de benzoyl C2. Em cima da aprovação dos E.U. Food and Drug Administration (FDA), em 1992 Bristol-Myers Squibb introduziu no mercado a droga como Taxol.

O paclitaxel Semisynthetic Taxotere análogo derivado da espécie do baccata do Taxus (um teixo europeu) foi licenciado por Sanofi Aventis. Contem um grupo funcional do hidróxilo no carbono 10 (onde Taxol tem um éster do acetato) e um éster tert-butílico do carbamato na corrente lateral do phenylpropinate (em vez do amido benzyl). Ambas aquelas propriedades fazem Taxotere mais solúvel na água.

Em 2005, o FDA aprovou um paclitaxel do nanoparticle (igualmente conhecido como apanham-paclitaxel) da ciência biológica de Abraxis sob um nome Abraxane. Este formulário da droga mostrou a melhor eficácia e a pouca toxicidade quando comparado ao paclitaxel original; uma das razões para os últimos é que um solvente altamente tóxico chamado Cremophor não tem que ser usado anymore.

Escala da actividade

Paclitaxel é um agente anticanceroso eficaz contra ovariano, o pulmão, o peito, a próstata, o fígado, o gástrica e cancro do pâncreas. Esta droga igualmente mostrou efeitos benéficos na carcinoma de pilha squamous da melanoma, da cabeça e do pescoço, na carcinoma anaplastic do tiróide e nos alguns outros tipos de tumores malignos.

Embora a lista de cancros visados pelo paclitaxel ainda esteja expandindo, seu papel principal consiste até agora em tratar a carcinoma metastática do ovário, carcinoma não-pequena do pulmão da pilha, cancro da mama metastático e como uma segundo-linha agente no sarcoma de Kaposi Auxílio-relacionado.

A produção de IL-12 em anfitriões do rolamento do tumor é igualmente um dos efeitos do paclitaxel, que podem por sua vez para baixo-regular o crescimento do tumor significativamente. Da droga a expressão IL-6 funcional dos upregulates igualmente em pilhas de cancro do ovário empregando caminhos múltiplos da sinalização. Além, a glicólise pode ser reduzida através dos mecanismos específicos.

Esta droga pode igualmente actuar como um agente antiproliferativo. a eluição Stent-baseada do paclitaxel reduz consideravelmente a hiperplasia neointimal, o restenosis angiográfico e a necessidade para o revascularization repetido nos pacientes que submetem-se a intervenções coronárias percutaneous.

Paclitaxel está sendo actualmente estudos para outras doenças que exigem a estabilização dos microtubules e a vacância da angiogênese e da proliferação de pilha. Um exemplo é a psoríase, uma das desordens as mais desconcertantes e as mais persistentes da pele. Porque há uma pesquisa em curso do paclitaxel como um tratamento potencial para a doença de Alzheimer ou de Parkinson, o valor da utilidade das drogas poderia ser mesmo mais grande.

Fontes

  1. http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM199504133321507
  2. http://www.apocpcontrol.org/paper_file/issue_abs/Volume12_No4/837-51%20b%203.29%20Nilufer%20Jasmine%20Selimah%20Fauzee.pdf
  3. http://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/paclitaxel-intravenous-route/description/drg-20065247
  4. http://omicsonline.org/paclitaxel-against-cancer-a-short-review-2161-0444.1000130.pdf
  5. http://circinterventions.ahajournals.org/content/3/4/384.full

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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