Quelle est pénicilline ?

L'antibiotique beta-lactame est le groupe de médicaments le plus couramment prescrit, partageant ensemble une caractéristique structurelle spécifique - la sonnerie de bêta-lactame. Parmi lui, la pénicilline est l'un des agents antibiotiques le plus tôt découverts et la plupart des très utilisés. De plus, la pénicilline est considérée comme un des traitements antibiotiques les plus sûrs et les plus efficaces.

Le développement de la pénicilline a modifié le sens entier des approches à traiter des maladies infectieuses et a enrégistré les durées des millions de gens. En août 1928, Alexander Fleming est revenu des vacances à son laboratoire habituellement désordonné et malpropre. Dans une des boîtes de Pétri Il a accidentellement remarqué un phénomène exceptionnel : colonies indépendantes des staphylocoques et, à côté de l'arête de l'assiette, une colonie de moulage environ 20 millimètres de diamètre.

Cette découverte était en sommeil pendant quelque temps avant que d'autres chercheurs aient relevé le défi pour explorer plus plus loin ses possibilités cliniques. Deux chercheurs à Oxford, Howard Florey et Ernst enchaînent, potentiel inhérent donné de pénicilline à utiliser-et médical, avec Fleming, partagé le prix 1945 Nobel pour le médicament.

Si Alexander Fleming ne trébuchait pas en travers de cette découverte, notre aujourd'hui procurable d'arsenal antimicrobien aurait été sensiblement différent et pendant quelque temps nous devrions compter seulement sur des variétés fortement développées de sulfonamides ou assimilé, synthétiques, agents d'antibactérien de non-antibiotique.

Structure et nomenclature

La pénicilline a été au commencement extraite de la substance du moulage Penicillium-notatum appelé. Un mutant d'un moulage relatif, chrysogenum de penicillium, plus tard s'est avéré pour donner la puissance la plus élevée de pénicilline, et a été par la suite employé pour la production commerciale de cet antibiotique.

La structure fondamentale de toutes les pénicillines se compose d'une sonnerie de thiazolidine protégée par fusible avec une sonnerie de bêta-lactame, produisant un noyau principal (également connu sous le nom d'acide 6 penicillanic aminé) essentiel pour leur activité antibactérienne. Une pléthore de pénicillines semisynthétiques sont produites en modifiant la composition des chaînes latérales fixées à ce noyau.

Les groupes électron-attirants puissants fixés à la chaîne latérale acide aminée peuvent éviter la crise acide. Un groupe encombrant fixé à la chaîne latérale acide aminée a comme conséquence l'obstacle stérique, qui nuit consécutivement la pièce d'assemblage d'enzymes qui peut probablement neutraliser les pencillins (par exemple, méthicilline). Si le caractère polaire du composé est augmenté (comme en ampicilline ou carbénicilline), on peut observer une activité plus grande contre des bacilles gram négatifs.

Les pénicillines sont chimiquement décrites en tant que 4 3.2.0) heptanes de thia-1-azabicyclo (. Afin de simplifier le système bicyclique non substitué de sonnerie, c.-à-d. son squelette de faisceau, il était donné le nom « penam ». En conséquence, les pénicillines sont 6 acylamino-2,2-dimethyl penam-3-carboxylates.

Les pénicillines montrent leur activité bactéricide par leur capacité de nuire la formation bactérienne de paroi cellulaire. Les pénicillines G et V sont connues en tant que penicilins naturels, et sont lancées sur le marché sous beaucoup de formes. Leur pouvoir est habituellement exprimé en tant qu'éléments internationaux.

Pharmacologie de pénicilline

La pharmacologie des pénicillines diffère nettement de composé au composé. L'absorption orale de la pénicilline naturelle est mauvaise, car elles sont labiles acide et promptement détruit par l'acide gastrique. En outre, l'absorption est affectée par la nourriture. Des pénicillines sont également absorbées de la peau ou des surfaces muqueuses, avec l'absorption suffisante pour entraîner des réactions allergiques.

Les pénicillines distribuent largement dans tous les espaces de fuselage ; cependant, la canalisation dans les joints et l'oculaire ou le liquide céphalo-rachidien est mauvaise faute d'inflammation. Ils réussissent dans la bile jusqu'aux degrés variables, et peuvent réaliser des taux importants faute d'obstruction biliaire.

Approximativement 30% du médicament est métabolisé, et le reste est rapidement les reins traversants excrétés par sécrétion tubulaire active. L'excrétion peut être compétitif empêchée par le probenecid, qui est un médicament employé pour traiter la goutte chronique et la goutte articulaire. Dans les nouveaux-nés, les personnes âgées et les patients présentant le handicap rénal la demi vie de la pénicilline est sensiblement rallongée, ainsi le dosage devrait être modifié afin d'éviter le risque de neurotoxicity.

Sources

  1. http://jocpr.com/vol6-iss11-2014/JCPR-2014-6-11-28-58.pdf
  2. http://pharmacology.xjtu.edu.cn/ppt/b-lactamAntibiotics.pdf
  3. http://www.medigraphic.com/pdfs/lamicro/mi-2007/mi07-3_4g.pdf
  4. cpharm.vetmed.vt.edu/VM8784/antimicrobials/Classes/penicillins.cfm
  5. Bourgeon R. Penicillin : Triumph et tragédie. Pression d'Université d'Oxford, 2007 ; Pp. 74-95.
  6. Fin de support de chercheur, WB de Pratt. Les traitements antibiotiques. Pression d'Université d'Oxford, 2000 ; Pp. 81-126.
  7. Alagarsamy V. Textbook de chimie médicinale. Chapitre IV - Antibiotiques. Les sciences de santé d'Elsevier, 2012 ; Pp. 265-330.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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