Che cosa è penicillina?

gli antibiotici del Beta-lattame sono il gruppo di medicinali il più comunemente prescritto, dividente insieme una funzionalità strutturale specifica - l'anello del beta-lattame. Fra loro, la penicillina è uno dei della agenti antibiotici il presto scoperti e maggior parte ampiamente usati. Inoltre, la penicillina è considerare come una delle droghe antimicrobiche più sicure e più efficaci.

Lo sviluppo di penicillina ha alterato l'intera direzione degli approcci a trattare le malattie infettive ed ha salvato le durate di milioni di persone. Nell'agosto 1928, Alexander Fleming ha ritornato a partire da una vacanza al suo laboratorio solitamente disordinato e sudicio. In una delle capsule di Petri Ha notato casualmente un fenomeno insolito: colonie separate degli stafilococchi e, adiacente alla barriera del piatto, una colonia della muffa circa 20 millimetri di diametro.

Questa scoperta era per un po di tempo dormiente prima che altri ricercatori raccogliessero la sfida più ulteriormente per esplorare le sue possibilità cliniche. Due ricercatori a Oxford, Howard Florey e catena di Ernst, potenziale inerente trasportato di penicillina ad uso medico e, con Fleming, compartecipe il premio Nobel 1945 per medicina.

Se Alexander Fleming non inciampasse attraverso questa scoperta, il nostro oggi disponibile dell'arsenale antimicrobico sarebbe stato significativamente differente e per un po di tempo dovremmo contare solamente sulle varietà fortemente sviluppate di sulfamidici o simile, sintetiche, agenti dell'antibatterico dell'non antibiotico.

Struttura e nomenclatura

La penicillina inizialmente è stata estratta dalle specie della muffa chiamata Penicillium-notatum. Un mutante di una muffa relativa, chrysogenum del penicillium, più successivamente è stato trovato per dare il più alto rendimento di penicillina e successivamente è stato usato per la produzione commerciale di questo antibiotico.

La struttura di base di tutte le penicilline consiste di un anello della tiazolidina fuso con un anello del beta-lattame, creante un nucleo fondamentale (anche conosciuto come acido penicillanic amminico 6) cruciale per la loro attività antibatterica. Una pletora di penicilline semisintetiche è prodotta alterando la composizione delle catene laterali fissate a questo nucleo.

I gruppi d'attrazione potenti fissati alla catena laterale dell'amminoacido possono impedire l'attacco acido. Un gruppo ingombrante fissato alla catena laterale dell'amminoacido provoca l'ostacolo sterico, che a sua volta interferisce con il collegamento degli enzimi che può possibilmente disattivare i pencillins (per esempio, la meticillina). Se il carattere polare del composto è aumentato (come in ampicillina o carbenicilline), una maggior attività contro i batteri gram-negativi può essere osservata.

Le penicilline chimicamente sono descritte come 4 3.2.0) eptani di thia-1-azabicyclo (. Per semplificare il sistema biciclico non sostituito dell'anello, cioè il suo scheletro di memoria, è stato dato il nome “penam„. Di conseguenza, le penicilline sono 6 acylamino-2,2-dimethyl penam-3-carboxylates.

Le penicilline esibiscono la loro attività battericida con la loro capacità di interferire con la formazione batterica della parete cellulare. Le penicilline G e V sono conosciute come penicilins naturali e sono commercializzate in molti moduli. La loro potenza è espressa solitamente come unità internazionali.

Farmacologia di penicillina

La farmacologia delle penicilline differisce contrassegnato da composto al composto. L'assorbimento orale di penicillina naturale è povero, poichè sono labile acido e distrutto prontamente da acido gastrico. Ancora, l'assorbimento è influenzato da alimento. Le penicilline egualmente sono assorbite da interfaccia o da superfici mucose, con l'assorbimento sufficiente per causare le reazioni allergiche.

Le penicilline distribuiscono ampiamente in tutto gli spazi dell'organismo; tuttavia, il passaggio nelle giunzioni e nel liquido oculare o cerebrospinale è povero in assenza di infiammazione. Si trasformano la bile nelle misure varianti e possono raggiungere i livelli significativi in assenza dell'ostruzione biliare.

Circa 30% della droga è metabolizzato ed il resto è espulso rapido attraverso i reni dalla secrezione tubolare attiva. L'escrezione può non Xerox essere inibita da probenecid, che è una droga usata per trattare la gotta cronica e l'artrite gottosa. In neonati, negli anziani ed in pazienti con danno renale l'emivita di penicillina è allungata significativamente, così il dosaggio dovrebbe essere modificato per evitare il rischio di neurotossicità.

Sorgenti

  1. http://jocpr.com/vol6-iss11-2014/JCPR-2014-6-11-28-58.pdf
  2. http://pharmacology.xjtu.edu.cn/ppt/b-lactamAntibiotics.pdf
  3. http://www.medigraphic.com/pdfs/lamicro/mi-2007/mi07-3_4g.pdf
  4. http://cpharm.vetmed.vt.edu/VM8784/antimicrobials/Classes/penicillins.cfm
  5. Germoglio R. Penicillin: Triumph e tragedia. Stampa dell'università di Oxford, 2007; pp. 74-95.
  6. EM dello studioso, WB di Pratt. Le droghe antimicrobiche. Stampa dell'università di Oxford, 2000; pp. 81-126.
  7. Alagarsamy V. Textbook di chimica medicinale. Capitolo IV - Antibiotici. Scienze di salubrità di Elsevier, 2012; pp. 265-330.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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