Que é penicilina?

os antibióticos da Beta-lactana são o grupo o mais geralmente prescrito de drogas, compartilhando junto de uma característica estrutural específica - o anel da beta-lactana. Entre eles, a penicilina é um de agentes antibióticos o mais cedo descobertos e a maioria amplamente utilizados. Além, a penicilina é considerada como uma das drogas antimicrobiais as mais seguras e as mais eficazes.

A revelação da penicilina alterou o sentido inteiro das aproximações a tratar doenças infecciosas e salvar as vidas de milhões de povos. Em agosto de 1928, Alexander Fleming voltou de umas férias a seu laboratório geralmente desorganizado e desarrumado. Em um dos pratos de Petri observou acidentalmente um fenômeno incomum: colônias separadas dos estafilococos e, junto à borda do prato, uma colônia do molde aproximadamente 20 milímetros no diâmetro.

Esta descoberta foi dormente por algum tempo antes que outros pesquisadores pegaram o desafio para explorar mais suas possibilidades clínicas. Dois investigador em Oxford, Howard Florey e corrente de Ernst, potencial inerente transportado da penicilina ao uso médico e, junto com Fleming, compartilhada o prémio nobel 1945 para a medicina.

Se Alexander Fleming não tropeçou através desta descoberta, nosso hoje disponível do arsenal antimicrobial seria significativamente diferente e por algum tempo nós teríamos que confiar unicamente nas variedades altamente desenvolvidas de sulphonamides ou similar, sintéticas, agentes do antibacteriano do não-antibiótico.

Estrutura e nomenclatura

A penicilina foi extraída inicialmente da espécie do molde chamado penicillium - notatum. Um mutante de um molde relacionado, chrysogenum do Penicillium, foi encontrado mais tarde para dar o rendimento o mais alto da penicilina, e usado subseqüentemente para a produção comercial deste antibiótico.

A estrutura básica de todas as penicilina consiste em um anel do thiazolidine fundido com um anel da beta-lactana, criando um núcleo fundamental (igualmente conhecido como o amino ácido 6 penicillanic) crucial para sua actividade anti-bacteriana. Uma pletora das penicilina semisynthetic é produzida alterando a composição das correntes laterais anexadas a este núcleo.

Os grupos deatracção poderosos anexados à corrente lateral do ácido aminado podem impedir o ataque ácido. Um grupo volumoso anexado à corrente lateral do ácido aminado conduz ao obstáculo steric, que interfere por sua vez com o acessório da enzima que pode possivelmente desactivar os pencillins (por exemplo, meticilina). Se o carácter polar do composto está aumentado (como na ampicilina ou na carbenicilina), uma actividade maior contra as bactérias Relvado-negativas pode ser observada.

As penicilina são descritas quimicamente como 4 3.2.0) heptano de thia-1-azabicyclo (. A fim simplificar o sistema bicíclico unsubstituted do anel, isto é seu esqueleto do núcleo, foi dado o nome “penam”. Em conformidade, as penicilina são 6 acylamino-2,2-dimethyl penam-3-carboxylates.

As penicilina exibem sua actividade bactericida com sua capacidade para interferir com a formação bacteriana da parede de pilha. As penicilina G e V são sabidas como penicilins naturais, e introduzidas no mercado em muitos formulários. Sua potência é expressada geralmente como unidades internacionais.

Farmacologia da penicilina

A farmacologia das penicilina difere marcada de composto ao composto. A absorção oral da penicilina natural é deficiente, porque são labile ácido e destruído prontamente pelo ácido gástrica. Além disso, a absorção é afectada pelo alimento. As penicilina são absorvidas igualmente da pele ou das superfícies mucosos, com a suficiente absorção para causar reacções alérgicas.

As penicilina distribuem extensamente durante todo os espaços do corpo; não obstante, a passagem nas junções e a ocular ou o líquido cerebrospinal é deficiente na ausência da inflamação. Passam na bilis às extensões de variação, e podem conseguir níveis significativos na ausência da obstrução biliar.

Aproximadamente 30% da droga é metabolizado, e o resto é excretado ràpida através dos rins pela secreção tubular activa. A excreção pode competitiva ser inibida pelo probenecid, que é uma droga usada para tratar a gota crônica e a artrite gotoso. Nos neonates, nas pessoas idosas e nos pacientes com prejuízo renal a meia-vida da penicilina é alongada significativamente, assim a dosagem deve ser alterada a fim evitar o risco de neurotoxicidade.

Fontes

  1. http://jocpr.com/vol6-iss11-2014/JCPR-2014-6-11-28-58.pdf
  2. http://pharmacology.xjtu.edu.cn/ppt/b-lactamAntibiotics.pdf
  3. http://www.medigraphic.com/pdfs/lamicro/mi-2007/mi07-3_4g.pdf
  4. http://cpharm.vetmed.vt.edu/VM8784/antimicrobials/Classes/penicillins.cfm
  5. Botão R. Penicilina: Triumph e tragédia. Imprensa da universidade de Oxford, 2007; pp. 74-95.
  6. EM do erudito, WB de Pratt. As drogas antimicrobiais. Imprensa da universidade de Oxford, 2000; pp. 81-126.
  7. Alagarsamy V. Livro de texto da química medicinal. Capítulo IV - Antibióticos. Ciências da saúde de Elsevier, 2012; pp. 265-330.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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