Quelle est ribavirine ?

La ribavirine (connue sous des marques telles que Rebetol, Copegus, Ribasphere et Virazole) est un analogue de guanosine et d'un agent antiviral synthétique de nucléoside. C'est un composé cristallin stable et blanc avec une hydrosolubilité maximum de 142 mg/ml à 25°C et seulement une légère solubilité en alcool. Sa formule empirique est C8H12N4O5 et le poids moléculaire est 244,2.

En 1972, Sidwell et ses collègues d'abord rapportés que la ribavirine montre à des effets inhibiteurs pour une grande variété de virus de l'acide désoxyribonucléique (ADN) et de l'acide ribonucléique (ARN) dans la culture et chez les animaux, sans toxicité anormale. L'effet indésirable primaire lié à la ribavirine est l'anémie hémolytique, qui se rapporte à une condition en laquelle des hématies sont détruites plus rapidement que des neufs est effectuée.

Les Etats-Unis Food and Drug Administration (FDA) ont reconnu l'utilisation de la ribavirine pour la demande de règlement de l'infection de virus respiratoire syncytial et de virus Hépatite C. L'utilisation de la ribavirine et du traitement par interféron de combinaison a considérablement amélioré des régimes de réaction virologique supportée dans les patients présentant l'infection par un virus d'hépatite C chronique.

Spectre d'activité

Cinq mécanismes distincts sont proposés pour expliquer les propriétés antivirales de la ribavirine. Ceux-ci comprennent des les deux dirigent des mécanismes (inhibition de polymérase, interférence avec de l'ARN recouvrant et mutagénèse dirigée mortelle) et des mécanismes indirects (inhibition de déshydrogénase de monophosphate d'inosine et effets immunomodulateurs variés). De tels mécanismes multiples de moyen d'action que la résistance virale développe rarement.

Une seule propriété de ribavirine est qu'elle est cliniquement efficace contre les virus indépendants de diverses familles. Son spectre d'activité comprend des infections des voies respiratoires dues au virus respiratoire syncytial et à la grippe, rougeole, les infections d'herpès virus, fièvre hémorragique avec le syndrome rénal, l'infection de la fièvre de Lassa et d'hépatite C chronique.

La ribavirine s'est avérée pour supprimer la réplication du virus de l'immunodéficience humaine (HIV) dans les lymphocytes périphériques de sang, et était également rapportée pour améliorer l'efficacité de la zidovudine contre le VIH in vitro. En combination avec le midazolam, le keatmine et l'amantadine, ribavirine ont été également employés dans la demande de règlement de la rage. Le médicament est inutile contre des virus d'Ebola et de Marbourg.

Quoique beaucoup est connu au sujet des effets biochimiques et le métabolisme de la ribavirine en cellules humaines, il y a toujours un besoin davantage de recherche sur le mécanisme précis de l'action de la ribavirine avec les virus variés. Certains dérivés de ribavirine ont également montré l'activité anticancéreuse intrigante qui rend nécessaire davantage d'exploration.

Mode d'administration de médicaments et de dosage

La ribavirine peut être administrée aux êtres humains par les voies d'aérosol, orales et intraveineuses avec une gamme des régimes de dosage dans différents réglages cliniques. Le volume de distribution est considérable dû à sa distribution dans pratiquement tous les compartiments cellulaires par l'intermédiaire des tambours de chalut de nucléoside.

Pour la demande de règlement des infections d'hépatite C chronique, la ribavirine est la plus utilisée généralement en combination avec l'interféron pegylated à une dose de mg 800-1200 quotidien. Pour la demande de règlement de la fièvre hémorragique avec le syndrome rénal, un protocole couronné de succès commence par la dose de charge de 33 mg/kg, suivie de 16 mg/kg toutes les 6 heures pendant quatre jours et puis de 8 mg/kg toutes les 8 heures pendant trois jours supplémentaires. Le protocole assimilé est utilisé pour la demande de règlement de la fièvre de Lassa.

La gestion d'aérosol est réalisée par l'intermédiaire d'un générateur d'aérosols, préférable le modèle de petites particules. La concentration finale devrait être de 20 mg/ml et le médicament est donné à un taux de 12,5 litres de ribavirine en air par minute continuement pendant 12-18 heures chaque jour jusqu'à une semaine.

La ribavirine pour l'administration intraveineuse a également été donnée intraventricularly afin de soigner des patients avec la panencéphalite sclérotique subaiguë (également connue sous le nom d'encéphalite atypique de virus de rougeoles). Une dose initiale de 1 mg/kg diluée avec saline est intraventriculary injecté, et davantage de dosage dépend des niveaux de ribavirine de liquide céphalo-rachidien.

Sources

  1. http://www.liai.org/files/Ribavirin-Crotty.pdf
  2. http://cid.oxfordjournals.org/content/51/12/1435.long
  3. www.intmedpress.com/serveFile.cfm
  4. chemeng.iisc.ernet.in/.../...f-ribavirin-against-hepatitis-c-virus.pdf
  5. Antiviraux de De Clerq E. Dans : Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U. Textbook de modèle de médicament et de découverte, quatrième édition. Le centre de détection et de contrôle appuient, 2009 ; Pp. 393-418.
  6. Pataugez A, Sasadeusz J. Ribavirin et Viramidine. Dans : Grayson ml, SM de Crowe, McCarthy JS, fraise J, le mouton JW, SR de Norrby, Paterson DL, MAMANS de Pfaller. L'utilisation de Kucers édition d'antibiotiques de la sixième : Un examen clinique d'antibactérien, antimycosique et d'antiviraux. Le centre de détection et de contrôle appuient, 2010 ; Pp. 2923-2958.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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