Que é Ribavirin?

O Ribavirin (conhecido sob marcas tais como Rebetol, Copegus, Ribasphere e Virazole) é um analog do guanosine e de um agente sintético do antiviral do nucleoside. É um composto cristalino estável, branco com uma solubilidade máxima em uma água de 142 mg/mL em 25°C e somente uma solubilidade ligeira no álcool. Sua fórmula empírica é C8H12N4O5 e o peso molecular é 244,2.

Em 1972, Sidwell e seus colegas relataram primeiramente que o ribavirin mostra efeitos inibitórios para uma grande variedade de vírus do ácido deoxyribonucleic (ADN) e do ácido ribonucléico (RNA) na cultura e nos animais, sem toxicidade imprópria. A reacção adversa preliminar associada com o ribavirin é a anemia hemolytic, que refere uma circunstância em que os glóbulos vermelhos são destruídos mais rapidamente do que novos é feita.

Os Estados Unidos Food and Drug Administration (FDA) aprovaram o uso do ribavirin para o tratamento da infecção syncytial respiratória do vírus e do vírus da hepatite C. O uso da terapia do ribavirin e da interferona da combinação melhorou substancialmente taxas de resposta virologic sustentada nos pacientes com infecção crônica do vírus da hepatite C.

Espectro da actividade

Cinco mecanismos distintos são propor explicar as propriedades antivirosas do ribavirin. Estes incluem ambos dirigem mecanismos (inibição da polimerase, interferência com o RNA que tampa e mutagênese letal) e mecanismos indirectos (inibição da desidrogenase do monophosphate do inosine e vários efeitos immunomodulatory). Tais mecanismos múltiplos do meio da acção que a resistência viral desenvolve raramente.

Uma propriedade original do ribavirin é que é clìnica eficaz contra vírus não relacionados das famílias diversas. Seu espectro da actividade inclui as infecções das vias respiratórias devido ao vírus syncytial respiratório e a gripe, o sarampo, as infecções do herpesvirus, febre hemorrágica com síndrome renal, febre de Lassa e infecção crônica da hepatite C.

O Ribavirin foi encontrado para suprimir a réplica do vírus de imunodeficiência humana (HIV) em linfócitos periféricos do sangue, e igualmente relatado para aumentar in vitro a eficácia do zidovudine contra o VIH. Em combinação com o midazolam, o keatmine e o amantadine, ribavirin foram usados igualmente no tratamento da raiva. A droga é ineficaz contra vírus de Ebola e de Marburg.

Embora muito é sabido sobre efeitos bioquímicos e o metabolismo do ribavirin em pilhas humanas, lá é ainda uma necessidade para uma pesquisa mais adicional sobre o mecanismo preciso da acção do ribavirin com os vários vírus. Determinados derivados do ribavirin igualmente mostraram a actividade anticancerosa intrigante que necessita uma exploração mais adicional.

Modo da administração e de dosagem da droga

O Ribavirin pode ser administrado aos seres humanos por rotas do aerossol, as orais e do intravenous com uma escala de regimes de dose em ajustes clínicos diferentes. O volume de distribuição é extensivo devido a sua distribuição em praticamente todos os compartimentos celulares através dos transportadores do nucleoside.

Para o tratamento de infecções crônicas da hepatite C, o ribavirin é o mais de uso geral em combinação com a interferona pegylated em uma dose de magnésio 800-1200 diário. Para o tratamento da febre hemorrágica com síndrome renal, um protocolo bem sucedido começa com a dose de carga de 33 mg/kg, seguida por 16 mg/kg cada 6 horas por quatro dias e então por 8 mg/kg cada 8 horas por três mais dias. O protocolo similar é empregado para o tratamento da febre de Lassa.

A administração do aerossol é conseguida através de um gerador de aerossol, preferivelmente o modelo de partícula pequena. A concentração final deve ser 20 mg/ml e a droga é dada a uma taxa de 12,5 litros do ribavirin no ar pela acta continuamente por 12-18 horas cada dia até uma semana.

O Ribavirin para a administração intravenosa foi dado igualmente intraventricularly a fim tratar pacientes com a panencefalite sclerosing subacute (igualmente conhecida como a encefalite atípica do vírus de sarampo). Uma dose inicial de 1 mg/kg diluído com o salino é intraventriculary injetado, e uma dose mais adicional é dependente dos níveis do ribavirin do líquido cerebrospinal.

Fontes

  1. http://www.liai.org/files/Ribavirin-Crotty.pdf
  2. http://cid.oxfordjournals.org/content/51/12/1435.long
  3. http://www.intmedpress.com/serveFile.cfm?sUID=03c17ac8-930e-4cd5-a9c5-ed3bde1e98f4
  4. http://chemeng.iisc.ernet.in/labone/assets/the-metabolism,-pharmacokinetics-and-mechanisms-of-antiviral-activity-of-ribavirin-against-hepatitis-c-virus.pdf
  5. Drogas do antiviral de De Clerq E. Em: Stromgaard K, Krogsgaard-Larsen P, Madsen U. Livro de texto do projecto da droga e da descoberta, quarta edição. O centro de detecção e de controlo pressiona, 2009; pp. 393-418.
  6. Vadeie A, Sasadeusz J. Ribavirin e Viramidine. Em: Grayson ML, manutenção programada de Crowe, McCarthy JS, mmói J, carneiro JW, SÉNIOR de Norrby, Paterson DL, Pfaller miliampère. O uso de Kucers edição dos antibióticos da sexta: Uma revisão clínica das drogas do antibacteriano, as antifungosas e as antivirosas. O centro de detecção e de controlo pressiona, 2010; pp. 2923-2958.

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Last Updated: Aug 23, 2018

Dr. Tomislav Meštrović

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Dr. Tomislav Meštrović

Dr. Tomislav Meštrović is a medical doctor (MD) with a Ph.D. in biomedical and health sciences, specialist in the field of clinical microbiology, and an Assistant Professor at Croatia's youngest university - University North. In addition to his interest in clinical, research and lecturing activities, his immense passion for medical writing and scientific communication goes back to his student days. He enjoys contributing back to the community. In his spare time, Tomislav is a movie buff and an avid traveler.

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