Droghe che mirano agli inibitori della chinasi

Gli inibitori della chinasi proteica sono droghe che possono inibire l'atto delle chinasi proteiche. Le chinasi proteiche aggiungono un gruppo del fosfato ad una proteina per passarla inserita/disinserita in un trattamento conosciuto come di fosforilazione. In questo modo, le chinasi proteiche possono quindi alterare la funzione e l'attività delle proteine e quindi delle celle.

Gli inibitori della chinasi proteica forniscono una terapia mirata a importante in parecchi moduli dei cancri come pure parecchi altri malattie e disordini.

Attualmente ci sono parecchie droghe approvate per uso che le chinasi di proteina bersaglio ed inibiscono i loro atti.

Alcuni esempi degli inibitori della chinasi proteica sono descritti qui sotto:

  • Bevacizumab - questo è un anticorpo monoclonale che fattore di crescita endoteliale vascolare degli obiettivi A o VEGF-A. La denominazione commerciale è Avastin e la droga è stata sviluppata da Genentech/Roche. Era approvata per il trattamento di alcuni cancri metastatici dagli Stati Uniti FDA nel 2004.
  • Cetuximab - questo è un anticorpo monoclonale chimerico che mira al recettore del fattore di crescita dell'epidermide (EGFR) nel trattamento del cancro e del tumore del colon di collo e capi metastatico. La droga è venduta nell'ambito della marca Erbitux.
  • Imatinib - questo è inibitore della chinasi della tirosina usato per trattare i vari cancri differenti, sviluppato da Novartis e di marketing sotto il nome di Gleevec.
  • Trastuzumab - inoltre conosciuto dal suo herceptin di denominazione commerciale, trastuzumab mira al ricevitore di HER2/neu e pricipalmente è usato per curare il cancro al seno. Questo anticorpo monoclonale è stato sviluppato da Genentech.
  • Gefitinib - di marketing da AstraZeneca, questa droga è un inibitore di EGFR usato per trattare certi moduli di cancro al seno, il cancro polmonare ed altri moduli di cancro.
  • Ranibizumab - questo anticorpo monoclonale funge da agente anti-angiogenico nel trattamento del “ha bagnato„ il modulo (neovascular) di degenerazione maculare senile relativa all'età. Questa droga è venduta nell'ambito della denominazione commerciale Lucentis.
  • Pegaptanib - questo è un altro agente anti-angiogenico usato per trattare “ha bagnato„ il modulo di degenerazione maculare senile relativa all'età. Questa droga era approvata per questo uso dagli Stati Uniti FDA nel 2004.
  • Sorafenib - sviluppato e di marketing dai prodotti farmaceutici dell'onyx e di Bayer, questo inibitore della chinasi è usato per trattare il cancro del rene avanzato ed il carcinoma epatocellulare.
  • Dasatinib - questo è un inibitore della chinasi della tirosina sviluppato da Bristol-Myers Squibb ed approvato ad uso degli Stati Uniti FDA nel 2006 per il trattamento della leucemia mieloide cronica.
  • Sunitinib - questo è un inibitore multi-mirato a della chinasi della tirosina sviluppato da Pfizer ed approvato ad uso degli Stati Uniti FDA nel 2006 per il trattamento di cancro del rene e del tumore stromal gastrointestinale imatinib-resistente.
  • Erlotinib - Erlotinib è un inibitore reversibile della chinasi della tirosina che agisce su EGFR, per trattare il cancro del pancreas, il non piccolo cancro polmonare delle cellule e parecchi altri cancri.
  • Nilotinib - di marketing nell'ambito della denominazione commerciale Tasigna, questo piccolo inibitore della chinasi della tirosina della molecola è usato per trattare la leucemia mieloide cronica imatinib-resistente.
  • Lapatinib - questo inibitore doppio della chinasi della tirosina mira sia al EGFR che alle vie di HER2/neu ed è usato per trattare il cancro al seno ed alcuni altri tumori solidi.
  • Panitumumab - questo anticorpo monoclonale mira a EGFR, era fabbricato da Amgen ed è commercializzato come Vectibix.  
  • Vandetanib - questa droga è un inibitore della chinasi di parecchi ricevitori compreso VEGFR, EGFR e la chinasi della Macerare-tirosina nel trattamento di alcuni tumori della tiroide. La droga è stata sviluppata da AstraZeneca ed è stata commercializzata nell'ambito della denominazione commerciale Caprelsa.
  • Pazopanib - questo inibitore multi-mirato a del recettore tirosina chinasi è utilizzato nel trattamento di cancro del rene e di carcinoma del tessuto molle.

Sorgenti

  1. http://jpet.aspetjournals.org/content/315/3/971.full.pdf+html
  2. http://fb.cuni.cz/Data/files/folia_biologica/volume_52_2006_4/FB2006A0017.pdf
  3. http://www.pharmascitech.in/admin/php/uploads/39_pdf.pdf
  4. http://www.elsevier.com/__data/assets/pdf_file/0017/115730/seminars-in-oncology-article-3.pdf
  5. http://www.annualreviews.org/doi/abs/10.1146/annurev-pharmtox-011112-140341?journalCode=pharmtox
  6. http://jpkc.fudan.sh.cn/picture/article/84/6b37ad7f-5a34-40fe-9608-573fbaae51e0/f6a2fc9c-d78e-464d-80fe-4faee3bef5d3.pdf

[Ulteriore lettura: Inibitore della chinasi]

Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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