Drogas que visam inibidores da quinase

Os inibidores da quinase de proteína são as drogas que podem inibir a acção de quinase de proteína. As quinase de proteína adicionam um grupo do fosfato a uma proteína para comutá-la de ligar/desligar em um processo conhecido como da fosforilação. Desta maneira, as quinase de proteína podem conseqüentemente alterar a função e a actividade das proteínas e conseqüentemente das pilhas.

Os inibidores da quinase de proteína fornecem uma terapia visada importante em diversos formulários dos cancros assim como diversas outras doenças e desordens.

Presentemente há diversas drogas aprovadas para o uso que visam quinase de proteína e inibem suas acções.

Alguns exemplos de inibidores da quinase de proteína são descritos abaixo:

  • Bevacizumab - este é um anticorpo monoclonal que o factor de crescimento endothelial vascular A ou VEGF-A dos alvos. A marca registada é Avastin e a droga foi desenvolvida por Genentech/Roche. Era aprovada para o tratamento de alguns cancros metastáticos pelos E.U. FDA em 2004.
  • Cetuximab - este é um anticorpo monoclonal quiméricoe que vise o receptor epidérmico do factor de crescimento (EGFR) no tratamento do cancro e do cancro do cólon principais metastático e de pescoço. A droga é vendida sob a marca Erbitux.
  • Imatinib - este é inibidor da quinase da tirosina usado para tratar vários cancros diferentes, desenvolvido por Novartis e introduzido no mercado sob o nome de Gleevec.
  • Trastuzumab - igualmente conhecido por seu herceptin da marca registada, trastuzumab visa o receptor de HER2/neu e é usado principalmente para tratar o cancro da mama. Este anticorpo monoclonal foi desenvolvido por Genentech.
  • Gefitinib - introduzido no mercado por AstraZeneca, esta droga é um inibidor de EGFR usado para tratar alguns formulários do cancro da mama, câncer pulmonar e outros formulários do cancro.
  • Ranibizumab - este anticorpo monoclonal actua como um agente anti-angiogenic no tratamento do “molhou” o formulário (neovascular) de degeneração macular relativa à idade. Esta droga é vendida sob a marca registada Lucentis.
  • Pegaptanib - este é um outro agente anti-angiogenic usado para tratar “molhou” o formulário de degeneração macular relativa à idade. Esta droga era aprovada para este uso pelos E.U. FDA em 2004.
  • Sorafenib - desenvolvido e introduzido no mercado por fármacos de Bayer e de ônix, este inibidor da quinase é usado para tratar carcinoma renal avançada da pilha e a carcinoma hepatocelular.
  • Dasatinib - este é um inibidor da quinase da tirosina desenvolvido por Bristol-Myers Squibb e aprovado para o uso dos E.U. FDA em 2006 para o tratamento da leucemia myelogenous crônica.
  • Sunitinib - este é um inibidor multi-visado da quinase da tirosina desenvolvido por Pfizer e aprovado para o uso dos E.U. FDA em 2006 para o tratamento da carcinoma renal da pilha e do tumor stromal gastrintestinal imatinib-resistente.
  • Erlotinib - Erlotinib é um inibidor reversível da quinase da tirosina que actue em EGFR, para tratar o cancro do pâncreas, o câncer pulmonar não-pequeno da pilha e os diversos outros cancros.
  • Nilotinib - introduzido no mercado sob a marca registada Tasigna, este inibidor pequeno da quinase da tirosina da molécula é usado para tratar a leucemia myelogenous crônica imatinib-resistente.
  • Lapatinib - este inibidor duplo da quinase da tirosina visa o EGFR e caminhos de HER2/neu e é usado para tratar o cancro da mama e alguns outros tumores contínuos.
  • Panitumumab - este anticorpo monoclonal visa EGFR, era manufacturado por Amgen e é introduzido no mercado como Vectibix.  
  • Vandetanib - esta droga é um inibidor da quinase de diversos receptors que incluem VEGFR, EGFR e a quinase da RET-tirosina no tratamento de alguns cancros de tiróide. A droga foi desenvolvida por AstraZeneca e introduzida no mercado sob a marca registada Caprelsa.
  • Pazopanib - este inibidor multi-visado da quinase da tirosina do receptor é usado no tratamento da carcinoma renal da pilha e da carcinoma macia do tecido.

Fontes

  1. http://jpet.aspetjournals.org/content/315/3/971.full.pdf+html
  2. http://fb.cuni.cz/Data/files/folia_biologica/volume_52_2006_4/FB2006A0017.pdf
  3. http://www.pharmascitech.in/admin/php/uploads/39_pdf.pdf
  4. http://www.elsevier.com/__data/assets/pdf_file/0017/115730/seminars-in-oncology-article-3.pdf
  5. http://www.annualreviews.org/doi/abs/10.1146/annurev-pharmtox-011112-140341?journalCode=pharmtox
  6. http://jpkc.fudan.sh.cn/picture/article/84/6b37ad7f-5a34-40fe-9608-573fbaae51e0/f6a2fc9c-d78e-464d-80fe-4faee3bef5d3.pdf

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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