Coup pour diriger le procédé (H2L) dans la découverte de médicaments

Comme le nom propose, le coup pour aboutir l'étape (H2L) de la découverte de médicaments qui vise à découvrir des composés d'intérêt (fils) d'un choix des composés (coups) qui expliquent des effets thérapeutiques de promesse. Le coup pour diriger le procédé, qui désigné également sous le nom du rétablissement de fil, se produit type suivant l'achèvement de la validation d'objectif, développement d'analyse, et l'examen critique de haut-débit étudie.

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Quel est un coup ?

Un coup est un terme employé pour décrire un composé qui montre l'activité thérapeutique désirée à une molécule-cible donnée. Afin de déterminer cette activité, des analyses variées sont employées dans toute la découverte heurtée et les procédés heurtés de confirmation.

Les coups fournissent à des chercheurs l'information importante sur la relation qui existe entre la structure moléculaire, l'identité, et la pureté du composé. Ceci joue un rôle important dans son activité biologique avec l'objectif.

L'approche principale pour heurter la découverte est examen critique élevé de débit (HTS) ; analyses qui sont employées pour protéger une bibliothèque composée entière contre l'objectif d'un médicament neuf. L'examen critique basé sur la connaissance (également connu sous le nom d'examen critique orienter), est un autre aspect essentiel de découverte heurtée. Ceci concerne une analyse complète d'une bibliothèque chimique se composant de plus petits sous-ensembles de molécules de l'activité potentielle au site d'objectif. l'examen critique éclat Éclat et les procédés de dépistage physiologiques peuvent également être employés pour compléter ces approches pendant le procédé de découverte de médicaments.

Une fois qu'une suite de coups a été découverte, les chercheurs ont un large éventail d'analyses qu'ils peuvent utiliser pour le procédé de confirmation de coup, qui varient selon la nature de l'objectif du médicament, de l'écaille composée d'examen critique, et du matériel procurable. Des analyses pharmacologiques, par exemple, sont employées pour recenser les composés qui montrent le mécanisme désiré de l'action. La reproductibilité, la qualité et la sensibilité d'analyse sont particulièrement importantes pendant cette étape.

Quel est le procédé du coup-à-fil (H2L) ?

Optimiser les propriétés de nombreux coups est souvent un procédé multidimensionnel et provocant. Le coup pour aboutir l'aspect (H2L) de la découverte de médicaments a été développé pour relever ces défis et pour explorer entièrement la chimie et les composantes biologiques des coups pour éliminer éventuel faible des compositions actives.

Une composition active est définie en tant qu'une qui atteint un seuil d'avertissement d'activité pendant des procédés de dépistage primaires d'analyse. Des niveaux d'activité peuvent être expliqués en mesurant le pouvoir, la sélectivité, la solubilité, la perméabilité, la stabilité métabolique, l'inhibition inférieure du cytochrome (CYP) P450 et les propriétés pharmacocinétiques désirées.

Défis de coup au fil (H2L)

Certains des aspects les plus significatifs du coup à aboutir concernent évaluer les paramètres pharmacocinétiques et toxicologiques d'un médicament neuf, ainsi qu'optimiser son pouvoir.

Un des défis les plus courants que la face médicinale de pharmaciens pendant le coup à aboutir détermine comment optimiser une propriété (telle que l'absorption) sans compromettre une autre propriété (telle que le pouvoir élevé du médicament). Par exemple, puisque l'absorption d'un médicament peut type être améliorée en réduisant son poids moléculaire, une réduction du poids moléculaire d'un composé peut montrer des chocs négatifs sur son pouvoir général.          

Pour surmonter ces défis, l'optimisation parallèle des propriétés de pouvoir, de sélectivité, pharmacocinétiques et physiques est souvent conduite. Cette approche multiparametric rassemble des caractéristiques sur chacune des propriétés mentionnées ci-dessus de médicament. Ce faisant, les chercheurs peuvent développer les médicaments qui montrent des caractéristiques plus uniformes et qui fourniront plus d'informations à leur destin pendant préclinique postérieur et les études cliniques.

Le courant s'approche au coup pour diriger le procédé

Beaucoup le coup de courant pour diriger des procédés ont été encore améliorés en augmentant l'utilisation des calculs utilisés au rendement du ligand du médicament de mesure (LE), au rendement liphophile (LipE) et au rendement liphophile de ligand (LLE). La recherche sur ces descripteurs moléculaires complémentaires a été montrée pour améliorer le pouvoir des médicaments neufs sans exiger une augmentation de leur taille ou lipophilicity moléculaire.

Sources :

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Last Updated: May 15, 2019

Benedette Cuffari

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Benedette Cuffari

After completing her Bachelor of Science in Toxicology with two minors in Spanish and Chemistry in 2016, Benedette continued her studies to complete her Master of Science in Toxicology in May of 2018. During graduate school, Benedette investigated the dermatotoxicity of mechlorethamine and bendamustine, which are two nitrogen mustard alkylating agents that are currently used in anticancer therapy.

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