Golpe para llevar el proceso (H2L) en descubrimiento de la droga

Como el nombre sugiere, el golpe para llevar el escenario (H2L) del descubrimiento de la droga que apunta descubrir composiciones del interés (guías) de una selección de composiciones (golpes) que demuestren efectos terapéuticos prometedores. El golpe para llevar el proceso, que también se refiere como generación del guía, ocurre típicamente siguiendo la realización de la validación del objetivo, revelado del análisis, y la investigación de la alto-producción estudia.

Salto a:

Como el nombre sugiere, el golpe para llevar el escenario (H2L) del descubrimiento de la droga que apunta descubrir composiciones del interés (guías) de una selección de composiciones (golpes) que demuestren efectos terapéuticos prometedores.pogonic | Shutterstock

¿Cuál es un golpe?

Un golpe es un término usado para describir una composición que exhiba actividad terapéutica deseada en una molécula dada del objetivo. Para determinar esta actividad, los diversos análisis se utilizan en descubrimiento pegado y procesos pegados de la confirmación.

Los golpes proveen de investigadores la información importante en el lazo que existe entre la estructura molecular, la identidad, y la pureza de la composición. Esto desempeña un papel importante en su actividad biológica con el objetivo.

La aproximación principal para pegar descubrimiento es alta investigación de la producción (HTS); análisis que se utilizan para revisar una biblioteca compuesta entera contra el objetivo de una nueva droga. La investigación basada en el conocimiento (también conocida como investigación enfocar-basada), es otro aspecto crucial del descubrimiento pegado. Esto implica un análisis completo de una biblioteca química que consiste en subconjuntos más pequeños de moléculas con actividad potencial en el sitio del objetivo. la investigación Fragmento-basada y los cribados fisiológicos se pueden también utilizar para complementar estas aproximaciones durante el proceso de descubrimiento de la droga.

Una vez que una serie de golpes se ha descubierto, los investigadores tienen una amplia gama de análisis que pueden utilizar para el proceso de la confirmación del golpe, que varían dependiendo de la naturaleza del objetivo de la droga, de la escala compuesta de la investigación, y del equipo disponible. Los análisis farmacológicos, por ejemplo, se utilizan para determinar las composiciones que exhiben el mecanismo deseado de la acción. La reproductibilidad, la calidad y la sensibilidad del análisis son determinado importantes durante este escenario.

¿Cuál es el proceso del golpe-a-guía (H2L)?

La optimización de las propiedades de golpes numerosos es a menudo un proceso multidimensional y desafiador. El golpe para llevar el aspecto (H2L) del descubrimiento de la droga fue desarrollado para dirigir estos retos y para explorar completo la química y los componentes biológicos de golpes para eliminar final cualquier débil composición del active.

Una composición activa se define como una que resuelva un límite de alarma de la actividad durante cribados primarios del análisis. Los niveles de actividad pueden ser demostrados midiendo la potencia, la selectividad, la solubilidad, la permeabilidad, la estabilidad metabólica, la inhibición inferior del citocromo (CYP) P450 y las propiedades farmacocinéticas deseadas.

Retos del golpe a llevar (H2L)

Algunos de los aspectos más importantes del golpe a llevar implican el fijar de los parámetros farmacocinéticos y toxicológicos de una nueva droga, así como el optimizar de su potencia.

Uno de los retos mas comunes que la cara medicinal de los químicos durante el golpe a llevar está determinando cómo optimizar una propiedad (tal como amortiguación) sin el compromiso de otra propiedad (tal como la alta potencia de la droga). Por ejemplo, puesto que la amortiguación de una droga puede ser perfeccionada típicamente reduciendo su peso molecular, una reducción en el peso molecular de una composición puede exhibir impactos negativos en su potencia total.          

Para vencer estos retos, la optimización paralela de las propiedades de la potencia, de la selectividad, farmacocinéticas y físicas conducto a menudo. Esta aproximación multiparametric cerco datos sobre cada uno de las propiedades ya mencionadas de la droga. De este modo, los investigadores pueden desarrollar las drogas que exhiben más características uniformes y que ofrecerán más información a su destino durante estudios preclínicos y clínicos posteriores.

La corriente se acerca al golpe para llevar proceso

Mucho el golpe actual para llevar procesos ha sido perfeccionado más a fondo aumentando el uso de los cálculos usados a la eficiencia del ligand de la droga de la dimensión (LE), a la eficiencia lipofílica (LipE) y a la eficiencia lipofílica del ligand (LLE). La investigación en estos descriptores moleculares adicionales se ha mostrado para perfeccionar la potencia de nuevas drogas sin requerir un aumento en su talla o lipophilicity molecular.

Fuentes:

Further Reading

Last Updated: May 15, 2019

Benedette Cuffari

Written by

Benedette Cuffari

After completing her Bachelor of Science in Toxicology with two minors in Spanish and Chemistry in 2016, Benedette continued her studies to complete her Master of Science in Toxicology in May of 2018. During graduate school, Benedette investigated the dermatotoxicity of mechlorethamine and bendamustine, which are two nitrogen mustard alkylating agents that are currently used in anticancer therapy.

Citations

Please use one of the following formats to cite this article in your essay, paper or report:

  • APA

    Cuffari, Benedette. (2019, May 15). Golpe para llevar el proceso (H2L) en descubrimiento de la droga. News-Medical. Retrieved on October 15, 2019 from https://www.news-medical.net/life-sciences/Hit-to-Lead-(H2L)-Process-in-Drug-Discovery.aspx.

  • MLA

    Cuffari, Benedette. "Golpe para llevar el proceso (H2L) en descubrimiento de la droga". News-Medical. 15 October 2019. <https://www.news-medical.net/life-sciences/Hit-to-Lead-(H2L)-Process-in-Drug-Discovery.aspx>.

  • Chicago

    Cuffari, Benedette. "Golpe para llevar el proceso (H2L) en descubrimiento de la droga". News-Medical. https://www.news-medical.net/life-sciences/Hit-to-Lead-(H2L)-Process-in-Drug-Discovery.aspx. (accessed October 15, 2019).

  • Harvard

    Cuffari, Benedette. 2019. Golpe para llevar el proceso (H2L) en descubrimiento de la droga. News-Medical, viewed 15 October 2019, https://www.news-medical.net/life-sciences/Hit-to-Lead-(H2L)-Process-in-Drug-Discovery.aspx.

Comments

The opinions expressed here are the views of the writer and do not necessarily reflect the views and opinions of News-Medical.Net.
Post a new comment
Post