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Rôle de protéines de membrane dans la distribution des médicaments

Les protéines de membrane sont l'objectif de la plupart des médicaments actuel sur l'en raison du marché de leur relation avec l'immense majorité des maladies qu'elles sont conçues pour traiter.

Protéines de membrane

Crédit d'image : sciencepics/Shutterstock.com

L'activité de médicament dépend de nombreux facteurs tels que l'absorption, l'excrétion, la distribution, et le métabolisme. Les protéines de membrane influencent tous tels facteurs, les rendant importants pour considérer quand les médicaments neufs se développants en tant que leur interaction avec les aides de substance déterminent son efficacité.

Les protéines de membrane deviennent de plus en plus décelées en tant qu'ayant un rôle indispensable dans la distribution de médicament. La réussite de livrer une substance à un organe particulier pour garantir son effet thérapeutique s'articule sur l'affinité du médicament avec les systèmes de transport particuliers. Les protéines de membrane sont des fonctionnalités clé de ces systèmes de transport, les mettant au centre de la scène pour le développement actuel des pharmaceutiques neuves.

Ici, nous discutons comment les protéines de membrane influencent la distribution de médicament et ce qui ce des moyens pour le contrat à terme du développement de médicament.

Les protéines de membrane facilitent et empêchent la distribution de médicament

Les protéines de tambour de chalut de médicament sont des protéines de membrane qui existent dans une gamme des tissus comprenant l'intestin, le rein, le foie, les lymphocytes, le placenta, le testicule, et les tissus qui composent le système nerveux central (CNS). Ces tambours de chalut sont connus pour jouer un rôle indispensable dans non seulement l'absorption des médicaments, mais dopent également la distribution. Les protéines de tambour de chalut de médicament sont particulièrement importantes dans la distribution des médicaments pour les organes qui sont protégés par des barrages de sang-organe.

Systèmes de tambour de chalut de membrane, qui entourent les protéines de membrane, le travail avec la barrière hémato-encéphalique et le barrage sang-cérébro-spinal comme garde-portes aux CNS. Ceci rend des protéines de membrane particulièrement essentielles à la distribution des médicaments qui sont administrés pour affecter des tissus des CNS.

La distribution des pharmaceutiques aux organes cibles et aux tissus est influencée par les tambours de chalut de membrane qu'ont le choc de la distribution améliorer ou limiter. Ceux qui améliorent la distribution sont classés comme tambours de chalut et ceux d'afflux (prise) qui limitent la distribution sont classés comme tambours de chalut de flux (exportation).

Le mécanisme des protéines de tambour de chalut

Les protéines de tambour de chalut n'ont pas toujours été le centre des études pharmacocinétiques. Précédemment, la recherche concentrée sur le rôle des enzymes responsables de métaboliser des médicaments, en tant que ces protéines ont été considérées les causes déterminantes principales de la distribution de médicament. Cependant, la preuve neuve a indiqué comment les protéines de tambour de chalut fonctionnent à côté des enzymes pour faciliter ou empêcher la distribution de médicament.

Des réactions enzymatiques sont classées pendant que les réactions de la phase I de la phase II ou de la phase II. fonctionnent à côté de modifier la constitution chimique du composé de médicament, ayant pour résultat de augmenter ou dégrader son activité pharmacologique. Les réactions enzymatiques de la phase II conjuguent alors les métabolites des réactions de la phase I aux molécules contenant les groupes fonctionnels hydrophiles.

Les tambours de chalut de membrane de médicament facilitent des réactions enzymatiques de la phase I en permettant l'accès de composés de médicament aux enzymes de la phase I. Ils facilitent également des interactions de la phase II par l'aide pour transporter le xenobiotics/métabolites vers l'excrétion.

Cette relation entre les protéines de tambour de chalut de membrane et les enzymes de médicament-métaboliser est principale à la distribution des composés pharmaceutiques au cerveau et à d'autres tissus dans les CNS.

Le rôle des protéines de membrane dans le développement de médicament

À cause du tambour de chalut de membrane de rôle pivot les protéines jouent dans la distribution de médicament, l'étude de leur activité et interaction avec les composés pharmaceutiques neufs est primordiale à développer les profils de sécurité et d'efficacité des médicaments neufs. Cependant, les interactions médicamenteuses avec des protéines de membrane ont été provocantes pour étudier.

Les membranes cellulaires sont des structures complexes comportant une myriade de différents éléments tels que des hydrates de carbone, des lipides, et des protéines. Cette complexité peut la rendre difficile d'étudier les caractéristiques spécifiques de la membrane. Supplémentaire, des protéines de tambour de chalut sont trop instables pour être étudiées en dehors de la membrane en tant qu'elles généralement prothèse dentaire une fois séparée.

La difficulté d'étudier des protéines de membrane a agi en tant que barrage pour doper le développement, empêchant des scientifiques de gagner des analyses plus profondes dans leurs interactions avec les composés pharmaceutiques et leur choc sur la structure et le fonctionnement de médicament.

Récent, les chercheurs ont développé un mécanisme qui permet à des protéines de membrane d'être étudiées plus en détail. Biomimetic modélisent des systèmes de membrane ont été produits comme plate-forme pour étudier le comportement des protéines de membrane. Ces systèmes ont des outils in vitro de plus en plus précieux étés qui permettent à des scientifiques d'étudier des membranes dans un environnement contrôlé. Tandis que les systèmes n'imitent pas toutes les propriétés trouvées dans une membrane naturelle, des caractéristiques spécifiques exigées pour des conditions d'essai peuvent être effectivement simulées utilisant ces modèles.

Comme résultat, les chercheurs découvrent une vue plus détaillée de la nature des protéines de membrane et de leur influence sur la distribution de médicament. Les exemples de ces systèmes modèles, tels que des vésicules ou des liposomes, des couches unitaires de Langmuir, solide-ont supporté des bilayers, et ont attaché des membranes de lipide de bilayer, sont employés pour compléter, plutôt que remontent, des études utilisant les cellules entières. À l'avenir, ces études fourniront vraisemblablement à une plate-forme pour les examens critiques préliminaires des interactions de médicament-membrane les composés neufs et exploratoires.

De façon générale, les protéines de membrane jouent un rôle indispensable dans la distribution de médicament, mais leur plein choc n'est pas entièrement connu. Pendant que les méthodologies apparaissent que meilleur facilitez l'étude des membranes, telles que les systèmes modèles biomimetic de membrane, des scientifiques pourront gagner des analyses plus profondes dans le mécanisme de l'action de ces protéines.

Sources :

Last Updated: Sep 30, 2020

Sarah Moore

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Sarah Moore

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