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Ruolo delle proteine della membrana nella distribuzione delle droghe

Le proteine della membrana sono corrente l'obiettivo della maggior parte delle droghe sul del mercato dovuto la loro relazione con la vasta maggioranza delle malattie che sono destinate per trattare.

Proteine della membrana

Credito di immagine: sciencepics/Shutterstock.com

L'attività della droga dipende dai numerosi fattori quali assorbimento, escrezione, distribuzione e metabolismo. Le proteine della membrana urtano tutti i tali fattori, rendente li importanti considerare quando le droghe nuove di sviluppo come loro interazione con le guide della sostanza determinano la sua efficacia.

Le proteine della membrana stanno essendo sempre più riconosciute come avendo un ruolo vitale nella distribuzione della droga. Il successo di consegna della sostanza ad un organo particolare per garantire il suo effetto terapeutico munisce di cardini l'affinità della droga con i sistemi di trasporto particolari. Le proteine della membrana sono caratteristiche fondamentali di questi sistemi di trasporto, collocante li alla tappa centrale per lo sviluppo in corso di nuovi prodotti farmaceutici.

Qui, discutiamo come le proteine della membrana urtano la distribuzione della droga e che cosa questo mezzi per il futuro di sviluppo della droga.

Le proteine della membrana facilitano ed inibiscono la distribuzione della droga

Le proteine del trasportatore della droga sono proteine della membrana che esistono in un intervallo dei tessuti compreso l'intestino, il rene, il fegato, i linfociti, la placenta, il testicolo ed i tessuti che compongono il sistema nervoso centrale (CNS). Questi trasportatori sono conosciuti per svolgere un ruolo vitale non solo nell'assorbimento della droga, ma egualmente drogano la distribuzione. Le proteine del trasportatore della droga sono particolarmente importanti nella distribuzione delle droghe agli organi che sono protetti dalle barriere dell'sangue-organo.

Sistemi del trasportatore della membrana, che comprendono le proteine della membrana, lavoro insieme alla barriera ematomeningea ed alla barriera sangue-cerebrospinale come portieri allo SNC. Ciò rende le proteine della membrana particolarmente essenziali alla distribuzione delle droghe che sono amministrate per pregiudicare i tessuti dello SNC.

La distribuzione dei prodotti farmaceutici agli organi bersaglio ed ai tessuti è urtata dai trasportatori della membrana che ha l'impatto di distribuzione migliorare o limitare. Quelli che migliorano la distribuzione sono classificati come i trasportatori e quelli di afflusso (assorbimento) che limitano la distribuzione sono classificati come trasportatori del deflusso (esportazione).

Il meccanismo delle proteine del trasportatore

Le proteine del trasportatore non sono state sempre il fuoco degli studi farmacocinetici. Precedentemente, la ricerca messa a fuoco sul ruolo degli enzimi responsabili del metabolismo delle droghe, come queste proteine è stata considerata come i fattori determinanti principali di distribuzione della droga. Tuttavia, la nuova prova ha rivelato come le proteine del trasportatore funzionano accanto agli enzimi per facilitare o inibire la distribuzione della droga.

Le reazioni enzimatiche sono classificate mentre le reazioni di fase I di fase II o di fase II. funzionano alterando la struttura chimica del composto della droga, con conseguente aumento o degradazione della sua attività farmacologica. Le reazioni enzimatiche di fase II poi coniugano i metaboliti delle reazioni di fase I con le molecole che contengono i gruppi funzionali idrofili.

I trasportatori della membrana della droga facilitano le reazioni enzimatiche di fase I permettendo l'accesso dei composti della droga agli enzimi di fase I. Egualmente facilitano le interazioni di fase II contribuendo a trasportare il xenobiotics/metaboliti verso escrezione.

Questa relazione fra le proteine del trasportatore della membrana e gli enzimi di droga metabolismo è chiave alla distribuzione dei composti farmaceutici al cervello e di altri tessuti all'interno dello SNC.

Il ruolo delle proteine della membrana nello sviluppo della droga

A causa del ruolo fondamentale della membrana delle proteine del trasportatore giochi nella distribuzione della droga, studiare la loro attività ed interazione con i nuovi composti farmaceutici è preminente a sviluppare i profili di efficacia e della sicurezza di nuove droghe. Tuttavia, le interazioni della droga con le proteine della membrana sono state provocatorie studiare.

Le membrane cellulari sono strutture complesse che caratterizzano una miriade degli elementi differenti quali i carboidrati, i lipidi e le proteine. Questa complessità può renderla difficile studiare le funzionalità specifiche della membrana. Ulteriormente, le proteine del trasportatore sono troppo instabili essere studiate generalmente fuori della membrana come essi protesi dentaria separata una volta.

La difficoltà di studio delle proteine della membrana ha funto da barriera per drogare lo sviluppo, impedente agli scienziati di guadagnare le comprensioni più profonde nelle loro interazioni con i composti farmaceutici ed il loro impatto sulla struttura e sulla funzione della droga.

Recentemente, i ricercatori hanno sviluppato un meccanismo che permette che le proteine della membrana siano studiate più nei particolari. Biomimetic modella i sistemi della membrana è stato creato come piattaforma per lo studio del comportamento delle proteine della membrana. Questi sistemi hanno strumenti in vitro sempre più apprezzati diventati che permettono che gli scienziati studino le membrane in un ambiente controllato. Mentre i sistemi non imitano tutti i beni trovati in una membrana naturale, le caratteristiche specifiche hanno richiesto per le condizioni di prova possono efficacemente essere simulate facendo uso di questi modelli.

Di conseguenza, i ricercatori stanno scoprendo una visualizzazione più dettagliata della natura delle proteine della membrana e della loro influenza su distribuzione della droga. Gli esempi di questi sistemi-modello, quali le vescicole o i liposomi, strati monomolecolari di Langmuir, solido-hanno supportato i doppii strati ed hanno legato le membrane del lipido di doppio strato, stanno usandi per complementare, piuttosto che sostituiscono, studi facendo uso di intere celle. In futuro, questi studi probabilmente forniranno ad una piattaforma per le selezioni preliminari delle interazioni della droga membrana i nuovi, composti esplorativi.

In generale, le proteine della membrana svolgono un ruolo vitale nella distribuzione della droga, ma il loro impatto completo completamente non è conosciuto. Mentre le metodologie emergono che migliore faciliti lo studio delle membrane, quali i sistemi di modello biomimetic della membrana, scienziati potranno guadagnare le comprensioni più profonde nel meccanismo di atto di queste proteine.

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Last Updated: Sep 30, 2020

Sarah Moore

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Sarah Moore

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