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Papel das proteínas da membrana na distribuição das drogas

As proteínas da membrana são o alvo da maioria de drogas actualmente no do mercado devido a seu relacionamento com a grande maioria das doenças que são projectadas tratar.

Proteínas da membrana

Crédito de imagem: sciencepics/Shutterstock.com

A actividade da droga depende dos factores numerosos tais como a absorção, a excreção, a distribuição, e o metabolismo. As proteínas da membrana impactam todos tais factores, fazendo os importantes considerar quando as drogas novas se tornando como sua interacção com as ajudas da substância determinam sua eficácia.

As proteínas da membrana estão tornando-se reconhecidas cada vez mais como tendo um papel vital na distribuição da droga. O sucesso de entregar uma substância a um órgão particular para garantir seu efeito terapêutico articula-se na afinidade da droga com sistemas de transporte particulares. As proteínas da membrana são características chaves destes sistemas de transporte, colocando os no lugar central para a revelação em curso de fármacos novos.

Aqui, nós discutimos como as proteínas da membrana impactam a distribuição da droga e que este meios para o futuro da revelação da droga.

As proteínas da membrana facilitam e inibem a distribuição da droga

As proteínas do transportador da droga são as proteínas da membrana que existem em uma escala dos tecidos que incluem o intestino, o rim, o fígado, os linfócitos, a placenta, o testículo, e os tecidos que compo o sistema nervoso central (CNS). Estes transportadores são sabidos para jogar um papel vital não somente na absorção da droga, mas igualmente drogam a distribuição. As proteínas do transportador da droga são particularmente importantes na distribuição das drogas para os órgãos que são protegidos por barreiras do sangue-órgão.

Sistemas do transportador da membrana, que abrangem as proteínas da membrana, trabalho junto com a barreira do sangue-cérebro e a barreira sangue-cerebrospinal como guardas-cancela ao CNS. Isto faz proteínas da membrana particularmente essenciais à distribuição das drogas que são administradas para afectar tecidos do CNS.

A distribuição dos fármacos aos órgãos e aos tecidos de alvo é impactada pelos transportadores da membrana que têm o impacto da distribuição aumentar ou restringir. Aqueles que aumentam a distribuição são classificados como os transportadores e os aqueles do influxo (tomada) que restringem a distribuição são classificados como transportadores do eflúvio (exportação).

O mecanismo de proteínas do transportador

As proteínas do transportador não foram sempre o foco de estudos farmacocinéticos. Previamente, a pesquisa centrada sobre o papel das enzimas responsáveis para metabolizar drogas, como estas proteínas foi considerada ser as causas determinantes principais da distribuição da droga. Contudo, a evidência nova revelou como as proteínas do transportador funcionam ao lado das enzimas para facilitar ou inibir a distribuição da droga.

As reacções enzimáticos são classificadas enquanto fase da fase II ou da fase II. eu reacções trabalho alterando a estrutura química do composto da droga, tendo por resultado o aumento ou a degradação de sua actividade farmacológica. As reacções enzimáticos da fase II conjugam então os metabolitos da fase mim reacções com as moléculas que contêm grupos funcionais hidrófilos.

Os transportadores da membrana da droga facilitam a fase mim reacções enzimáticos permitindo a acesso dos compostos da droga à fase me enzimas. Igualmente facilitam interacções da fase II ajudando transportar o xenobiotics/metabolitos para a excreção.

Este relacionamento entre proteínas do transportador da membrana e enzimas do droga-metabolismo é chave à distribuição de compostos farmacêuticos ao cérebro e de outros tecidos dentro do CNS.

O papel de proteínas da membrana na revelação da droga

Devido da membrana ao papel essencial das proteínas do transportador jogue na distribuição da droga, estudar suas actividade e interacção com os compostos farmacêuticos novos é primordial a desenvolver os perfis da segurança e da eficácia de drogas novas. Contudo, as interacções de droga com proteínas da membrana foram desafiantes estudar.

As membranas de pilha são estruturas complexas que caracterizam uma miríade de elementos diferentes tais como hidratos de carbono, lipidos, e proteínas. Esta complexidade pode fazê-la difícil estudar as características específicas da membrana. Adicionalmente, as proteínas do transportador são demasiado instáveis ser estudadas geralmente fora da membrana como elas dentadura separada uma vez.

A dificuldade de estudar proteínas da membrana actuou como uma barreira para drogar a revelação, impedindo que os cientistas ganhem umas introspecções mais profundas em suas interacções com compostos farmacêuticos e um seu impacto na estrutura e na função da droga.

Recentemente, os pesquisadores desenvolveram um mecanismo que permitisse que as proteínas da membrana sejam estudadas em maiores detalhes. Biomimetic modela sistemas da membrana foi criado como uma plataforma para estudar o comportamento de proteínas da membrana. Estes sistemas têm in vitro as ferramentas cada vez mais valiosas tornadas que permitem que os cientistas estudem as membranas em um ambiente controlado. Quando os sistemas não imitarem todas as propriedades encontradas em uma membrana natural, as características específicas exigidas para condições de teste podem eficazmente ser simuladas usando estes modelos.

Em conseqüência, os pesquisadores estão descobrindo uma ideia mais detalhada da natureza de proteínas da membrana e de sua influência na distribuição da droga. Os exemplos destes sistemas modelo, tais como as vesículas ou os lipossoma, monolayers de Langmuir, contínuo-apoiaram bilayers, e tethered as membranas do lipido do bilayer, estão sendo usados para complementar, um pouco do que substituem, estudos usando pilhas inteiras. No futuro, estes estudos fornecerão provavelmente uma plataforma para selecções preliminares de interacções da droga-membrana os compostos novos, exploratórios.

Totais, as proteínas da membrana jogam um papel vital na distribuição da droga, mas seu impacto completo não é sabido inteiramente. Enquanto as metodologias emergem que melhor facilite o estudo das membranas, tais como sistemas modelo biomimetic da membrana, cientistas poderão ganhar umas introspecções mais profundas no mecanismo da acção destas proteínas.

Fontes:

Last Updated: Sep 30, 2020

Sarah Moore

Written by

Sarah Moore

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