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Papel de las proteínas de la membrana en la distribución de drogas

Las proteínas de la membrana son el objetivo de la mayoría de las drogas actualmente en el de mercado debido a su lazo con la gran mayoría de enfermedades que se diseñan para tratar.

Proteínas de la membrana

Haber de imagen: sciencepics/Shutterstock.com

La actividad de la droga depende de factores numerosos tales como amortiguación, excreción, distribución, y metabolismo. Las proteínas de la membrana afectan todos tales factores, haciéndolos importantes considerar cuando las nuevas drogas que se convierten como su acción recíproca con las ayudas de la substancia determinan su eficacia.

Las proteínas de la membrana se están reconociendo cada vez más como teniendo un papel vital en la distribución de la droga. El éxito de entregar una substancia a un órgano determinado para garantizar su efecto terapéutico se articula en la afinidad de la droga con los sistemas de transporte determinados. Las proteínas de la membrana son características dominantes de estos sistemas de transporte, poniéndolos en el lugar central para el revelado en curso de nuevos productos farmacéuticos.

Aquí, discutimos cómo las proteínas de la membrana afectan la distribución de la droga y lo que este los medios para el futuro del revelado de la droga.

Las proteínas de la membrana facilitan e inhiben la distribución de la droga

Las proteínas del transportador de la droga son las proteínas de la membrana que existen en un alcance de tejidos incluyendo el intestino, el riñón, el hígado, los linfocitos, la placenta, el testículo, y los tejidos que componen el sistema nervioso central (CNS). Estos transportadores se saben para desempeñar un papel vital en no sólo la amortiguación de la droga, pero también drogan la distribución. Las proteínas del transportador de la droga son determinado importantes en la distribución de drogas para los órganos que son protegidos por las barreras del sangre-órgano.

Sistemas del transportador de la membrana, que abarcan las proteínas de la membrana, el trabajo así como la barrera hematoencefálica y la barrera sangre-cerebroespinal como porteros al CNS. Esto hace las proteínas de la membrana determinado esenciales para la distribución de las drogas que se administran para afectar a los tejidos del CNS.

La distribución de productos farmacéuticos a los órganos y a los tejidos de objetivo es afectada por los transportadores de la membrana que tiene el impacto de la distribución el aumento o las restricciones. Los que aumentan la distribución se clasifican como los transportadores y los de la afluencia (absorción) que restringen la distribución se clasifican como transportadores de la emanación (exportación).

El mecanismo de las proteínas del transportador

Las proteínas del transportador no han sido siempre el foco de estudios farmacocinéticos. Previamente, la investigación centrada en el papel de las enzimas responsables de metabolizar las drogas, como estas proteínas era considerada ser los determinantes principales de la distribución de la droga. Sin embargo, las nuevas pruebas han revelado cómo las proteínas del transportador funcionan junto a las enzimas para facilitar o para inhibir la distribución de la droga.

Se clasifican las reacciones enzimáticas mientras que las reacciones de la fase I de la fase II o de la fase II. trabajan alterando la estructura química de la composición de la droga, dando por resultado aumentar o la degradación de su actividad farmacológica. Las reacciones enzimáticas de la fase II entonces conjugan los metabilitos de las reacciones de la fase I con las moléculas que contienen a grupos funcionales hidrofílicos.

Los transportadores de la membrana de la droga facilitan reacciones enzimáticas de la fase I permitiendo el acceso de las composiciones de la droga a las enzimas de la fase I. También facilitan acciones recíprocas de la fase II ayudando a transportar xenobiotics/los metabilitos hacia la excreción.

Este lazo entre las proteínas del transportador de la membrana y las enzimas de la droga-metabolización es dominante a la distribución de composiciones farmacéuticas al cerebro y de otros tejidos dentro del CNS.

El papel de las proteínas de la membrana en el revelado de la droga

Debido a transportador de la membrana del papel fundamental las proteínas juegan en la distribución de la droga, estudiar su actividad y acción recíproca con las nuevas composiciones farmacéuticas es supremo a desarrollar los perfiles del seguro y de la eficacia de nuevas drogas. Sin embargo, las interacciones medicamentosas con las proteínas de la membrana han sido desafiadoras estudiar.

Las membranas celulares son estructuras complejas que ofrecen una miríada de diversos elementos tales como hidratos de carbono, lípidos, y proteínas. Esta complejidad puede hacerla difícil estudiar las características específicas de la membrana. Además, las proteínas del transportador son demasiado inestables ser estudiadas fuera de la membrana como ellas generalmente dentadura separada una vez.

La dificultad de estudiar las proteínas de la membrana ha actuado como barrera para drogar el revelado, evitando que los científicos ganen discernimientos más profundos en sus acciones recíprocas con las composiciones farmacéuticas y su impacto en la estructura y la función de la droga.

Recientemente, los investigadores han desarrollado un mecanismo que permite que las proteínas de la membrana sean estudiadas minuciosamente. Biomimetic modela sistemas de la membrana se ha creado como plataforma para estudiar el comportamiento de las proteínas de la membrana. Estos sistemas tienen herramientas ines vitro cada vez más valiosas convertidas que permitan que los científicos estudien las membranas en un ambiente controlado. Mientras que los sistemas no imitan todas las propiedades encontradas en una membrana natural, las características específicas requeridas para las condiciones de prueba se pueden simular efectivo usando estos modelos.

Como consecuencia, los investigadores están destapando una vista más detallada de la naturaleza de las proteínas de la membrana y de su influencia en la distribución de la droga. Los ejemplos de estos sistemas modelo, tales como vesículas o liposomas, las capas monomoleculares de Langmuir, sólido-soportaron bilayers, y ataron las membranas del lípido del bilayer, se están utilizando para complementar, bastante que reemplazan, los estudios usando las células enteras. En el futuro, estos estudios proveerán probablemente de una plataforma para las investigaciones preliminares de las acciones recíprocas de la droga-membrana las composiciones nuevas, exploratorias.

Totales, las proteínas de la membrana desempeñan un papel vital en la distribución de la droga, pero su impacto completo no se sabe completo. Mientras que emergen las metodologías que mejor facilite el estudio de membranas, tales como sistemas modelo biomimetic de la membrana, los científicos podrán ganar discernimientos más profundos en el mecanismo de la acción de estas proteínas.

Fuentes:

Last Updated: Sep 30, 2020

Sarah Moore

Written by

Sarah Moore

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