Quel est un inhibiteur de kinase ?

Un inhibiteur de protéine kinase est un type d'inhibiteur d'enzyme qui peut bloquer l'action des protéines kinase. Les protéines kinase ajoutent un groupe de phosphate à une protéine dans une phosphorylation appelée de processus, qui peut tourner une protéine mise en marche/arrêt et affecte pour cette raison son niveau d'activité et de fonctionnement.

Des inhibiteurs de protéine kinase peuvent être subdivisés selon l'acide aminé sur une protéine qu'ils ajoutent le phosphate à (par exemple sérine, thréonine ou tyrosine) afin d'empêcher la phosphorylation de cet acide aminé. Les kinases agissent en grande partie sur la sérine et la thréonine, mais les actes de tyrosine kinase sur la tyrosine seulement et quelques kinases de double-spécificité agissent sur chacun des trois de ces résidus d'acide aminé. Phosphorylate de quelques protéines kinase également d'autres acides aminés, tels que les kinases d'histidine qui agissent sur des résidus d'histidine.

La phosphorylation est souvent une opération exigée dans l'accroissement de quelques cancers et troubles inflammatoires, signifiant l'inhibition des enzymes que la phosphorylation de déclencheur fournit une approche à traiter de telles maladies.

Un exemple d'un médicament étant employé de cette façon est le dasatinib d'inhibiteur de tyrosine-kinases, qui est employé comme traitement anticancéreux sous plusieurs types de leucémie. Un autre agent actuel étant vérifié dans les tests cliniques pour la maladie rénale polycystic est PLX5568.

Les inhibiteurs de tyrosine-kinases sont en particulier les agents importants parce que ces récepteurs de surface de cellules de haut-affinité jouent un rôle critique dans l'étape progressive de beaucoup de cancers.

Les tyrosines kinase sont impliquées dans des fonctionnements variés de cellules comprenant la signalisation, la croissance des cellules et la division cellulaire de cellules. Sous quelques types de cancer, ces enzymes sont présentes dans les hauts niveaux ou trop actif et les empêcher peuvent éviter la prolifération des cellules cancéreuses. Les inhibiteurs de tyrosine-kinases fournissent pour cette raison une forme importante du traitement visé dans le combat contre le cancer.

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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