Che cosa è un inibitore della chinasi?

Un inibitore della chinasi proteica è un tipo di inibitore di enzimi che può bloccare l'atto delle chinasi proteiche. Le chinasi proteiche aggiungono un gruppo del fosfato ad una proteina in un trattamento chiamato fosforilazione, che può girare una proteina inserita/disinserita e quindi pregiudica il suo livello di attività e di funzione.

Gli inibitori della chinasi proteica possono essere suddivisi secondo l'amminoacido su una proteina che aggiungono il fosfato a (per esempio serina, teonina o tirosina) per inibire la fosforilazione di quell'amminoacido. Le chinasi principalmente agiscono sia su serina che su teonina, ma gli atti della chinasi della tirosina su tirosina soltanto ed alcune chinasi di doppio-specificità agiscono su tutti e tre le di questi residui dell'amminoacido. Phosphorylate di alcune chinasi proteiche anche altri amminoacidi, quali le chinasi dell'istidina che agiscono sui residui dell'istidina.

La fosforilazione è spesso un punto richiesto nella crescita di alcuni cancri e disordini infiammatori, significante l'inibizione degli enzimi che la fosforilazione di grilletto fornisca un approccio a trattare tali malattie.

Un esempio di una droga che è usando in questo modo è il dasatinib dell'inibitore della chinasi della tirosina, che è utilizzato come terapia anticancro in parecchi moduli della leucemia. Un altro agente corrente che è provato nei test clinici a malattia renale policistica è PLX5568.

Gli inibitori della chinasi della tirosina sono specialmente agenti importanti perché questi ricevitori della superficie delle cellule di alto-affinità svolgono un ruolo critico nella progressione di molti cancri.

Le chinasi della tirosina sono comprese in varie funzioni delle cellule compreso la segnalazione delle cellule, la crescita delle cellule e la divisione cellulare. In certi moduli di cancro, questi enzimi sono presenti in alti livelli o iperattivo ed inibirli possono impedire la proliferazione delle cellule tumorali. Gli inibitori della chinasi della tirosina quindi forniscono un modulo importante della terapia mirata a nella lotta contro cancro.

Sorgenti

  1. http://jpet.aspetjournals.org/content/315/3/971.full.pdf+html
  2. http://fb.cuni.cz/Data/files/folia_biologica/volume_52_2006_4/FB2006A0017.pdf
  3. http://www.pharmascitech.in/admin/php/uploads/39_pdf.pdf
  4. http://www.elsevier.com/__data/assets/pdf_file/0017/115730/seminars-in-oncology-article-3.pdf
  5. http://www.annualreviews.org/doi/abs/10.1146/annurev-pharmtox-011112-140341?journalCode=pharmtox
  6. http://jpkc.fudan.sh.cn/picture/article/84/6b37ad7f-5a34-40fe-9608-573fbaae51e0/f6a2fc9c-d78e-464d-80fe-4faee3bef5d3.pdf

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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