¿Cuál es un inhibidor de la cinasa?

Un inhibidor de la cinasa de proteína es un tipo de inhibidor enzimático que puede cegar la acción de las cinasas de proteína. Las cinasas de proteína agregan un grupo del fosfato a una proteína en un proceso llamado la fosforilación, que puede girar una proteína con./desc. y por lo tanto afecta a su nivel de actividad y de función.

Los inhibidores de la cinasa de proteína se pueden subdividir según el aminoácido en una proteína que agregan el fosfato a (e.g serina, treonina o tirosina) para inhibir la fosforilación de ese aminoácido. Las cinasas actúan sobre todo en la serina y la treonina, pero los actos de la cinasa de la tirosina en la tirosina solamente y algunas cinasas de la doble-especificidad actúan en los tres de estos residuos del aminoácido. Un poco de proteína de las cinasas fosforilato también otros aminoácidos, tales como cinasas de la histidina que actúan en residuos de la histidina.

La fosforilación es a menudo un paso requerido en el incremento de algunos cánceres y desordenes inflamatorios, significando la inhibición de las enzimas que la fosforilación del gatillo ofrece una aproximación a tratar tales enfermedades.

Un ejemplo de una droga que es utilizada de esta manera es el dasatinib del inhibidor de la cinasa de la tirosina, que se utiliza como terapia anticáncer en varias formas de la leucemia. Otro agente que es probado actualmente en las juicios clínicas para la enfermedad de riñón policística es PLX5568.

Los inhibidores de la cinasa de la tirosina son determinado agentes importantes porque estos receptores de la superficie de la célula de la alto-afinidad desempeñan un papel crítico en la progresión de muchos cánceres.

Las cinasas de la tirosina están implicadas en diversas funciones de la célula incluyendo la transmisión de señales de la célula, el incremento de la célula y la división celular. En algunas formas del cáncer, estas enzimas están presentes en niveles o activo y la inhibición de ellos puede prevenir la proliferación de células cancerosas. Los inhibidores de la cinasa de la tirosina por lo tanto ofrecen una forma importante de la terapia apuntada en el combate contra cáncer.

Fuentes

  1. http://jpet.aspetjournals.org/content/315/3/971.full.pdf+html
  2. http://fb.cuni.cz/Data/files/folia_biologica/volume_52_2006_4/FB2006A0017.pdf
  3. http://www.pharmascitech.in/admin/php/uploads/39_pdf.pdf
  4. http://www.elsevier.com/__data/assets/pdf_file/0017/115730/seminars-in-oncology-article-3.pdf
  5. http://www.annualreviews.org/doi/abs/10.1146/annurev-pharmtox-011112-140341?journalCode=pharmtox
  6. http://jpkc.fudan.sh.cn/picture/article/84/6b37ad7f-5a34-40fe-9608-573fbaae51e0/f6a2fc9c-d78e-464d-80fe-4faee3bef5d3.pdf

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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