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La investigación sugiere que la droga del orlistat se podría utilizar para luchar el cáncer y la obesidad

El Jeffrey Smith, Ph.D. del instituto de Burnham, ha descubierto ese orlistat, prescrito común como droga de la anti-obesidad, tiene un efecto secundario positivo:  inhibe incremento del cáncer.  El Dr. Smith hizo este descubrimiento usando una técnica actividad-basada de la investigación del proteomics desarrollada en su laboratorio que permite determinar objetivos activos y revisarlos simultáneamente para sus inhibidores.

El metabolismo de una célula del tumor es diferente de su célula normal de las contrapartes.  Los científicos han sospechado de largo que el metabolismo está conectado con la progresión del tumor.  El Dr. Smith y compañeros de trabajo diseñó una pantalla del proteomics basada en vigilar la actividad de una familia de enzima-serina hydrolyases-implicada en metabolismo.  Utilizaron su pantalla para comparar las células normales de la próstata con las células cancerosas de la próstata y descubrieron que una actividad creciente del synthase del ácido graso afectan a las células cancerosas de la próstata.  El synthase del ácido graso es la enzima que convierte el hidrato de carbono dietético a la grasa.

La pantalla también determinó el orlistat, comercializado por Roche como Xenical™, como inhibidor del synthase del ácido graso.

Estos descubrimientos, hechos in vitro, sidos verdad cuando está probado en ratones.   Cuando administraron el orlistat a los ratones que soportaban tumores de la próstata, el laboratorio de Smith descubrió que la droga podía inhibir incremento del tumor.  Otros experimentos confirmaron que el orlistat no tiene ningún efecto sobre las células normales de la próstata y ningunos efectos secundarios evidentes en los ratones; actúa específicamente en synthase del ácido graso.

La investigación adicional del cáncer de pecho y de las células de cáncer de colon reveló que la actividad del synthase del ácido graso upregulated en estos tumores, también, presentando la posibilidad de diseñar los nuevos tratamientos para estos cánceres basados en la actividad enzimática de inhibición con el orlistat o una nueva droga basada en la actividad inhibitoria de los orlistat.

Orlistat fue desarrollado originalmente como inhibidor de la lipasa pancreática.  La lipasa pancreática es una pieza de la misma familia de la enzima--la serina hyrdolases-usada en la investigación de Smith.  Está implicada en el tramitación de grasas en el aparato digestivo, que es cómo la droga previene la adsorción de la grasa dietética.

El método desarrollado por el Dr. Smith representa un salto cualitativo en descubrimiento de la droga.  La supuesta investigación “actividad-basada” del proteomics es una nueva frontera en la investigación médica, sobre la base de aplicar la información espigada del proyecto del genoma humano.  La capacidad de compilar un perfil completo de las actividades de una droga del potencial, actividades involuntarias que revelan junto con los comportamientos previstos apuntados por la droga, ofrece una manera sistemática de simular cómo una droga trabajará, antes de que se pruebe real en animales y seres humanos.

Dado el tiempo y el costo inherentes en desarrollar nuevos tratamientos, la investigación actividad-basada del proteomics abre una nueva ruta para encontrar tratamientos efectivos basados en vigilar comportamientos de la célula básica, tales como metabolismo o respiración.

La investigación de Proteomics es un modo eficaz de determinar la prueba del concepto necesaria antes de que un tratamiento potencial se pueda refinar para las juicios clínicas:  en cuestión de semanas, el Dr. Smith podía espigar el descubrimiento inicial que conectó actividad excesiva del synthase del ácido graso a metabolismo dañado en células cancerosas, y el orlistat determinado como su inhibidor.

¿“Este descubrimiento con el orlistat nos ha dado una cuña muy bonita con la cual podemos entrar y perturbar las células del tumor y hacer la pregunta, ` cuáles son los objetivos activos, qué es los otros cambios que ocurren cuando usted inhibe synthase del ácido graso? '”, dice al Dr. Smith, “y de que nos dará buenos discernimientos en el mecanismo, que anticipamos revelaremos una banda entera de los objetivos adicionales de la droga a lo largo de este camino.  Esto es un avance grande en el sentido que tenemos un droga-aprobado aprobado para una indicación--eso tiene otro objetivo y otra indicación potencial de la enfermedad, cáncer de próstata.”