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La droga dell'obesità inibisce la crescita del tumore della prostata

Il Jeffrey Smith, Ph.D. dell'istituto di Burnham ha scoperto quel orlistat, prescritto comunemente come droga dell'anti-obesità, ha un effetto collaterale positivo: inibisce la crescita del cancro. Il Dott. Smith ha fatto questa scoperta facendo uso ad una di una tecnica basata a attività della selezione di proteomics sviluppata nel suo laboratorio che permette di identificare gli obiettivi attivi e di schermare simultaneamente per i loro inibitori.

Il metabolismo di una cella del tumore è differente dalla sua cella normale delle controparti. Gli scienziati lungamente hanno sospettato che il metabolismo è connesso alla progressione del tumore. Il Dott. Smith e colleghe ha progettato uno schermo di proteomics basato sul video dell'attività di una famiglia degli enzimi--hydrolyases della serina--compreso nel metabolismo. Hanno utilizzato il loro schermo per paragonare le celle normali della prostata alle celle di carcinoma della prostata ed hanno scoperto che le celle di carcinoma della prostata sono influenzate da un'attività aumentata della sintasi dell'acido grasso. La sintasi dell'acido grasso è l'enzima che converte il carboidrato dietetico in grasso.

Lo schermo egualmente ha identificato il orlistat, di marketing da Roche come Xenical TM, come inibitore della sintasi dell'acido grasso.

Queste scoperte, fatte in vitro, sostenute una volta provato in mouse. Quando hanno amministrato il orlistat ai mouse che sopportano i tumori della prostata, il laboratorio di Smith ha scoperto che la droga poteva inibire la crescita del tumore in mouse. Ulteriori esperimenti hanno confermato che il orlistat non ha effetto sulle celle normali della prostata e su nessun effetti secondari evidenti nei mouse; agisce specificamente come sintasi dell'acido grasso.

La selezione supplementare delle celle di tumore del colon e del cancro al seno ha rivelato che l'attività della sintasi dell'acido grasso upregulated in questi tumori, pure, presentanti la possibilità di progettazione dei trattamenti nuovi per questi cancri basati sull'inibizione dell'attività dell'enzima con orlistat o una nuova droga basata sull'attività inibitoria dei orlistat.

Orlistat originalmente è stato sviluppato come inibitore di lipasi pancreatica. La lipasi pancreatica è un membro della stessa famiglia degli enzimi--i hyrdolases della serina--utilizzato nella selezione di Smith. È compresa nel trattamento dei grassi nell'apparato digerente, che è come la droga impedisce l'adsorbimento di grasso dietetico.

Il metodo messo a punto dal Dott. Smith rappresenta un salto quantico nella scoperta della droga. Cosiddetta a selezione “basata a attività„ di proteomics è una nuova frontiera nella ricerca medica, in base ad applicare le informazioni spigolate dal progetto Genoma Umano. La capacità di compilare un profilo completo delle attività di una droga di potenziale, attività non intenzionali rivelanti con i comportamenti progettati mirati a dalla droga offre un modo sistematico simulare come una droga funzionerà, prima che realmente sia provata in animali ed in esseri umani.

Dato il tempo ed il costo inerenti a sviluppare i nuovi trattamenti, a selezione basata a attività di proteomics apre un nuovo itinerario per l'individuazione dei trattamenti efficaci basati sul video dei comportamenti dell'area base, quali metabolismo o respirazione.

La selezione di Proteomics è un modo efficace di determinare il proof of concept stato necessario prima che un trattamento potenziale possa essere raffinato per i test clinici: nel giro di poche settimane, il Dott. Smith poteva spigolare la scoperta iniziale che ha collegato l'eccessiva attività della sintasi dell'acido grasso con metabolismo difettoso in cellule tumorali e il orlistat identificato come suo inibitore.

“Questa scoperta con orlistat ci ha dato un cuneo molto piacevole con cui possiamo andare dentro e perturbare le celle del tumore e fare la domanda, “che cosa sono gli obiettivi attivi, che cosa è gli altri cambiamenti che hanno luogo quando inibite la sintasi dell'acido grasso? “„, dice il Dott. Smith, “e quello ci darà le comprensioni realmente buone nel meccanismo ed anticipiamo che sta andando rivelare un'intera banda degli obiettivi supplementari della droga lungo questa via. Ciò è un grande avanzamento nel senso che abbiamo una droga approvata--approvato per un'indicazione--quello ha un altro obiettivo ed altra indicazione potenziale di malattia, carcinoma della prostata.„