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La génomique fonctionnelle fournissent la découverte de médicaments améliorée

La génomique et les protéomiques fonctionnelles ont été tout à fait couronnées de succès en recensant des fonctionnements des objectifs thérapeutiques potentiels tels que des protéines codées. En fait, les possibilités de recenser plus de 10.000 antigènes nouveaux d'objectif dans le génome humain fournissent des possibilités passionnantes pour la découverte des médicaments neufs et des molécules thérapeutiques.

« Par opposition à l'homologie conventionnelle de séquence, la génomique fonctionnelle ajoute des prévisions basées sur structure pour localiser des séquences du gène avec des fonctionnements affectés et confirmés. Elle tamise simultanément par les objectifs bien établis pour trouver les objectifs thérapeutiques critiques, » explique Rajaram Sankaran, analyste des analyses techniques (http://www.technicalinsights.frost.com).

Supplémentaire, la génomique fonctionnelle ouvrent les possibilités génétiquement de délimiter des patients et de prévoir différentes réactions aux médicaments. Ceci permet les médicaments personnalisés et les dosages qui améliorent la sécurité et l'efficacité de demande de règlement dans les endroits tels que la neuropsychiatrie, le médicament cardiovasculaire, l'endocrinologie, et l'oncologie.

Un numéro croissant des entités moléculaires neuves (NMEs) écrivent des tests cliniques et d'ici 2008, une augmentation de 65 pour cent de NMEs est prévue. Cependant, presque 30 pour cent de défaillir de NMEs pour libérer des tests cliniques de la phase I dus à l'animal préclinique et « ex vivo » modèles, qui fournissent de FAUSSES caractéristiques humaines (PK) pharmacocinétiques et d'absorption, de distribution, de métabolisme et d'excrétion (ADME).

Les objectifs humains, d'autre part, offrent une vue holistique de rendement prévu de médicament et améliorent l'efficacité et la sécurité du dernier médicament. Après cette tendance, le micro-dosage fournit des caractéristiques humaines plus rapides de biodisponibilité. L'épargne significative de temps, de coût et de matériau permet l'examen critique rapide et simple des candidats de médicament. Ceci s'assure que les candidats optimaux de médicament qualifient pour le développement clinique de la phase I.

L'utilisation novatrice de la nanotechnologie peut également améliorer la pharmacocinétique en augmentant la solubilité, l'absorption et la biodisponibilité des ingrédients pharmaceutiques actifs. Par exemple, coutume-en enveloppant des compositions actives avec des polymères produisez les composés nouveaux d'inclusion des composés insolubles dans l'eau ou solubles dans l'eau. Ceci réduit également la toxicité, tout en ouvrant les routes neuves pour l'administration de médicaments.

Les maladies cardio-vasculaires (CVD) représentent 17 millions de décès annuels environ mondiaux selon l'Organisation Mondiale de la Santé. Au Royaume-Uni, les maladies cardio-vasculaires entraînent les plus de 270.000 morts par année. Ceci présente une opportunité énorme à l'industrie pharmaceutique pour la découverte des agents thérapeutiques chimiques nouveaux et améliorés tels que les inhibiteurs, les bêtabloquants, les diurétiques, les stéroïdes, les thiazides, les vaso-dilatateurs et les vaso-presseurs adrénergiques.

Un des développements les plus notables en thérapeutique de CVD a été l'identification du facteur 2A (MEF2A) d'amplificateur de myocyte comme premier gène pour entraîner la maladie coronarienne chez l'homme. La mutation génétique dans le MEF2A a comme conséquence de faibles parois d'artère coronaire, les exposant à l'habillage de plaque et éventuel aux crises cardiaques ou à la mort subite cardiaque.

« La découverte de MEF2A est un développement phénoménal car elle ouvre une avenue neuve par dont les scientifiques peuvent suivre la voie que cela mène à la maladie coronarienne et crise cardiaque, » dit M. Sankaran. Les « gènes dans cette voie sont les objectifs potentiels pour concevoir les médicaments neufs pour des maladies coronariennes et l'infarctus du myocarde. »

La recherche importante sur les maladies du système nerveux central a lieu également, particulièrement pour Alzheimer. Médicaments qui agissent sur les objectifs M appelé de cerveau et des récepteurs de N sont susceptibles de stimuler des cellules nerveuses pour le desserrage de l'acétylcholine supplémentaire, introduisant de ce fait la mémoire et des motifs. Là aussi possibilités d'employer l'oestrogène comme traitement efficace pour améliorer la mémoire dans les patients et les femmes goujon-ménopausées d'Alzheimer.

Indépendamment des demandes de règlement pour les éditions primaires d'Alzheimer telles que la perte de capacités de mémoire et de raisonnement, les médicaments sont procurables pour alléger les sympt40mes secondaires tels que la dépression, l'agitation, l'inquiétude et les troubles du sommeil. Ceux-ci comprennent les antidépresseurs, les tranquillisants, les agents conventionnels d'anti-inquiétude et les hypnotiques efficaces pour des patients présentant la démence sévère.

La limitation des effets secondaires est des considérations entrantes de développement de médicament d'autre sujet. L'urgence pour alléger des effets secondaires peut être particulièrement admissible dans le cas des maladies de vie telles que la schizophrénie qui exigent la demande de règlement antipsychotique à long terme. Ceci a catalysé la recherche pour des médicaments des effets secondaires inférieurs de ce moteur tels que la dyskinésie tardive.

Les nouveautés passionnantes peuvent être possibles dans les thérapies du cancer du sein où la chimiothérapie à long terme rend nécessaire les médicaments qui allègent des effets secondaires nuisibles de surexposition à la radiothérapie. Par exemple, la recherche sur les cellules souche hématopoïétiques dans des patients de cancer du sein métastatique est susceptible de produire des globules sanguins neufs pour remonter ceux détruits par chimiothérapie.

Le facteur de nécrose tumorale (TNF) est une cytokine efficace qui stimule une réaction immunitaire intense contre des cellules cancéreuses. Cependant, si livré comme protéine thérapeutique, le TNF est susceptible d'entraîner des effets secondaires sévères. Dans un développement récent, un produit de thérapie génique transforme des cellules dans le patient pour produire naturellement le TNF, produisant des améliorations apparentes dans les malades du cancer pancréatiques localement avancés.

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