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La genomica funzionale fornisce la scoperta migliore della droga

La genomica e il proteomics funzionali sono riusciti abbastanza nell'identificazione delle funzioni degli obiettivi terapeutici potenziali quali le proteine codificate. Infatti, le possibilità dell'identificazione dei più di 10.000 antigeni novelli dell'obiettivo nel genoma umano danno le possibilità emozionanti per la scoperta di nuove droghe e delle molecole terapeutiche.

“Rispetto all'omologia convenzionale di sequenza, la genomica funzionale aggiunge alle le previsioni basate a struttura per individuare le sequenze del gene con le funzioni definite e confermate. Setaccia simultaneamente attraverso gli obiettivi affermati per individuare gli obiettivi terapeutici critici,„ spiega Rajaram Sankaran, analista dalle comprensioni tecniche (http://www.technicalinsights.frost.com).

Ulteriormente, la genomica funzionale apre le possibilità geneticamente della delimitazione dei pazienti e di predizione delle risposte diverse alle droghe. Ciò permette i farmaci su misura ed i dosaggi che migliorano la sicurezza e l'efficacia del trattamento nelle aree quali la neuropsichiatria, la medicina cardiovascolare, l'endocrinologia e l'oncologia.

Un numero aumentante di nuove entità molecolari (NMEs) stanno entrando nei test clinici e da ora al 2008, un aumento di 65 per cento in NMEs è preveduto. Tuttavia, quasi 30 per cento di venire a mancare di NMEs per annullare prova clinica di fase I dovuto l'animale preclinico e “ex vivo„ modelli, che forniscono i dati farmacocinetici e (PK) di assorbimento, di distribuzione, del metabolismo e dell'escrezione umani inesatti (ADME).

Gli obiettivi umani, d'altra parte, offrono una visualizzazione olistica della prestazione prevista della droga e migliorano l'efficacia e la sicurezza della droga definitiva. A seguito di questa tendenza, micro-dosare fornisce i dati umani più veloci della biodisponibilità. Il risparmio significativo di tempo, di costo e del materiale permette la selezione rapida e semplice dei candidati della droga. Ciò assicura che i candidati ottimali della droga si qualifichino per lo sviluppo clinico di fase I.

L'uso innovatore di nanotecnologia può anche migliorare le farmacocinesi aumentando la solubilità, l'assorbimento e la biodisponibilità degli ingredienti farmaceutici attivi. Per esempio, dogana-avvolgendo i composti attivi con i polimeri cri i complessi novelli dell'inclusione dei composti insolubili in acqua o solubili in acqua. Ciò egualmente diminuisce la tossicità, mentre apre i nuovi itinerari per l'amministrazione della droga.

Le malattie cardiovascolari (CVD) rappresentano le 17 milione morti annuali stimate universalmente secondo l'organizzazione mondiale della sanità. Nel Regno Unito, le malattie cardiovascolari causano più di 270.000 morti all'anno. Ciò presenta un'opportunità enorme all'industria farmaceutica per la scoperta di nuovi ed agenti terapeutici chimici migliori quali gli inibitori, i betabloccanti, il diuretico, gli steroidi, le tiazidi, i vasodilatatori ed i vasopressori adrenergici.

Uno degli sviluppi più notevoli in terapeutica di CVD è stato l'identificazione del fattore 2A (MEF2A) del rinforzatore del miocita come il primo gene per causare la coronaropatia in esseri umani. La mutazione genetica nel MEF2A provoca le pareti deboli dell'arteria coronaria, esponendole all'accumulazione della placca ed infine agli attacchi di cuore o alla morte cardiaca improvvisa.

“La scoperta di MEF2A è uno sviluppo fenomenale poichè apre un nuovo viale attraverso cui gli scienziati possono tenere la carreggiata la via che quella piombo alla coronaropatia e attacco di cuore,„ dice il sig. Sankaran. “I geni in quella via sono obiettivi potenziali per progettare le nuove droghe per le coronaropatie e l'infarto miocardico.„

La ricerca prominente sulle malattie del sistema nervoso centrale egualmente sta avendo luogo, specificamente per Alzheimer. Le droghe che agiscono sugli obiettivi del cervello hanno chiamato i ricevitori di N e di m. sono probabili stimolare le cellule nervose per la versione di acetilcolina extra, quindi promuovente la memoria ed il ragionamento. Là anche possibilità di usando estrogeno come efficace trattamento per migliorare memoria sia nei pazienti che nelle donne post-della menopausa di Alzheimer.

Oltre ai trattamenti per le emissioni primarie di Alzheimer quale la ripartizione delle abilità di ragionamento e di memoria, le droghe sono a disposizione per alleviare i sintomi secondari quali la depressione, l'agitazione, l'ansia ed i disturbi del sonno. Questi includono gli antideprimente, i tranquillizzanti, gli agenti convenzionali di anti-ansia e gli ipnotici efficaci per i pazienti con demenza severa.

La limitazione degli effetti secondari è considerazioni entranti dello sviluppo della droga dell'un'altra questione. L'urgenza per alleviare gli effetti secondari può essere particolarmente valida nel caso delle malattie di vita quale la schizofrenia che richiedono il trattamento antipsicotico a lungo termine. Ciò ha catalizzato la ricerca per le droghe effetti secondari di quel motore più basso quale discinesia tardiva.

Le novità emozionanti possono essere possibili nelle terapie del cancro al seno dove la chemioterapia a lungo termine necessita le droghe che alleviano gli effetti collaterali nocivi da sovresposizione a radiazione. Per esempio, la ricerca sulle cellule staminali ematopoietiche nei pazienti di cancro al seno metastatici è probabile generare i nuovi globuli per sostituire quelle uccise dalla chemioterapia.

Il fattore di necrosi tumorale (TNF) è una citochina potente che stimola una forte risposta immunitaria contro le cellule tumorali. Tuttavia, se consegnato come proteina terapeutica, TNF è probabile causare gli effetti collaterali severi. In uno sviluppo recente, un prodotto di terapia genica trasforma le celle nel paziente per produrre naturalmente TNF, creante i miglioramenti notevoli nei pazienti di cancro del pancreas localmente avanzati.

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